Hormnios naturais: testosterona, diidrotestosterona e androstenodiona Substncias sintticas: alterao nas estruturas qumicas (finalidade: diminuir efeitos andrognicos

e aumentar efeito anabolizante, prolongar a permanncia no organismo) Introduo teraputica: sculo passado

Aumento da musculatura e fora fsica Agente de dopagem

Efeitos surgem com dose muito altas e txicas

Secretados pelas clulas intersticiais dos testculos (Leyding) Liberao regulada: hipotlamo-hipfise GnRH hormnio liberador de gonadotrofinas FSH : estimula a gametognese LH : estimula clulas intersticiais a secretar hormnios andrgenos Corticotrofina supra-renal: pouco significativa Mulheres: produzem testosterona e androstenodiona nos ovrios e supra-renais: pouca quantidade Podem ser utilizados na dopagem

A partir de hormnios naturais modificados Esterificao da testosterona para melhor eficcia (aumento da permanncia no organismo) por uso parenteral: propianato, enantato (heptanoato) steres da 19-nortestosterona: Undecanoato de nandrolona (Deca-durabolin); fenilpropianato de nandrolona (Durabolin) Alquilados na posio 17 so menos biotransformados melhor efeito via oral: oxandrolona, estanozolol, metil-testosterona, etc Alquilados no anel A aumento da atividade anablica: 19-nortestosterona

Androstenolona Bolasterona Boldenona Cloroxomesterona Etilestreno Estanolona Metandienona Nandrolona Oxandrolona Oximetolona

Metenolona Noretandrolona Somatrotofina Testosterona Trembolona Oximesterona Estanozolol Fluoximesterona Outros

Todos so banidos pela maioria das entidades esportivas nacionais e internacionais

Portaria 344/98 do M.S. fiscalizao na produo, comrcio, manipulao e uso de esterides anabolizantes andrognic0s Lei federal 9965/00: obrigatoriedade da apresentao e reteno da cpia carbonada da receita emitida por mdico ou dentista Na teraputica

Aumentar a produo de sangue em pacientes com anemia atpica Promoo do crescimento da massa corprea em algumas deficincias Combater o catabolismo crnico em algumas neoplasias Distrofias musculares Dores causadas por osteoporose Recuperao de leses Aumentar a sntese de protenas contrteis na musculatura cardaca e o tnus do corao e vasos, etc

Suprir deficincia da funo endcrina dos testculos e aumentar a sntese protica Nos casos de: hipogonadismo puberdade e crescimento retardados estatura exagerada Deficincia andrognica parcial em homens idosos ou secundria a doenas crnicas

Uso vasto, indiscriminado e abusivo por atletas, desportistas de vrias modalidades, frequentadores de academias, efeito cosmtico Falsificao, trfico e contrabando mercado negro Doses usadas: dobro ou dez vezes mais pirmide

Uso associado com outros frmacos (e com outros anabolizantes): intuito de diminuir efeitos adversos drogas de contra-efeito

Alternado ou mltiplo (via oral, injetvel stacking ou empilhamento) Excretado na urina principalmente conjugado ao cido glicurnico

Uso ilcito incio na dcada de 50 Relatos de uso em campeonato mundial de levantamento de peso em 54, por atletas Russos na ustria Incio oficial do controle de antidopagem em eventos olmpicos- 1976 Olimpada de Montreal Ben Johnson desclassificado pelo uso de estanozolol- 1988 em Seul 2004- 16 amostras Mais utilizados no doping: metandienona, metandrostenolona, metenelona, oxandrolona, oximetolona, estazolol,fenilpropionato de nandrolona, cipionato de testosterona, undecilenato de boldenona

