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por las bacterias. Segn la forma es factible distinguir cuatro grupos de bacterias: esfrica (como los cocos), alargada (en los bacilos), espirilada (en los espirilos) y bacterias sin pared de forma irregular (los micoplasmas).
Membrana Plasmtica
Se ubica debajo de la pared celular y es de gran importancia, est constituida por fosfolipidos y protenas. Su principal funcin es la permeabilidad selectiva, el transporte de solutos y permite la salida de sustancias de desecho.
Una capa de consistencia mucosa, contiene antgenos que confieren a las bacterias propiedades inmunolgicas, as como la capacidad de resistir a la fagocitosis y al ataque de otros elementos de defensa del organismo. Est constituida de manera esencial por un elemento llamado peptidoglucano. Segn la pared se pueden distinguir dos grupos de bacterias: Gram positivas y Gram negativas. Protege a la clula contra los cambios osmticos, contiene elementos patgenos propios de cada especie y adems confiere la forma caracterstica de cada bacteria. Bsicamente est formado por ribosomas, libres o agrupados en polisomas y es justo en estos ltimos donde se realizan los procesos de sntesis de las protenas.
Cpsula
Pared
Bacteriana
Citoplasma
Nucleoide
Los antibiticos empleados como agentes profilcticos se usan para eliminar o reducir el grado de contaminacin bacteriana hasta el punto en que las defensas del husped puedan impedir el establecimiento de una infeccin. El trmino antibitico fue propuesto por Wasman, descubridor de la estreptomicina, para definir a las sustancias qumicas producidas por varias especies de microorganismos que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y causan su destruccin.
1) Por el efecto de su accin: sobre las bacterias en bacteriostticos y bactericidas, lo cual depende de si la accin consiste en inhibir el crecimiento o lisar las bacterias, respectivamente.
2) por su espectro de actividad: La accin de un antibitico se mide en trminos de espectro bacteriano en amplio, medio y corto. 3) por su estructura qumica: Se fundamenta en la similitud qumica de algunos antibiticos, segn los ncleos base de sus estructuras, los cuales les confieren cierta semejanza en sus propiedades fsico-qumicas y farmacolgicas.
Frmacos que inhiben la sntesis de la pared bacteriana y afectan la formacin del polmero peptidoglucano que conforma la estructura de la pared Bacteriana(penicilinas, cefalosporinas) Medicamentos que inhiben la sntesis de protenas a nivel ribosomal (aminoglucsidos ,tetraciclinas macrlidos y cloranfenicol). Agentes que afectan el metabolismo de los cidos nucleicos (quinolonas y rifamicinas). Antimetabolitos que antagonizan los pasos metablicos en la sntesis de cido flico (sulfonamidas y trimetoprim). 5. Sustancias que actan en forma directa sobre la membrana celular del microorganismo (nistatina y anfotericina B)
TETRACICLINAS Son antibiticos bacteriostticos de amplio espectro. Se les utiliza para tratar infecciones ocasionadas por Rickettsias, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia y Vibrio.
FARMACODINAMIA
TETRACICLINAS
FARMACOCINETICA
DOSIS Y PRESENTACION
Dosis que se administra es de 250 a 500 mg cada seis horas en los adultos y de 25 a 50 mg/kg/da Tabletas o cpsulas de 250 mg.
REACCIONES ADVERSAS
Sobreinfeccin, rx cutneas, disminucin en el crecimiento seo y alteracin en el color de los dientes. nuseas, vmitos y malestar epigstrico
CONTRAINDICACION
Contraindicada en nios menores de ocho aos de edad, tampoco debe administrarse durante la lactancia y en mujeres embarazadas.
