Ntra. Sra.

de los dolores (Asturias)

Son los frmacos ms utilizados en el mundo occidental, como antiinflamatorios, analgsicos (disminuye el dolor) y antipirticos (baja la fiebre).
Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

CLASIFICACIN

1. Analgsicos Opiceos y Opioides (Narcticos). 2. Analgsicos no opioides: Analgsicos antipirticos Analgsicos antiinflamatorios no esteroideos (AAINE).

ANALGSICOS OPIACEOS-OPIOIDES

Mecanismo de accin:Interactuan con los receptores opioides del SNC deprimiendo la transmisin del impulso doloroso. Propiedades farmacolgicas: Analgesia, sedacin, depresin respiratoria, supresin de la tos, disminucin de la motilidad gastrointestinal, euforia y constriccin pupilar. Efectos secundarios:Pueden producir habituacin psquica y dependencia fsica. Reacciones adversas: Nauseas, vmito, sudoracin, somnolencia, mareo, vrtigo. Indicaciones: Manejo del dolor severo agudo o crnico en pacientes hospitalizados y ambulatorios. Contraindicaciones: Pacientes traumatizados, padecimientos renales, hepticos y en embarazo. Clasificacin: Opiceos, derivados naturales del opio (morfina, codena, papaverina). Opioides, derivados sintticos y semisintticos (propoxifeno, nalbufina)

CODENA

Derivaro natural del opio, generalmente se combina con un analgsico antipirtico (acetaminofeno) o con un AAINE (ASA). Produce irritacin gstrica. Bajo potencial adictivo. Indicado para dolor moderado a severo en paciente ambulatorio. Presentaciones: Acetaminofeno-300 mg.+ codena 7.5 mg. (Tylenol # 1); + codena- 15 mg. (Tylenol # 2); + Codena 30 mg. (Tylenol #3); + codena 60 mg. (Tylenol #4). Dosis: 15-60 mg c/ 4-6 hrs VO. Nios : 3 mg/kg/da (4 6 dosis ) VO.

NALBUFINA (Nuban)
Opioide sinttico agonista- antagonista de baja actividad antagonista y de rpida accin. Produce depresin respiratoria similar a la morfina. Indicado para dolor severo en paciente hospitalizado. Presentaciones: Solucin inyectable 10 mg/ml. Dosis: 10 mg. C/ 6-8 hrs. IM o SC. Se recomienda su aplicacin a travs de cateter subcutneo en pacientes hospitalizados por largo tiempo.

TRAMADOL (Tradol)

Opioide sinttico de bajo potencial adictivo y mnimos efectos secundarios. Indicado en paciente ambulatorio con dolor severo. Presentaciones: Cpsula 50 mg.,ampolleta 100 mg./2 ml., gotas 100 mg./ml. Dosis: 50 mg. C/6 8 hrs. VO. 100 mg. C/ 8 12 hrs. IM.

BUPRENORFINA (Temgesic)

Opioide sinttico indicado en pacientes ambulatorios con dolor severo. Efectos secundarios mayores que la codena y el tramadol. Presentaciones : Sol. Inyectable 0.3 mg c/ 6 8 hrs. IM, IV. 0.2 mg.c/ 6-8 hrs. sublingual.

La accin de los AAINEs sobre otros mediadores de dolor/inflamacion diferentes a la prostanglandinas son:

Bradicinina Serotonina Histamina Hialuronidasa Tienen accin a nivel medular (analgesia) y a nivel hipotalmico ejercen su accin antipirtica

Clasificacin general de analgsicos

CIDOS CARBOXLICOS
SALICILATOS: cido Acetilsaliclico (AAS) Acetilsalicilato de lisina Fosfosal Trisalisilato de magnesio Salicilato de sodio Salisilato de colina Salicilamida Salsalato Derivados del Difluorofenil Diflunisal

PIRAZOLIDINADIONES Y PIRAZOLES PIRAZOLONAS Y ANLOGOS Dipirona (Metamizol) Fenazona Propilfenazona Fenilbutazona Oxifenbutazona Oxipizona Azapropazona

DEIVADOS INDOLACTICOS Indometacina Sulindac Acemetacina Oxametacina Glucametacina

DERIVADOS ARILACTICOS (cido Fenilactico) Diclofenaco Aceclofenaco Fentiazaco Fencoflenac

CIDOS ALCANOICOS DERIVADOS ARILPROPINICOS (cido propinico)

Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Ibuproxam Fenbuzeno cido Tiaprofnico Fenbufeno

CIDOS ENLICOS OXICAMS Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Lornoxicam Isoxicam

FENAMATOS cido mefenmico cido meclofenmico cido flufenmico cido tolfenmico cido niflumico Glafenina

DERIVADOS DEL CIDO NICOTNICO

Clonixinato de lisina DERIVADOS SULFONANILIDAS Nimesulida DERIVADOS DEL CIDO PIRANOCARBOXLICO Etodolac

DERIVADOS DEL CIDO PIRROLACTICO

Ketorolaco Tolmetina Zomepirac NAFTILALCALONAS Nabumetone PARAAMINOFENOLES Acetaminofen (Paracetamol) Propacetanol

ANTIPIRTICOS PRINCIPALMENTE PARAAMINOFENOLES Acetaminofen (Paracetamol) PIRAZOLONAS Dipirona (Metamizol) DERIVADOS SULFONANILIDAS Nimesulida

Absceso

Aftas Linguales

Aftas Linguales

Artritis Reumatoide

Osteoartritis

TEMA: Aspirina

LOS SALICILATOS Aspirina

La Aspirina (cuyo principio activo es cido acetilsaliclico) es un medicamento de mltiples acciones teraputicas comprobadas como analgsico, antiinflamatorio, antipiretico y protector vascular. Asimismo ha demostrado ser un medicamento altamente eficaz, seguro y confiable.