Aumento de nmero e tamanho das fibras musculares aumento da fora Efeito dose-dependente:alterao na expresso dos genes aumenta velocidade de incorporao dos AA s protenas e intensificao do metabolismo proteico, aumento da sntese de actina e miosina. Protenas de choque trmico aumentadas (maior resistncia muscular a treinamentos de alta intensidade) Divergncia quanto ao grau dos benefcios para o desempenho fsico a velocidade de incorporao (receptores disponveis)

Funo anticatablica, inibindo atrofia da musculatura esqueltica (antagonistas de glicocorticides) Em grande quantidade: aumento excessivo de cortisol no plasma excreo lenta Alterao de biodisponibilidade de carboidratos, lipdios e protenas (diminuio das reservas) motivo de uso abusivo (cosmtico)

Aumentam a densidade mineral ssea (fixao de clcio, sntese de colgeno) -uso na osteoporose No atraso de crescimento: somente exerce ao anabolizante nos ossos se houver restabelecimento do equilbrio hormonal e utilizao de hormnio o crescimento Estimulao da M.O. aumenta produo de eritrcitos e hemoglobina (mas no a de cido flico e ferro) ---policitemia? Hematcrito feminino e masculino

No h estudo sobre efeitos txicos crnicos Geralmente efeitos consequentes do uso a longo prazo envolvem funo heptica e diminuio de HDL Terapia ps-ciclo: protocolos com uso abusivo de mltiplos frmacos para recuperar a produo natural de testosterona Esquemas de uso para driblar os efeitos adversos e potencializar os efeitos anablicos no so seguros podem piorar o quadro txico

Hepatotxico: testes de funo heptica alterados Produtos de biotransformao dos anabolizantes orais interferem na eliminao da bilirrubina Acmulo de bile mudanas histolgicas no hepatcito reversvel com a interrupo do uso Severidade das alteraes dependente da dose Peliose heptica- forma rara de hepatite pelo uso de anabolizantes (hematomas hepticos) Desenvolvimento de tumores hepticos (devido a reduo de hormnios endgenos) uso prolongado

Uso abusivo de doses altas suprime a sntese de testosterona (regulada por retroalimentao negativa) Supresso da secreo de gonadotrofinas- atrofia testicular Alterao da libido, oligo e azoospermia nos homens, ginecomastia Aumento da produo de hormnios sexuais femininos (estradiole estrona) devido a AROMATIZAO (enzima aromatase) Em mulheres, masculinizao com supresso da menstruao, diminuio no tamanho dos seios, espessamento da pele, engrossamento da voz, crescimento de plos, etc Efeitos reversveis na maioria dos casos (exceto supresso da espermatognese que persiste) Na gravidez ?

Hipertenso arterial (reteno de gua e NaCl, alterao do metabolismo lipdico) Elevam LDL e diminuem HDL Alargamento e engrossamento da parede do ventrculo esquerdo- hipertrofia ventricular esquerda (morte sbita) Aumentam a coagulao sangunea e diminuem fibrinlise trombose, embolia vascular, derrame cerebral, etc

Inicialmente: euforia, auto-estima alta, maior confiana Em seguida: Irritabilidade e agressividade, esquecimento e confuso mental, ataques de fria Distrao e esquecimento Parania, manias, depresso, etc Alteraes da funo serotoninrgica Farmacodependncia Sindrome de abstinncia: sintomas adrenrgicos Alteraes de humor, fadiga, agitao, anorexia e insnia Reduo do interesse sexual Depresso e ideaes suicidas maior perigo da sndrome de abstinncia!

Relao entre testosterona total (livre e conjugada) e o hormnio luteinizante uso de gonadotrofina corinica para confundir a interpretao do resultado Medida da relao entre a concentrao de testosterona e da epistestosterona (seu ismero, componente natural inativa como anabolizante) no deve ultrapassar o valor 4

Urina submetida hidrlise enzimtica para liberao de produtos conjugados, extrao em fase slida que fornece um resduo

Anlise do resduo por cromatografia gs de alta resoluo acoplada espectrofotometria em massa de alta resoluo