Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1. Tiazide si compusi asemanatori 2. Furosemid, acid etacrinic 3. Diuretice antialdosteronice spironolactona, triamteren 4. Aminofilina - putin folosita, creste circulatia renala
DIURETICE TIAZIDICE
Reprezentant principal : hidroclorotiazida (HCT), Indapamida, Clortalidona Se administreaza oral Se metabolizeaza diferit
Hidroclorotiazida
Diuretice cu actiune moderata, durabila (824 ore) Eliminarea unei urini cu volum mare Conc - Na+, Cl-, K+, Mg+ Conc - Ca2+ Doze mari urina alcalina
Mecanism de actiune
Inhiba mecanismul co-transportor la nivelul tubului contort distal pentru Na+ efect saluretic modest Doze excesive inhiba anhidraza carbonica cu alcalinizarea urinii
Stimuleaza sistemul co-transportor pentru calciu la niv tubului contort distal reabsorbtia Ca pot masca hipercalcemia datorata altor cauze (hiperparatiroidism, carcinoame, sarcoidoza) Utile in tratamentul calculilor renali prin hipercalciurie Efectul lor depinde partial de productia renala de PG AINS pot reduce efectul lor
FARMACOCINETICA
Absorbtie intestinala efect dupa 1 ora
neschimbata
Compusi putin solubili (clorotiazida, hidroclorotiazida)eliminare rapida, efect 8-12 h
INDICATII
1. RETENTIE HIDROSALINA MODERATA ICC, ciroza hepatica, boli renale cronice Edeme rebele la tratament asociere tiazida + furosemid efect sinergic 2. HTA Actioneaza prin cresterea diurezei + vd
(?)
Diuretice de prima alegere
INDICATII
3. Diabet insipid nefrogen, rezistent la vasopresina pot atenua poliuria si polidipsia
4. Litiaza renala prin hipercalciurie idiopatica scad eliminarea de calciu, reduc tendinta de formare a calculilor
REACTII ADVERSE
Hipokaliemie doze mari, tratament prelungit Hiposodemie (datorita ADH prin hipovolemie, capacitatea de concentrare renala, senzatiei de sete) Alcaloza hpocloremica, hipomagneziemica mai rara
REACTII ADVERSE
Tulburari metabolice: hiperglicemie: se corecteaza partial prin corectarea hipopotesemiei (datorata alterari eliberarii insulinei si a utilizarii ei periferice) hiperuricemie, hipercolesterolemie ( LDL si Colesterolul total) Agravare IR si IH
Reactii alergice purpura, fotosensibilizare, mai rar anemie hemolitica, trombocitopenie, icter colestatic, pancreatita acuta necrozanta rara Alergia la tiazide incrucisata cu cea la alte sulfonamide Hipercalcemie si hipofosfatemie rar Tulburari GI
CONTRAINDICATII
Absolute 1. IR grava 2. Intoleranta la tiazide
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
1. Antidiabetice reduc eficacitatea tiazidelor 2. Litiu cresc cardio- si neurotoxicitatea Li 3. Gcc pierdere crescuta de K+
1. HIDROCLOROTIAZIDA Diuretic larg folosit Efect dupa 1 ora, maxim la 2-4 ore, durata 8-12 ore T1/2=2,5 ore, crescut in IC si IR
2. Ciclopentazida efect asemanator, 0,25-1 mg/zi 3. Meclotiazida efect 12-24 ore, 2,5-10 mg/zi
5. Clortalidona, Clorexolona, Metolazona, Clopamida, Indapamida, Xipamida Sulfonamide heterociclice, diferite structural de tiazide Efecte similare cu tiazidele
Indapamida
DIURETICE DE ANSA
1. Compusi cu nucleu sulfonamidbenzoic furosemid, bumetanida, piretanida 2. Compusi cu nucleu ariloxiacetic acid etacrinic, indacrinona Diuretice cu prag inalt efect de intensitate mare
Durata scurta
Cresc fluxul sangvin renal Risc de dezechilibre hidroelectrolitice mare
FUROSEMID
