FORME I SISTEME FARMACEUTICE MODERNE

CLASIFICARE

I. Forme farmaceutice cu eliberare modificat (Generaia 2)

1. Eliberare rapid 2. Eliberare prelungit 3. Eliberare repetat 4. Eliberare susinut

II. Sisteme farmaceutice cu eliberare controlat (Generaia 3) 2.1. Sisteme farmaceutice cu aciune local Sisteme pentru utilizarea oftalmologic Sisteme pentru uz ginecologic Sisteme pentru uz rectal

2.2. Sisteme farmaceutice cu

aciune sistemic
Sisteme pentru uz oral Sisteme pentru uz transdermic Sisteme pentru uz transmucozal Sisteme pentru uz injectabil Sisteme pentru uz prin transplant

III. Sisteme farmaceutice de transport i eliberare la int (generaia 4)

Transportori medicamentoi. Clasificare. Transportoriparticule Transportorimacromolecule Transportoricelulari Precursori medicamentoi

Dispozitive de aplicare a transportorilor

FORME FARMACEUTICE CU ELIBERARE MODIFICAT

Pentru a crea concentraii de

echilibru staionar, n vederea asigurrii unui tratament optimal, fr fluctuaii terapeutice, formele farmaceutice tradiionale dozate trebuie administrate repetat, la anumite intervale de timp (fig 1., fig. 2.).

Fig. 1. Administrarea de doze repetate intravenos

C
Domeniu terapeutic

Domeniu toxic CMA Cmax

Cmin CME Domeniu subterapeutic

CES

12

16

20

24

28

32

36

40

t, ore

Fig. 2. Administrarea de doze repetate extravascular

Domeniu toxic C
Domeniu terapeutic

CMA Cmax Cmin CES

CME
Domeniu subterapeutic

12

16

20

24

28

32

36

40

t, ore

 Monitorizarea tratamentului cu forme tradiionale cere cunoaterea valorilor parametrilor farmacocinetici, i n mod special al timpului de njumtire biologic (t1/2) care coreleaz cu un alt parametru, constanta de vitez a eliminrii (Kel). n regimul de doze repetate, important este ca s se realizeze o Concentraie de Echilibru Staionar plasat n interiorul diapazonului terapeutic, aa numita concentraie medie n starea staionar .

Formula de calcul al Concentraiei medii n starea staionar (CSS)

D = Vd . Kel . n care: D doza administrat; Vd volumul de distribuie; Kel constanta de vitez a eliminrii; intervalul de dozare ntre dou doze succesive.

Fig. 3. Administrarea de doze repetate extravascular

C
Domeniu toxic < t1/2 CMA CES = t1/2 CME Domeniu subterapeutic
4 8 12 16 20 24 28 32 36 40

Domeniu terapeutic

> t1/2
44

t, ore

Formulrile cu eliberare modificat a substanei active permit de a monitoriza tratamentul, fie prin eliberare rapid n cavitatea bucal sau prin eliberare n timp pe tot parcursul tractului gastro intestinal (TGI), cu sau fr localizarea absorbiei.

Formele cu eliberare modificat contribuie la optimizarea biodisponibilitii substanelor medicamentoase i la crearea unor profiluri ale concentraiei plasmatice n funcie de timp, acceptabile pentru un tratament scontat.