Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Os grupos qumicos presentes ou introduzidos num frmaco exercem 2 tipos de efeitos: Estricos e Eletrnicos,
Portanto,
atividade
biolgica
requer
atividade
Devido
bsicos dos
sua
polaridade,
os
grupos
cidos
determinam em
frmacos
molcula
Alguns
steres
alqulicos
conferem
a molcula
maior
Amidas
possuem
atividade
biolgica
de
frmacos
fazem
pontes
de
orgnicas,
gerando
atividade narctica.
Entretanto, em aminas quaternrias ionizadas e nas aminas primrias, secundrias e tercirias protonizadas, os grupos
negativamente carregados dos receptores e, por isso, so essenciais para atividade farmacolgica.
Inmeros
so
os
frmacos
que,
in
vivo,
sofrem
(b) mais ativos que o frmaco matriz que, em alguns casos, no tem nenhuma atividade;
Mucolticos
Captopril
Tm a capacidade de:
(a) interconverter-se em dissulfetos mediante reaes de oxidao-reduo (atrado ao receptor por foras eletrostticas e pontes de H); (b) adicionar-se a ligaes duplas;
(c) formar complexos no-dissociados com metais pesados (como ocorre na cistena e na penicilamina); (d) formar complexos de adio com o anel piridnico de certas enzimas.
Fornece atividade antiparasitria, bactericida e mutagnica aps sua reduo via enzimtica.
O grupo nitro est presente em uma variedade de substncias que apresentam atividade antimicrobiana e antiparasitria, como por exemplo:
furazolidona (I)
metronidazol (II)
secnidazol (III),
tinidazol (IV),
cloranfenicol (V),
nitrofurantona (VI),
Graas ao efeito indutivo no sentido de atrair eltrons, o grupo nitro pode: (a) formar quelatos; (b) modificar de uma quelao preexistente; (c) modificar a polarizao da molcula.
os
compostos
nitrados
A ao quimioterpica dos compostos nitrados conseqncia de sua reduo aminas, como na figura a seguir.
Lehninger-Principles of Biochemistry-5E
So
os
fatores
estricos
determinados
pela
estereoqumica tanto do receptor quanto do frmaco que possibilitam a formao de um complexo entre ambos e, conseqentemente, o surgimento do efeito farmacolgico. Quanto maior for o grau de complementaridade, maiores sero
Lehninger-Principles of Biochemistry-5E
Estereoqumica da molcula;
Distncia entre tomos ou grupos;
Molcula isolada;
Molcula no cristal; Molcula em soluo; Molcula no receptor.
especulares um do outro.
No
raro,
os
ismeros
pticos
apresentam
ao
farmacolgica
em
Ismeros
geomtricos
so
esteroismeros
que
tm
estrutura
igual,
tomos ou grupos. Entretanto, no constituem imagens especulares um do outro, como no caso dos ismeros pticos.
em
biolgica tima.
Isso constitui mais um indcio de que tais frmacos so estereoespecficos, isto , a ao por eles produzida resulta
As
distncias
interatmicas
foram
invocadas
para
agentes antiinflamatrios,
antineoplsicos,
hipnoanalgsicos e sulfas.
distribuio
eletrnica
num
composto
qumico
determina
carter da ligao,
constantes de dissociao, espectros de absoro eletrnica, reatividade qumica e capacidade de formar complexos.
Determina, tambm, em grande parte, a ao biolgica produzida por este mesmo composto. O estudo desta distribuio eletrnica deu origem Farmacologia Quntica.