Derivat sulfonamidbenzoic Eliminarea unui volum mare de urina izotona/usor hipotona Eliminare crescuta de Na+, K+, Cl-, Ca2+, Mg2+ Urina acida (H+, NH4+) Efect diuretic po 20-60 min, max. la 2-3 h, durata 4-6 h
FARMACOCINETICA
Absorbtie rapida, biodisponibilitate medie Legare de proteinele plasmatice 99% Distributie in lichidul extracelular Eliminare rapida
INDICATII
1. Toate tipurile de edeme IC, ciroza, IR De electie in edemele grave, rezistente la tiazide Se pot asocia cu tiazidele - creste eficienta Sunt eficiente si in situatiile cu FG 2. HTA monoterapie, in asociere cu alte antiHTA 3. IRA cu oligurie inlatura oliguria, nu influenteaza evolutia IR 4. EPA iv 5. Edem cerebral 6. Intoxicatii acute medicamentoase Intoxicatii cu bromuri, ioduri, floruri
MOD DE ADMINISTRARE
1. Oral 40-80 mg/zi,
REACTII ADVERSE
1. Dezechilibre hidroelectrolitice Risc mai mare decat la tiazide Scaderea - Na+, K+ cu sau fara alcaloza, Mg2+ 2. Scaderea marcata a TA 3. Deshidratare si hiperazotemie tratament prelungit cu doze mari, dieta hiposodata stricta 4. Hiperuricemie
REACTII ADVERSE
5. 6. 7. 8. Hiperglicemie, agravarea diabetului Hipercolesterolemie Tulburari digestive Rar pancreatita, nefrita interstitiala, eruptii cutanate, leucopenie, trombocitopenie, 9. Surditate trecatoare sau definitiva
CONTRAINDICATII
1. Hipokaliemie, hiponatriemie marcate 2. Hipovolemie cu deshidratare 3. Ciroza decompensata 4. Intoxicatia digitalica
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
1. Asocierea cu tiazide - in edemele refractare efect sinergic cu reducerea toxicitatii furosemidului
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
5. Cisplatina risc dde ototoxicitate 6. Curarizante, miorelaxante efect crescut de furosemid
TORASEMID, AZOSEMID
Proprietati similare Torasemid fara ototoxicitate, poate favoriza ischemia miocardica si cerebrala, aritmii PIRETANIDA, BUMETANIDA Potenta superioara Piretanida 3-6 mg/zi Bumetanida 1 mg/zi
Bumetanida Torasemid
ACIDUL ETACRINIC
Derivat de acid fenoxiacetic Actiune diuretica intensa, de scurta durata
FARMACOCINETICA
Absorbtie completa si rapida din TD Legare de proteinele plasmatice proportie crescuta
MOD DE ADMINISTRARE
Po 50 mg, se creste progresiv pana la obtinerea efectului sau pana la 150 mg/zi Tratament de intretinere intermitent 50-
REACTII ADVERSE
similar cu furosemid Tulburari digestive mai frecvente anorexie, dureri abdominale, disfagie, greata, voma, hemoragii intestinale Risc de dezechilibre hidroelectrolitice mare Nu se asociaza cu medicamente ototoxice, nu se administreaza in sarcina Risc de surditate mai mare decat la furosemid
DIURETICE ANTIALDOSTERONICE
Diuretice care economisesc potasiul 1. Antagonisti competitivi ai receptorilor pentru aldosteron spironolactona 2. Actiune contrara aldosteronului prin blocarea
potasiului in organism
Efect operant in caz de hiperaldosteronism
SPIRONOLACTONA
Compus 17-spirolactosteroidic, inrudit cu aldosteronul Actiune diuretica relativ slaba Creste eliminarea de apa si NaCl Ionii H, K, NH4 cantitate scazuta in urina Urina alcalina, plus de bicarbonati Efectul diuretic conditionat de prezenta ALD Intensitatea efectului dependenta de conc hormonului Raspuns minim- dupa 3-4 zile, se mentine 2-3 zile dupa oprirea tratamentului
Actiune de tip competitiv Legare de receptorii citoplasmici specifici pt mineralocorticoizi impiedica translocarea complexului agonist-receptor in nucleu blocarea activitatii genelor care regleaza sinteza
