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Universidade Estadual de Feira de Santana Departamento de Sade Curso: Cincias Farmacuticas

ANALGSICOS OPIIDES

Janay Stefany C. de Arajo Jssica Oliveira Souza

Feira de Santana Novembro, 2012

Farmacodinmica
Receptores opiides

Existem 3 tipos de receptores , e que medeiam os principais efeitos farmacolgicos dos opiides; Medeiam aes muitas semelhantes, porm a distribuio heterognea significa que neurnios e vias particulares so afetadas seletivamente por agonistas diferentes.

Farmacodinmica
Receptores opiides

Farmacodinmica
Receptores opiides

Fonte: medicodehoy.com
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Farmacodinmica
Mecanismo de ao:
Protena Go Abertura K / Fechamento Ca Hiperpolarizao da membrana neuronal

Diminuio da excitabilidade e da liberao de neurotransmissores


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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
ANALGESIA Pacientes com dor: dor menos intensa ou desaparecida Pacientes sem dor: nuseas e vmitos Eficazes em dores agudas e crnicas Menos teis em dores dos membros fantasmas

Antinociceptivo

Reduz o componente afetivo da dor


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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
EUFORIA Diminuio da ansiedade e angstia Mediada pelos agonistas dos receptores Balanceada pela disforia associada com a ativao dos receptores Diferentes opioides variam no grau de euforia que produzem

Pacientes acostumados com a dor crnica, em geral o uso de opioide no causa euforia
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
DEPRESSO RESPIRATRIA Ao no trombo cerebral

Mediado pelos agonistas dos receptores Ocorre com doses teraputicas Causa comum de morte na intoxicao opioide aguda
Aumento da P co2 Queda na sensibilidade do centro respiratrio P co2
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
EFEITO SOBRE O TRATO GASTRINTESTINAL Diminuio da secreo cida no estmago Reduo da motilidade intestinal

Demora no esvaziamento gstrico

Reduo da absoro de gua

Retarda a absoro

Constipao
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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas

HIPOTENSO Liberao de histamina

Causa broncoconstrio contra-indicado para asmticos

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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
SUPRESSO DA TOSSE Ao direta no centro da tosse no tronco cerebral e em receptores , localizados nas vias areas.

NUSEAS E VMITOS Local de ao a zona deflagradora quimiorreceptora, uma regio do bulbo onde os estmulos qumicos podem dar origem ao vmito.

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Farmacodinmica
Aes farmacolgicas
CONSTRICO PUPILAR Mediada pelos receptores , do ncleo oculomotor.

Constitui uma caracterstica importante na superdosagem com morfina, pois a maioria das outras causas de coma e depresso respiratria causam dilatao pupilar.

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Farmacodinmica
Tolerncia

Aumento da dose necessria para produzir determinado efeito farmacolgico.


instalada com rapidez. Identificada entre 12-24 horas aps a administrao. Se estende para a maioria dos efeitos dos opioides. Desenssibilizao dos receptores

Exposio contnua a esses frmacos.


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Farmacodinmica
Dependncia

Envolve fatores psicolgicos e fsicos Ocorre raramente nos pacientes que usam opioides como analgsicos

Dependncia fsica

Dependncia psicolgica

Sndrome de abstinncia

nsia pelo frmaco


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Farmacocintica
Codena

Uso: dor moderada (cefalia) Via de administrao: oral Absoro oral elevada Biodisponibilidade elevada Metabolismo heptico pequeno Ligao a protena menos de 10% Meia-vida de 2-3 horas Excreo renal Grande parte inativa
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Farmacocintica
Codena
Efeito analgsico Se deve sua converso em morfina efetuada pela enzima CYP2D6 do citocromo P450.

CODENA

PR-FRMACO

Efeito antitussgeno Envolvem receptores diferentes, que se ligam prpria codena no SNC.
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Farmacocintica
Codena
Posologia Administrar 50mg 3 vezes ao dia.

Contra-indicao Crianas Gestantes Diarreia causada por envenenamento

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Farmacocintica
Codena
Interao com alimento A administrao do medicamento aps as refeies pode levar a uma absoro retardada. Deve-se administrar os comprimidos antes das refeies, com lquido.

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Farmacocintica
Naloxona

Antagonista opioide Uso: tratamento de superdosagem de opioides Via de administrao: Endovenosa(infuso contnua) Biodisponibilidade: 100% Metabolizada rapidamente pelo fgado Meia-vida: curta 1-2 horas Excreo: Via renal

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Farmacocintica
Naloxona
Posologia Adultos: 20-40 g, a cada min, at reverso dos sintomas; Crianas: 0,01 mg/kg, a cada 3 min, at reverso dos sintomas. Contra-indicao Hipersensibilidade naloxona ( efeito idiossincrtico)

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Farmacocintica
Naloxona

CUIDADO!

A naloxona pode desencadear dependncia fsica; Ateno para a dosagem! Usada em situaes emergenciais: COMA

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Farmacocintica
Meperidina
Agonista atua no receptor no SNC; Usos: dor de intensidade moderada a severa; tremores ps-operatrios (dose nica) Via de administrao Oral: incio de ao aps 15min, e Cmax atingida aps 1-2 horas Parenteral: incio de ao aps 10min, e Cmax atingida aps 1 hora Absoro: moderada V.O

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Farmacocintica
Meperidina

Biodisponibilidade: oral de + ou 77% Metabolismo heptico: cerca de 50% Meia-vida: 3 horas

Pacientes com cirroses, a biodisponibilidade aumenta cerca de 80%, e a meia-vida prolongada!


Lig. protenas: cerca de 60% Excreo renal , pequena quantidade excretada sem alterao
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Farmacocintica
Meperidina
Posologia: Adultos: 25-100 mg a cada 3-4 h, (Dmax diria de 500 mg). Crianas: 1-1,5 mg/kg, a cada 3-4 h (Dmax diria de 100 mg). Contra-indicao : Gestantes (atravessa a barreira placentria)

A frao ligada protena menor no feto, e consequentemente a livre maior!


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Farmacocintica
Meperidina

CUIDADO!

Evitar o uso contnuo, pois pode ocorrer acmulo do seu metablito txico normeperidina , que pode produzir hiperexcitabilidade do SNC (tremores e convulso). No deve ser usada por mais de 48 horas!

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OBRIGADA!
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