DOXICICLINA
V.O., Su absorcin es a nivel gstrico y del intestino delgado. su V.M -7 hrs. Se distribuye a Es travs de la leche bacteriosttica, materna y atraviesa la inhibe la sntesis barrera placentaria. Es de protenas en eliminada por orina y microorganismos heces. susceptibles al fijarse en la V.O. se absorbe por subunidad 30S completo el tubo del ribosoma. digestivo. el estmago vaco, ya que los alimentos disminuyen su absorcin. V.M de 16 a 18 horas. Es eliminada sobre todo por la bilis a las heces,
Dosis- adultos es de 200 mg en dos dosis fraccionadas el primer da y despus 100 mg al da en una sola dosis. cpsulas
Alteraciones gastrointestinales, anorexia, nuseas, vmito, disfagia, procesos inflamatorios de la regin anogenital, y deposicin en huesos y dientes. Nuseas, vmito, diarrea, prurito anal, infecciones oportunistas, supresin de la mdula sea, confusin y depresin. Contraindicado en los lactantes, en caso de insuficiencia heptica, depresin de mdula sea y durante la lactancia.
CLORANFENICOL
Frmaco bacteriosttico. Inhibe la sntesis de las protenas microbianas y acta a nivel dela subunidad 50S de los ribosomas.
V.O. tpica y parenteral. Es distribuido muy bien en la mayor parte de los tejidos del organismo, inclusive (LCR). V.M- 1 a 4 hrs. Es metabolizado en hgado y eliminado a travs de la bilis, orina y leche materna.
Dosis recomendada por v.o es de 50 a 100 mg/ kg/da/4 tms. En V.I,100 g/kg/da//6hras Cpsulas de 250 y 500 mg, ampolletas de 1 g y solucin oftlmica.
MACROLIDOS
Se trata de antibiticos naturales o semisintticos, son similares entre s en cuanto a estructura y actividad. Son sobre todo bacteriostticos y se unen a la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo as la sntesis de protenas bacterianas FARMAC ODINAMI A ERITROMICINA Antibitico macrlido que acta a nivel de la subunidad 50S del ribosoma. FARMACOCINETICA DOSIS Y PRESENTACION REACCIONES ADVERSAS Trastornos gastrointestinales relacionados con la dosis, como nuseas, vmitos y diarrea, tromboflebitis CONTRAIN DICACION
V.O y parenteral. V.O su absorcin es muy rpida en el tubo digestivo.Se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y LCR. V.M. 1 a 2 hrs. Es metabolizada en estmago e hgado y eliminada por orina, bilis y heces. V.O, se absorbe en el tracto gastrointestinal. V.M. 3 a 7 horas, es metabolizada en hgado y eliminada sobre todo por bilis, orina y heces. V.O, tpica y parenteral. Es distribuida en todos los lquidos del organismo, excepto en el LCR y atraviesa la placenta. V.M.2 a 3 horas. Es metabolizada en hgado y eliminada a
Nios es de 30 a 50 mg/kg/da, // 3 adms de 7 a10 das. Adultos -500 mg cada 6 a 8 horas/ 7 a 10 das.Tabletas de 500 y 600 mg, en suspensin de 125 y 250 mg y en forma de gotas. Otras presentaciones: gel, cpsulas y ungento oftlmico.
CLARITROMICINA
v.o dosis de 250 a 500 mg cada 12hadultos y de 7.5 mg/kg //12 h en nios. Tabletas de 250 y 500 mg, grnulos para suspensin de 125 y 250mg/5 ml. Otras presentaciones: solucin inyectable.