FARMACOCINETICA
Utilizata in forma cristalina - absorbtie buna Biodisponibilitate redusa primul pasaj hepatic T1/2=14 ore Metabolizare hepatica canrenona, acid
canrenonic activi
Mod de administrare po 10-50 mgx4/zi. apoi 10-25 mgx1-4/zi
INDICATII
1. Edeme cu hiperaldosteronism secundar rezistente la alte diuretice Cardiaci, in ciroza, sindrom nefrotic Asociata tiazidelor si furosemidului cresterea diurezei, corectarea tendintei la hipoK-emie si hipoMg-emie Preparate combinate spironolactona + tiazida / furosemid
2. Insuficienta cardiaca Impiedica consecintele negative ale stimularii RAA Favorizeaza efectele benefice ale ANP Asociere IEC-spironolactona risc crescut de hiperK+ -emie Efect cardioprotector inhiba fibroza miocardica 3. Hiperaldosteronism primar - formele inoperabile 4. Situatii clinice in care se doreste cresterea K+ in organism: Paralizie familiala miastenia gravis ileus aritmii ectopice prin hipoK+ -emie
EFECTE ADVERSE
1. Cresterea K+ -emiei risc crescut la cei cu IR 2. hipoNa+ -emie hTa 3. Ginecomastie la doze mari, 4. Impotenta sexuala la barbati
CONTRAINDICATII SI INTERACTIUNI
MEDICAMENTOASE
Hiperpotasemie IRA si IH grava
CANRENONA Metabolit activ al spironolactonei, efect si potenta similara Administrare orala CANREONATUL DE POTASIU Se poate administra si injectabil iv 200800 mg/zi edeme rezistente cu hiperaldosteronism secundar Edem cerebral posttraumatic, postoperator Pareze, ileus postoperator prin hiperaldosteronism postoperator
AMILORID
Efect diuretic asemanator spironolactonei Efectul - apare la 2 ore, se mentine 24 ore Actiune contrara aldosteronului blocheaza canalele de sodiu din membrana luminala a
INDICATII
1. Hiperaldosteronism secundar in asociere cu tiazida si furosemid
REACTII ADVERSE
tulburari gastro-intestinale anorexie, greata, voma, uscaciunea gurii, dureri abdominale,
constipatie/diaree
Slabiciune, oboseala hTA ortostatica
TRIAMTEREN
Compus pteridinic Efect in 2 ore, durata 7-10 ore Acelasi mecanism de actiune ca si pentru
amilorid
Biodisponibilitate medie, T1/2=4,2 ore Epurare prin metabolizare si eliminare urinara
TRIAMTEREN
Oral 100 mgx3/zi, se poate creste pana la 600 mg/zi Tratament de intretinere 100 mgx2/zi, la 2 zile Indicat in ciroza cu ascita si edeme, sindrom nefrotic
Combinatii cu tiazide
MANITOL
Indicatii Prevenirea anuriei postinterventii chirurgicale, soc, arsuri - Iv 50-200 g in solutie 5-25% Fazele precoce ale IRA impiedica evolutia ischemiei renale
Inhiba reabsorbtia totala a bicarbonatului 45% Produc acidoza metabolica hipercloremica Efectul diuretic scade rapid in timp Corpul ciliar secreta bicarbonat din sange in umoarea apoasa Bicarbonatul este secretat si in LCR din sange
INDICATII
Glaucom pt pio in cazuri severe. Exista si preparate topice (dorzolamida) fara efecte sistemice Alcalinizarea urinii pt eliminarea ac. uric, cisteinei si a altor acizi slabi. In tratament prelungit- necesar adm de bicarbonat Alcaloza metabolica (mai ales la pacientii cu IC severa la care administrarea de saruri poate fi CI) Raul de inaltime Alte: hiperfosfatemie, unele forme de
REACTII ADVERSE
Acidoza metabolica hipercloremica Calculoza renala Pierdere urinara de potasiu Ameteli, parestezii CI: ciroza (favorizeaza aparitia encefalopatiei hepatice prin eliminarii NH4 datorita alcalinizarii urinii)