Aspirina es el nico analgsico que :

protege el sistema vascular tiene una accin antiagregante plaquetaria (inhibe el mecanismo de formacin de trombos en el sistema circulatorio). Administrada a dosis bajas y regulares, disminuye el riesgo de infarto cardaco, ataque cerebral y trombosis perifricas.

Propiedades farmacolgicas

Analgesia: los tipos de dolor susceptibles de alivio por los salicilatos son los de: Poca intensidad De origen circunscripto o difuso En particular cefaleas Mialgias Artralgias Otros dolores que surgen de estructuras tegumentarias y

no viscerales.

Antipiresis: Los salicilatos disminuyen la temperatura corporal elevada El efecto antipirtico es generalmente rpido y efectivo Aumentan el consumo de oxigeno y el ndice metablico En dosis toxicas: Tienen un efecto pirtico que produce sudoracin Aumenta la deshidratacin que se produce en la intoxicacin por salicilatos

Respiracin: Los efectos de respiracin del salicilato sobre la respiracin son de fundamental importancia porque: Contribuyen a las serias perturbaciones del equilibrio acido-base que caracterizan al envenenamiento por esta clase de compuestos Estimulan la respiracin directa e indirectamente Las dosis mximas aumentan el consumo de oxigeno y la produccin de CO2 Las dosis toxicas: Causan parlisis respiratoria central Colapso circulatorio secundario a la depresin vasomotora A mayor produccin de CO2 hay acidosis respiratoria

Equilibrio acido-base y cuadro electrolitico: las dosis teraputicas de los salicilatos producen: Cambios definidos en el equilibrio acido-base y el cuadro de electrolitos

Evento inicial= alcalosis respiratoria extra e intracelular (pronto se produce la compensacin de la misma)

Aumento de la excrecin renal de bicarbonato acompaado de sodio y potasio (disminuye el bicarbonato plasmtico y el pH vuelve a ser normal)= etapa de alcalosis respiratoria compensada.

Efectos Farmacolgicos

Efectos cardiovasculares: las dosis teraputicas comunes de salicilatos : No tiene acciones cardiovasculares directas importantes Vasos perifricos tienden a dilatarse despus de grandes dosis (efecto directo sobre musculo liso) En cantidades toxicas: Deprimen la circulacin directamente y/o por parlisis vasomotora central. Efectos gastrointestinales: la ingestin de salicilato puede provocar: Dificultades epigstricas, nauseas o vmitos. Ulceracin gstrica y hemorragia

Efectos hepticos y renales:

Elevacin enzimtica del plasma (indica daos hepticos) Hepatomegalia ocasional Infiltracin mononuclear periportal de bajo nivel y menor sntesis de acido flico Cusan aumento de volumen de la bilis En intoxicacin severa: Infiltracin de grasa de hgado y rin

Efectos sobre la sangre: la ingestin de aspirina por individuos normales causa: Una definida prolongacin del tiempo de sangra (dosis de solos 0.3 g) Ej.: 1 dosis- 0.65 g de aspirina = duplica aprox. El tiempo de sangra 4 a 7 das La aspirina debe evitarse en pacientes con : Daos hepticos severos hipoprotrombinemia, deficiencia de vitamina K o hemofilia (puede producir hemorragia)

Farmacocintica y metabolismo

Absorcin: Los salicilatos por via oral se absorben rpidamente, en parte en el estomago pero principalmente en el intestino delgado superior Se produce por difusin pasiva (principalmente de las molculas liposolubles no disociadas Concentraciones apreciables se encuentran en el plasma en menos de 30 min; despus de una sola dosis se alcanza un valor mnimo en unas 2 hrs y luego hay descenso La absorcin esta delimitada por muchos factores: La desintegracin y disolucin si se toman tabletas El pH en las superficies mucosas y el tiempo de vaciamiento gstrico

Efecto sobre el embarazo: su consumo no comprueba la causa de

daos fetales en los seres humanos

Aunque

nios

nacidos

de

madres

que

ingieren salicilatos

crnicamente = peso natal muy reducido

Aumento definido de mortalidad perinatal Nacimientos complicados.

Efectos irritantes y locales: Muy irritante para la piel y mucosas (destruyen clulas epiteliales)

Distribucin: despus de su absorcin el salicilato se distribuye en

casi todos los tejidos del organismo y en caso solos los lquidos
transcelulares (por procesos pasivos dependientes del pH)

Es transportado activamente por un sistema saturable de baja

capacidad desde el SNC a travs del plexo coroideo

Cruza la barrera hematoenceflica lentamente debido a la friccin de droga que se encuentra en forma ionizada.

No se secreta en el jugo gstrico

Solamente trazas de salicilato se encuentran en sudor, bilis y heces.

Biotrasformacion y excrecin:

Tiene lugar en muchos tejidos principalmente en = Retculo endoplasmico heptico y en mitocondrias Su metabolismo sigue normalmente una cintica de primer orden, pero con dosis muy grandes las enzimas que metabolizan a la droga se saturan. Se excreta por Rin por medio de la Orina.

Sistmicos o generales

Usos terapeuticos

Antipiresis:pacientes con fiebre Analgesia: cefalea, artritis, mialgia, neuralgia, dismenorrea Fiebre reumatica:suprimen el proceso inflamatorio exudativo

Locales

Se aplica topicamente como agente quratolitico (en combinacion con el acido benzoico se prescribe para epidermofitosis Eliminacion de perneos y lesiones verrugosas Receta en talco para hiperhidrosis

Gracias