CLINDAMICINA
v.o 150 a 450mg// 6h en adultos y de 10 a 30 mg/kg/da// 3-4 dosis fraccionadas para los nios. La dosificacin por va IM o IV es de 600 a 2 700 mg/da// 3 a 4 dosis iguales para los adultos y de 20 a 40 mg/kg/da fraccionados en 3 a 4 dosis iguales para los nios. Cpsulas de 75, 150 y 300mg y ampolletas de 300 mg. Otras presentaciones:
alteraciones gastrointestinales, mal sabor de boca, erupciones cutneas, rx alrgicas, alteraciones hematolgicas y colitis
Son antibiticos naturales o semisintticos, con actividad bactericida de amplio espectro , se muestran activos contra BGN y estafilococo. Se unen con las protenas en los ribosomas 30S de las bacterias inhibiendo la sntesis protenica de las bacterias, son muy tiles pero su empleo es limitado por 2 factores:
Amino glucsidos
Farmaco dinamia
Farmaco cintica
Indicacin y Dsis
Rx. Adversas
Amikacina
Infecc. por BGN (E. coli, Proteus, Pseudomonas) y en Infecc. de Se unen con Su uso es por Cefalea vas urinarias. las protenas va parenteral, V.I. en los para infeccin 15 mg/kg/da Nuseas
ribosomas 30S de las bacterias Estreptomicina inhibiendo la sntesis protenica de las bacterias. Neomicina Kanamicina
Vmito
Temblor
Preparacin intestinal antes Vrtigo de la ciruga. Diarrea Encefalopata heptica Aplicac. tpica, oral, rectal. Infecc. BGN V. Intramuscular 1-1.7 mg/kg/8 hr.
Son producidas por los hongos Penicillium notatum y Penicullium chrysogenum, son bactericidas debido a su capacidad de inhibir la sntesis de la pared celular bacteriana y de activar enzimas que destruyen la pared celular. Fueron descubiertas por Fleming en 1929. Se clasifican segn su espectro de actividad microbiana en 4 tipos: 1.- Penicilina G y Penicilina V 2.- Penicilinas menos potentes 3.- Penicilinas que actan sobre Mo. GN 4.- Penicilinas que actan sobre Pseudomonas y Klebsiella.
Farmacodinamia
Inhiben el crecimiento bacteriano
Farmacocintica
Absorcin a travs de la mucosa gastrointestinal, no es metabolizada, se elimina por los riones. Vida media de 40 min. Se metaboliza en el hgado, es eliminada en orina Se abs a travs de la mucosa gastrointestinal. Se metaboliza en hgado y se elimina en orina, bilis, heces. Se distribuye x los tejidos, vida media 1.4 hrs. Se elimina a travs de la orina.
Reacciones Adversas
Inmediatas: anafilaxia, urticaria, rinitis Tardas: exantemas y dermatitis Colitis, Rx. Alrgicas Prurito anafilaxia Nuseas, Vmito Diarrea Rx. Alrgicas, neutropenia, colitis.
Penicilina menos potente Dicloxacilina P. que actan contra Mo. GN Ampicilina Amoxicilina
Infecc. Por Estafilococos coagulasa (+). Va oral, I.M, I.V 250-500 mg/6 h Infecc. E. coli, S-S, tto. otitis media, sinusitis, IVU, Va oral, I.V, 250-500 mg/8 hr.
Oxazolidinonas
Grupo de antimicrobianos sintticos que se desarrollaron debido al aumento en la incidencia de Infecciones por bacterias GP y la resistencia a estos grmenes.
Tipos de Penicilina Farmacodinamia
Actividad bacteriosttica, inhibe los primeros pasos de la sntesis proteica al unirse al ribosoma bacteriano.
Farmacocintica
Se metaboliza a nivel renal, su vida media es de 5 hrs. Es eliminada por va renal y heces.
Reacciones Adversas
Nuseas, Vmitos, Diarreas, Cefalea,
Linezolida
Son antibiticos semisintticos derivados de la cefalosporina C, (un antibitico natural producido del hongo Cephalosporium acremonium.
Son bactericidas que inhiben la sntesis de la pared bacteriana.
Cefalosporina 1 Generacin
Farmacocintica
Reacciones Adversas
IVU, Infec. de piel, Osteomielitis, Se distribuyen a V.O, IM, IV todos los tejidos 250-1 g/6 h Actividad contra del organismo Otitis media, son metaboliza. IVU,Inf.Cutnea Mo. GP y GN (H. influenzae, en el hgado y Infec. Resp. Klebsiella). eliminadas en V.O, parenteral la bilis y orina. 500-2 g/8 hrs. Actividad contra Mo.GN (enterobacteria, estreptococos)
Penetran la membrana celular ms externa de las bacterias.
