Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FACULDADE RAIMUNDO S CURSO: FISIOTERAPIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA Profa. MSc. Irisdalva Oliveira
Opiides - so todas as drogas, naturais e sintticas, com propriedades semelhantes morfina, incluindo peptdeos endgenos.
Opiceos - so substncias derivadas do pio, como a morfina e algumas semisintticas como a codena.
Drogas opicias
Apresentam efeito sobre o SNC. Analgesia (dor associada ao cancer,
clicas renais,...)
Sedao
antes
de
Depresso
respiratria
(edema
Supresso da tosse
PIO
O pio obtido a partir da planta Papaver somniferum, sendo composto por mais de 20 alcalides. Os principais alcalides so a morfina, codena, papaverina e a tebana. A herona sintetizada a partir da morfina.
Planta em uso h mais de 6.000 anos.
Papaver somniferum
Obteno do pio
MORFINA
A base moderna da farmacologia foi estabelecida por Sertmer, que isolou em 1803 a morfina da papoula. Morfina: homenagem a Morfeu, o deus dos sonhos na mitologia grega. Analgsico, hipntico antitussgeno. e
CODENA
Antitussgeno (xaropes).
CH3
HERONA
Sintetizada a partir da morfina (1989).
(3,6 diacetil morfina)
Vias de administrao
geralmente
injees
Analgesia controlada
Farmacodinmica
Receptores opiides - (um), (capa), (delta),(sigma) Pr-opiomelanocortina Pr-encefalina
Receptores ligados protena G
Morfina
Encefalina -endorfina
Mecanismo de ao opiide
receptores opiides pertencem acoplados a protena G. a famlia dos
provocam a inibio dos canias de Ca++ na membrana pr-sinptica (diminuem liberao de neurotransmissores) provocam a abertura dos canais de K+ na membrana ps-sinptica (impedem a propagao do potencial de ao -hiperpolarizao).
Mecanismo de ao opiide
Neurotransmissor
Receptores Opiides
Existem 4 tipos de receptores opiides: receptor (que moderna de OP3) receptor (OP1) receptor (OP2) e mais recentemente, foi decoberto um novo receptor, designado primeiro como receptor rfo e, mais tarde, como receptor nociceptina (sigma) (OP4): recebe a denominao
Receptores Opiides
(mu) (OP3): existem em maior densidade no crtex
cerebral, tlamo periaquedutal. e substncia cinzenta
So responsveis pela maioria dos efeitos analgsicos dos opiides e por alguns dos efeitos indesejveis importantes (por exemplo, depresso respiratria, euforia, sedao e dependncia). A endorfina o ligando endgeno com maior afinidade para o receptor (OP3). Os opiides analgsicos so, na sua maioria, agonistas dos receptores .
Receptores Opiides
(delta) (OP1): apresentam uma distribuio difusa, sendo mais importantes na periferia, embora tambm possam contribuir para a analgesia. Os ligandos endgenos preferenciais deste receptor so as encefalinas.
Receptores Opiides
(capa) (OP2):
encontra-se sobretudo na medula espinhal, tlamo, hipotlamo e crtex cerebral.
Contribuem para a analgesia a nvel medular e podem induzir sedao e disforia, porm produzem relativamente poucos efeitos indesejveis e no contribuem para a dependncia. Como ligandos endgenos preferenciais deste receptor temos as encefalinas.
Receptores Opiides
(sigma) (OP4): os resultados da estimulao do receptor da nociceptina (OP 4) no esto ainda totalmente esclarecidos, tanto mais que em algumas situaes experimentais a sua estimulao provoca analgesia e em outras hiperalgesia.
Este amplo espectro de afinidade da morfina, associado distribuio dos receptores opiides por todo o sistema nervoso central e por muitos tecidos perifricos e multiplicidade de funes em que estes parecem estar envolvidos, levam a que a morfina tenha uma farmacodinmica exuberante, que serve de padro de todos os analgsicos de ao central.
Neuroendcrino
- estimulao da liberao do hormnio antidiurtico.
- necessria a analgesia?
- O analgsico opiide vai obscurecer os sinais e sintomas? - Os analgsicos opiides podem agravar a situao do paciente? - H possibilidade significativas? de interaes medicamentosas
Diarria
- elixir paregrico
Constipao
Reteno urinria Urticria (mais freqente com adm parenteral)
Efeitos indesejados
Tolerncia - necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia. Dependncia
Sndrome de abstinncia
Principais opiides
Diacetilmorfina (heroina) :obtida partir da morfina, mais lipossolvel, menor durao , > dependncia.
Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por vo, antitussgeno, baixa potncia analgsica + aspirina (dores de cabea, costas, etc.), no induz euforia,constipao intensa.
Principais opiides
Dextropropoxifeno : similar a codeina, com durao mais longa, dependncia discutivel. Meperidina: similar a morfina c/ agitao e no sedao, antimuscarnica, euforia e dependncia, < durao efeito, til anestsico no parto.
Principais opiides
Principais opiides
Metadona : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa durao (1/2 vida >24hs) ; menor dependencia; sndrome de abstinncia menos severa. Na presena de metadona injees de morfina causam menos euforia e abstinncia
Principais opiides
Pentazocina : misto agonista-antagonista. Em baixas doses potncia similar a morfina, sem correspondente aumento com altas doses causando : depresso respiratria e disforia. Maior afinidade por receptores k do que
Administrada junto com morfina reduz seus efeitos, com tendncia a causar dependncia
Antagonistas opiides
Antagonistas opiides
Naloxona agonistas.
antagonista
puro
para
todos
Reverte depresso respiratria e analgesia por opiides Efeito curto (i.v. 1-2hs.)
Antagonistas opiides
Naltrexona: similar ao Naloxona, porm com durao mais longa( 1/2 vida = 10hs ).
Uso experimental , no clnico.