UNIVERSIDAD AUTONOMA DE BAJA CALIFORNIA

FACULTAD DE ODONTOLOGIA ANESTESIA

Farmacocintica de los anestsicos locales

 Cuando los anestesicos locales se inyectan en tejidos

blandos ejercen su accion farmacologica sobre los tejidos blandos, al poseer cierto grado de vasoactividad , la mayoria provoca vasodilatacion del lecho vascular , la vasodilatacion es variable y algunos producen vasoconstriccion, pero los efectos de los anestesicos pueden depender de su concentracion.

 CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

ESTERES ESTERES
DE ACIDO BENZOICO ACIDO PARAAMINOBENZOICO

AMIDAS
ARTICAINA BUPCAINA DUBICAINA

BUTACAINA COCAINA ANIMOBENZOATO DE ETILO HEXILCAINA PEPROCAINA TETRACAINA CLOROPROCAINA PROCAINA PROPOXICAINA ETIDOCAINA LIDOCAINA MEPIIVACAINA PRILOCAINA ROPIVACAINA

 Vasodilatador mas potente se utiliza clinicamente

cuando el flujo sanguineo periferico esta comprometido por la inyeccion intraarterial de un farmaco. En situaciones durante las cuales se ha administrado un farmaco irritante intraarterial la procaina se rompe el espasmo ocasionado por este y se reestablece el flujo sanguineo a la extremidad afectada.

Es el unico anestesico local que produce vasoconstriccion de forma constante, su accion inicial es vasodilatadora seguida de vasoconstriccion intensa y prolongada.

 La velocidad con la que los anestesicos locales se

absorben hacia el torrente sanguineo y alcanzan su concentracion sanguinea maxima varia segn la administracion.

Via oral
La absorcion gastrointestinal de los anestesicos locales es escasa o nula mediante esta via, la lidocaina de manera especial sufre un efecto de primer paso hepatico despues de su admistracion por via oral, una vez absorbida una fraccion pasa al higado

Via topica
Es absorbida de manera diferente en las mucosas, en la

traqueal la absorcion es casi tan rapida como una IV, en la mucosa es lenta y en la mucosa esofagica es incluso mas lenta que la que se produce en la faringe. Producen su efecto anestesico en cualquier zona que no exista una capa de piel intacta.

Via parenteral
La velocidad de captacion guarda relacion con tanto

con la vascularizacion del lugar de la inyeccion como la vasoactividad del farmaco.

La administarcion puede dar a lugar a valores

sanguineos de anestesicos muy elevados e inducir a reacciones toxicas graves.

Esta via solo se utilizara en caso de que los beneficios

superen ampliamente a los riesgos

 Lugar de la inyeccion

Espacio de equilibrio muerto

Grasa musculo

Cerebro Mirocardio Higado pulmones eliminacion

Espacio de equilibrio rapido

sangre

Distribucion
Una vez absorbidos hacia la sangre los anestesicos se

distribuyen por todos los tejidos del cuerpo .Tienen concentraciones sanguineas del anestesico mayores que en los organos de menor perfusion
La concentracion plasmatica del anestesico local esta

influida por los siguientes factores:

1.- velocidad con la que se absorbe el farmaco hacia el

sistema cardiovascular

 Velocidad

de la distribucion del farmaco desde el compartimento vascular hacia los tejidos Eliminaciondel farmaco mediante vias excretoras o metabolicas. La velocidad a la que se elimina una anestesico se le denomina semivida de eliminacion
Todos

Cerebro
cabeza higado

riones

Pulmones bazo

los anestesicos atraviesan con facilidad la hemostatica y la placenta capaces de acceder al circulatorio en desarrollo

locales barrera y son sistema

Metabolismo (biotransformacion)
El metabolismo de los anestesicos locales es de suma importancia ya que la toxicidad global de un farmcao depende del equilibrio entre la velocidad de absorcion hacia el torrente sanguineo en el lugar de administracion y su velocidad de eliminacion desde la sangre mediante procesos de recapitulacion tisular y metabolicos.

Anestesicos locales tipo ester

Los anestesicos de tipo ester son hidrolizados en el

plasma el ritmo de esta tiene un impacto considerable sobre la toxicidad potencial del anestesico local.
Las reacciones alergicas que aparecen en respuesta a

anestesicos locales de este grupo no suelen guardar relacion con el compuesto original sino con el PABA que es uno de los productos metabolicos principales de estos anestesicos

 Existen contraindicaciones absolutas y relativas en

cuanto a ala administacion de farmacos, una contraindicacion absoluta supone que bajo ningun circunstancia debe administrarse este farmaco al paciente ante la posibilidad de que aparezcan reacciones toxicas o letales.
Una contraindicacion relativa significa que el farmaco

en cuestion puede administrarse al paciente sopensando con cuidado los riesgos y beneficios del mismo y que si existe una alternativa aceptable.

Anestesicos locales tipo amida

La biotransformacion ocurre en el higado la

funcion y perfusion hepaticas influyen de forma considerable en la biotransformacion de un anestesico tipo amida

Los pacientes con el flujo hepatico inferior

al normal o una funcion hepatica defectuosa son incapaces de biotransformar estos anestesicos a ritmo normal. biotransformacion provoca un aumento de la concentracion plasmatica de los anestesicos locales y un incremento potencial de toxicidad

Esta disminucion del ritmo de

 Los productos de biotransformacion de ciertos

anestesicos locales pueden tener una actividad clinica significativa si se permite que se acumulen en la sangre esto se puede apreciar en la insuficiencia renal o en la cardiaca y durante periodos de administracion farmacologica prolongados

Excrecion
Los riones constituyen el principal organo organo

excretor. Un porcentaje de una dosis de anestesico local administtrada se excreta sin cambios, porcentaje que varia deacuerdo a los farmacos.
Los esteres solo aparecen en concentraciones muy

pequeas como el compuesto original de la orina debido a que se hidrolizan por completo en el plasma.

 Los pacientes con deterioro renal significativo pudeen ser

incapaces de eliminar la sangre del compuesto anestesico original o sus metabolitos principales lo que produce concentraciones sanguineas algo elevadas y un aumento de potencial de toxicidad. Esto ocurre con esteres y amidas y en especial con la cocaina