4 Generacin
Cefepima Cefpiroma
CARBAPENEMAS
Los
Derivados
de la Tienamicina, metabolito producido por Streptomyces cattleya, un hongo de la tierra. Tienen gran poder bactericida y un espectro de accin muy amplio. activos contra grmenes GP y GN, aerobios y anaerobios frmacos dentro de este grupo son:
Son
Los
Imipenem
FARMACODINAMIA
Bactericida y acta inhibiendo la sntesis bacteriana de la pared celular.
FARMACOCINETICA
Adm. Va oral
POSOLOGA
REAC. ADVERSAS
Nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal. Elevacin transitoria de enzimas hepticas y convulsiones x aplicacin De dosis altas.
CONTRAINDI CACIONES
Hipersensibilidad al producto
Inhibidor de la
hidropeptidasa renal I
Indicado en IVRI, urinarias, intraabdominales y ginecolg., Septicemias. Dosis Adultos: 1-2g/6-8hr (dosis iguales) Nios: 60-100 mg/kg x da (4dosis igual.). Presentado en ampolletas 250 y 500mg.
Vancomicina
(Streptomyces orientalis) activo GP, en especial Estafilococos)
FARMACODINAMIA
Inhibe la sntesis de la pared celular
FARMACOCINETICA
Adm. Por va intraperitone al e intravenosa Se distribuye bien en el lq. Pleural, ascitis y sinovial.
POSOLOGA
Adultos: 30 mg/kg/da (2dosis). Nios: 40 mg/kg/da (3 o 4 dosis)
REAC. ADVERSAS
Sndrome del hombre rojo (se vincula a la Adm. Rpida del frmaco)
CONTRAINDI CACIONES
Est contraindicado en caso de hipersensibilidad.
Otras reacc. Presentac. Son mal sabor polvo para de boca, reconstituir hipotensin, para taquicardia, Vida media solucin de nefrotoxicidad 5-11 horas. 250 mg/5 ml y ototoxicidad y 500 mg/6 Eliminado por ml. la orina.
QUINOLONAS
Las
quinolonas constituyen una clase de antibiticos sintticos que actan inhibiendo la sntesis del ADN. frmacos poseen accin especfica contra: E. Coli, Salmonella, Shigella y enterobacterias. clasificadas en tres generaciones.
Estos
Son
actividad
frente
bacterias
Por sus caractersticas farmacocinticas estos frmacos slo son utilizados en el tratamiento de las infecciones de vas urinarias. Se han clasificado como quinolonas de primera generacin al cido nalidxico, cinoxacina, cidos oxolnico, pipemdico y piromdico.
cido Nalidxico
FARMACODINAMIA
Acta interrumpiendo la duplicacin del DNA bacteriano
FARMACOCINETICA
Se Adm. Por va oral. Es absorbido en el tubo digestivo. Se metaboliza en el hgado. Eliminado a travs de la orina y heces.
POSOLOGA
IT: se emplea para tratam. De IVU agudas y crnicas. Dosis: 1g c/6 horas x 2 semanas. Present. Es en tabletas de 250 y 500 mg
REAC. ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales, hematolgicas , cefalea, visin borrosa y erupcin cutnea.
CONTRAINDI CACIONES
Durante la lactancia. Pacientes con aumento el la presin intracraneal (PIC).
Todas estas quinolonas pueden utilizarse en el tratamiento de cualquier tipo de infeccin siempre que la bacteria sea sensible.
Presentan una actividad frente a las bacterias gramnegativas y de forma ms moderada frente a bacterias Gram positivas.
Los frmacos incluidos en el grupo son: ciprofloxacino, norfloxacina, ofloxacina, pefloxacina y otros.
