MEDICAMENTOS EN SISTEMA RESPIRATORIO

FARMACOLOGIA V

BRONCODILATADORES
SIMPATICOMIMTICOS B2, METILXANTINAS, ANTIMUSCARNICOS

SIMPATICOMIMTICOS

SIMPATICOMIMTICOS B2
NO SELECTIVOS B1 Y B2 Adrenalina Isoprenalina Hexoprenalina Efedrina

SIMPATICOMIMTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Corta accin)

Salbutamol Terbutalina Fenoterol Orciprenalina Carbuterol Procaterol Reproterol

SIMPATICOMIMTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Larga accin por lipofiliaadrenoreceptor) Salmeterol Formoterol Bambuterol

MECANISMO DE ACCIN
Broncodilatacin Inhibicin

de la liberacin Neurotransmisores (acetilcolina) Mediadores de mastocitos (histamina) Factor de necrosis tumoral alfa (macrfagos) Reduccin de permeabilidad microvascular Aumento de la eliminacin mucociliar

EFECTOS ADVERSOS

Efecto de rebote tolerancia

Dosis altas (va oral - no selectivos) Cardiovascular: palpitaciones, taquicardias, arritmias, hipertensin SNC: Cefalea, temblor fino, calambres musculares e hipopotasemia

PRECAUCIONES

Pacientes Cardiopata isqumica Hipertiroideos (tirotoxicosis) Diabticos (cetoacidosis)

DOSIS
Va inhalatoria: Inicia a los 5 minutos Pico 1-2 horas (eliminacin) Inhalador: 100-200-400 microgramos Depende del tipo de asma Va oral: 2-4mg 3-4 mg al dia Va oral y parenteral (desuso)

METILXANTINAS

METILXANTINAS

Teofilina Aminofilina Oxitrifilina

MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin no selectiva de las fofodiesterasas Antagonista de los receptores de la adenosina

Poco dilatador Inhibicin de la liberacin de los mediadores Disminucin de la permeabilidad vascular Aumento del transporte mucociliar Mejora la contraccin del diafragma Apoptisis de clulas inflamatorias

FARMACOCINTICA
Liberacin: Oral (Jarabe y capsulas) y rectal Unin a protenas plasmticas (RN- Cirrosis) Eliminacin: Heptica (saturable) - rin (7-13%) Inicio: 30 - 60 minutos - 1- 2 horas (Capsulas) Atraviesa barrera hematoenceflica, placentaria y leche materna Medicamento de margen teraputico estrecho

FARMACOCINTICA

Fisiolgicos: Adultos y jvenes RN y ancianos Patolgicos: Disminuido: ICC, EPOC, Cor pulmonale, Edema agudo de pulmn, IH, episodios febriles agudos.

FARMACOCINTICA
Farmacolgicos:

E. disminuye:Fumadores (Semivida 6 horas), alimentos: caf, t, cafena, chocolate. disminuye: Antiepilpticos (fenobarbital, fenitona y carbamacepina). Antituberculosos (rifampicina e isoniacida)

E.

E.

Aumenta: eritromicina, cimetidina, alopurinol y ACO.

EFECTOS ADVERSOS

GI: Nuseas, vmito, diarrea, dispepsia, irritacin gstrica Cardiovascular: Taquicardia y arritmias SNC: Excitacin, insomnio, cefalea, acufnos y convulsiones

DOSIFICACIN

Dosificacin: debe ajustarse individualmente (niveles plasmticos: 10 20 microgramos/mL Dosis inicial: 16mg/kg/da cada 8-12horas Crisis severa: 5-6mg/kg bolo en 20- 30 minutos. Infusin lenta

ANTIMUSCARNICOS

ANTIMUSCARNICOS

Bromuro de ipratropio

Bromuro de tiotropio

MECANISMO DE ACCIN

Bloquea receptores muscarnicos M3

Broncodilatador Modulacin de liberacin de neurotransmisores y mediadores Disminucin de secrecin de moco

FARMACOCINTICA
Inhalado Inicio: 30 Mximo: 1- 2 horas Duracin 4-8h Sinergismo: Simpaticomimticos B (broncodilatadores aditivos) Dosis : 40microgr 3-4 veces al da EF: GI: Sabor metlico y xerostoma

ANTIINFLAMATORIOS
CORTICOESTEROIDES, INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE MEDIADORES Y LEUCOTRIENOS

CORTICOESTEROIDES
Beclometasona Budesonida Fluticasona Prednisolona Prednisona

MECANISMO DE ACCIN

EFECTOS SECUNDARIOS

Local: Candiasis y disfonia Central: Osteopenia, adelgazamiento, petequias, cataratas, retraso en el crecimiento en nios, hiperglicemia, inmunosupresin Retiro lento y progresivo

INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE MEDIADORES

MEDICAMENTOS
Cromoglicato disdico: Inhalador Nedocromilo: Inhalador Ketotifeno: VO, RAM: antihistamnico

MECANISMO DE ACCIN
Estabilizadores del mastocito
Impide la granulacin y la liberacin de histamina

Afecta los macrfagos alveolares

Impide acumulacin de clulas inflamatorias

INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS

MEDICAMENTOS

Zafirlukast (12 horas)

Montelukast (24 horas)

MECANISMO DE ACCIN

Bloqueantes selectivos de receptores Cist-L1

Asma por aspirina y ejercicio L: oral A: Unin PP M: Citocromo E: renal Tto coayudante con B2