Ciprofloxacino
FARMACODINAMIA
La accin bactericida del ciprofl oxacino proviene de la inhibicin de la enzima DNA girasa, responsable de la sntesis de la DNA bacteriana, lo que evita la transcripcin y la replicacin bacteriana.
FARMACOCINETICA
POSOLOGA
REAC. ADVERSAS
Alteraciones GI: nuseas, diarrea, vmito, dispepsia, dolor abd., colitis.
CONTRAINDI CACIONES
Pacientes alrgicos a las quinolonas, durante el embarazo , la lactancia y en nios
IT: IVU Se Adm. Por va oral, tpica Dosis: 250500 mg/12h x e IV.
2 semanas
Se absorbe T.Digestivo Se distribuye ampliamente en tejidos corporales Vida media 5h Metab: hgado Eliminado en orina y heces.
Este grupo contiene a levofloxacino, gatifloxacina, lomefloxacina, temafloxacina, prefloxacina, fleroxacina y otros.
Levofloxacino
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA POSOLOGA REAC. ADVERSAS CONTRAINDI CACIONES
Conc. Plasm alcanzada 1-2 horas Presentacin en tabletas y Vida media 6- ampolletas de 8 horas 500mg.
SULFONAMIDAS
Son antimicrobianos de origen sinttico de amplio espectro con propiedades bacteriostticas y bactericidas. Fueron los primeros quimioterpicos eficaces que se emplearon en forma sistmica para la prevencin y curacin de las infecciones bacterianas en el hombre.
Las sulfonamidas se clasifican en sulfametoxazol, sulfisoxazol, sulfadiazina, sulfanilamida, sulfacetamida, sulfasalazina y otros.
Sulfonamidas
FARMACODINAMIA
Las sulfonamidas inhiben la dihidropteroato sintetasa, primer paso para la sntesis del cido flico.
FARMACOCINETICA
*Absorb. en el Tracto GI. *Se unen a las protenas plasmticas, (albmina). *Su distribuc. es en todos los tejidos del cuerpo. *Metaboliz. en hgado *Elimin. por la orina, heces, bilis, leche y otras secreciones.
POSOLOGA
IT: IVU,IVR, toxoplasmosis Disentera, quemaduras e infecc. Piel. Sulfadiazina A: 2-4g/da N: 150mg/kg/da Sulfisoxazol A: 2-4g y 4-8g/da Sulfametoxazol A: 2g y 1g/8h N: 50-60mg/kg y 25-30mg/kg/12h Presentacin: Comprim. 500mg y 1g, suspencin, solucin y ungento oftlmicos.
REAC. ADVERSAS
Alteraciones gastrointestin ales.
CONTRAINDI CACIONES
Hipersensibilidad al compuesto, durante el Reacciones embarazo, hematolgicas lactancia y nios , menores de 2 meses. Erupcin cutnea, rash, dermatitis exfoliativa y Fotosensibilidad, sobre todo en nios.
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
El trimetoprim es un anlogo estructural del cido dihidroflico e inhibe la dihidrofolato reductasa. La unin de trimetoprim con sulfametoxazol produce un bloqueo secuencial de la sntesis del cido flico, resultando de una sinergia antibacteriana.
Trimetoprim-sulfametoxazol
FARMACODINAMIA Interfi ere con la sntesis bacteriana de cido Tetrahidroflic o elemento fundamental en la produccin de timidina, purinas y, ms tarde, a cidos nucleicos. FARMACOCINETICA Adm. Va oral y parenteral Abs. A tavs de la mucosa GI. Conc. Plasm. Se alcanzan despus de 23h Met. Hgado POSOLOGA IT: infecciones causadas x Salmonella, Shigella, fi ebre tifoidea.. Dosis: VO:480 mg /12h x 10das VI: 960 mg /12h x 10das Presentac: Tablet.480mg. Ampo. 960mg Suspencin REAC. ADVERSAS erupcin cutnea, nuseas, vmito, diarrea, anorexia, hepatitis y alteraciones hematolgi-cas. CONTRAINDI CACIONES Contraindica-do en pacientes con glomerulonefriti s, hepatitis y durante la lactancia.
Elim. orina
NITROFURANOS
Son empleados como quimioterpicos, no son frmacos de eleccin para ninguno de los agentes infecciosos comunes.
son antibacterianos sintticos, en general son polvos cristalinos de color amarillo, poco solubles en agua.
Pertenecen a este grupo la nitrofurantona (prototipo del grupo), nitrofurazona y furazolidona.
Nitrofurantona
FARMACODINAMIA frmaco bacteriosttico que produce alteracin ribosmica de las bacterias FARMACOCINETICA Se administra por va oral.
Es absorbida en el tubo digestivo. Su vida media es de una hora. No es metabolizada y se le elimina por la orina
REAC. ADVERSAS alteraciones gastrointestin ales, hematolgicas , y tie a la orina de color marrn.
E.coli
Dosis: A: 50-100mg
c/6h N: 57mg/kg/da c/6h
AZOLES: Imidazoles: Ketoconazol, clotrimazol, oxiconazol, terconazol, feniconazol y isoconazol. Triazoles: Fluconazol, itraconazol, voriconazol.
EQUINOCANDINAS: Caspofungina OTROS: Flucitosina Terbinafina Griseofulvina
Inhiben la sntesis de glucano (pared celular) -Inhibe la sntesis de ADN. -Inhibe la enzima escualeno. -Inhibe la mitosis.
Lanosterol
Zimosterol
Membrana celular
(1->3)--glucano
Fecosterol
Ergosterol
Fijacin Anfotericina B
Episterol
FARMACOCINTICA Va endovenosa, se distribuye en todo el organismo sin penetrar el SNC. Se une a protenas plasmticas. Se elimina por orina y bilis.
RXS ADVERSAS Fiebre, escalofros, cefaleas, vmito, nuseas, hipotensin y alteracin renal.
AZOLES: IMIDAZOLES - Ketoconazol Inhibe la sntesis de la membrana celular interviniendo entre el lanosterol y el ergosterol. Va oral y tpica. Se absorbe en la mucosa gastrointestinal. Se une a protenas plasmticas, se metaboliza en el hgado y se elimina por bilis, heces y orina. Va oral. Se absorbe en mucosa gastrointestinal. Se une a protenas plasmticas. Se metaboliza en hgado . Se elimina por orina y heces. Nuseas, vmito, dolor abdominal, diarrea, estreimiento, anorexia, alteraciones menstruales, cefalea, mareos, somnolencia, fiebre y escalofros. Alteraciones gastrointestinales, fatiga, somnolencia, fiebre, prurito, erupcin cutnea, depresin, impotencia sexual y alteraciones hepticas.
TRIAZOLES - Itraconazol
FARMACOCINTICA Va intravenosa. Se une a protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado y se elimina en orina y heces.
RXS ADVERSAS Fiebre, flebitis, o tromboflebitis en el lugar de la infusin, nuseas, vmito, cefalea y aumento de enzimas hepticas.
OTROS: Griseofulvina (Producto de especies de Penicillium) Inhibe la mitosis evitando la divisin celular. Va oral. Baja hidrosolubilidad. Distribucin amplia en el organismo, se acumula en la piel, cabello y uas. Se metaboliza en el hgado y se elimina en heces y orina. Cefaleas, nuseas, vmitos, diarreas, flatulencias y sed excesiva. Produce efectos sobre el SNC y hepatotoxicidad.
Manual de Farmacologa Bsica y Clnica Autor. Pierre Mitchel Aristil Chry Editorial Mc. Graw-Hill, 5 Edicin. (2010) Las ilustraciones utilizadas son para fines acadmicos y con fundamento en el artculo 148 fraccin III de la ley federal de derecho de autor (LFDA).
Castro Mendoza Luz Gonzlez Garca Marln Ramrez Hernndez Lizbeth Ruiz Maldonado Antonia