Estudia lo que el medicamento le hace al organismo rea de la farmacologa mecanismo de accin que estudia el

De frmacos y la modificaciones bioqumicas y fisiolgicas que estos producen en el organismo

ACCION FARMACOLOGICA?: Conjunto de modificaciones que producen los frmacos sobre las funciones del organismo, (+) O (-).Los frmacos nunca crean nuevas funciones; solo las modifican. EFECTO O RESPUESTA: Es la manifestacin objetiva de la accin farmacolgica, que puede detectarse con los sentidos del observador o con la ayuda aparatos sencillos (por ej. Un estetoscopio o tensimetro). Al evaluar el efecto de cualquier frmaco debe determinarse tres caractersticas: o Duracin (D) o Intensidad (I) o Frecuencia n(F)

MODO DE ACCION FARMACOLOGCA: proceso fisiolgico que explica la farmacolgica.

Es el accin

ORGANO EFECTOR: Es aquel donde se produce el efecto. Por ej. En (catecolamina): el caso de la ADRENALINA

o Accin farmacolgica: simpaticomimtico. o Efecto farmacolgico: presor (eleva la presin arterial) o Modo de accin: vasoconstriccin. o rgano efector: aparato cardiovascular.

De acuerdo con su modo de accin, se distinguen dos clases de frmaco:

FARMACOS INERTES O PLACEBOS: Carecen de accin farmacolgica (no provocan efectos fsicos), producen una respuesta biolgica por razn de los efectos de sugestin asociados son su administracin. Son especialmente tiles en enfermedades funcionales sin base orgnica (hipocondriacos). 20-40% De eficacia.. FARMACOS DE ACCION DEFINIDA: Ocasionan efectos fsicos y psicosomticos. Segn su mecanismo de accin, estos frmacos se dividen en dos clases: o Frmacos de accin especfica: actan mediante receptores. o Frmacos de accin no especfica: no actan mediante receptores.

Los frmacos de accin siguientes caractersticas:

especfica

presentan

las

SELECTIVIDAD: Al ser distribuidos alcanzan a casi todos los tejidos, la mayora de frmacos ejercen sus efectos solo sobre aquellos que le son afines. Esto es importante pues permite actuar sobre una funcin orgnica alterada sin modificar el resto de funciones del organismo. REVERSIBILIDAD: Cuando las clulas recuperan sus funciones habituales una vez que el frmaco deja de hacer contacto son las clulas.

IRREVERSILIDAD: funciones luego que con ellas. Es antimetabolitos y covalentes.

Cuando las clulas no recuperan sus el frmaco deja de estar en contacto patrimonio de algunos venenos, frmacos que se unen por enlaces

UMBRAL: Concentracin mnima que debe alcanzar el frmaco para ejercer su accin.

PERIODO DE LATENCIA: Tiempo que transcurre entre la administracin del frmaco y la aparicin del efecto.
INTENCIDAD, FRECUENCIA Y DURACION.

Los frmacos pueden ocasionar una o ms de las siguientes acciones farmacolgicas: ESTIMULACION: Aumenta la funcin de la clula de un rgano, aparato o sistema. Por ej. La cafena, que estimula la funcin cortical. Toda estimulacin, cuando es muy intensa, provoca agotamiento y llega a producir depresin por agotamiento. DEPRESION: Disminucin de la funcin de un rgano, aparato o sistema. Ej., los anestsicos generales

IRRITACION: Estimulacin violenta que ocasiona lesin celular y puede desencadenar una reaccin inflamatoria. Cuando la irritacin es excesiva y llega a destruir clulas se denomina corrosin. Ej. N2Pl5 aplicado en las mucosas. REEMPLAZO: Accin de sustitucin en la cual el frmaco corrige el dficit de una sustancia orgnica , Ej. La insulina en pacientes diabticos

PERMISIVA: facultad que tienen algunos frmacos de accionar la secrecin de alguna sustancia o favorecer la accin de otras sustancias. Ej. Antidiabticos orales, que estimulan la secrecin de insulina por el pncreas.
ANTIINFECCIOSA: El frmaco atena o destruye microorganismos patgenos sin alterar en forma significativa las funciones del husped. Ej. Los antibiticos, antivirales

Luego de su administracin, los frmacos pueden ocasionar sus efectos en cualquiera de las siguientes formas ACCION LOCAL: Ocurre en el lugar de la administracin, sin que el frmaco penetre en la circulacion, (piel, faeneras, mucosas) ACCION SISTEMICA O GNRAL: Ocurre luego de que el frmaco penetre en la circulacion, y se manifiesta en determinados rganos. ACCION INDIRECTA O REMOTA: Se ejerce sobre un rgano que no entra en contacto con el frmaco ( va refleja)

Conjunto de procesos que se producen en la clula y que son la base de dicha accin farmacolgica. El mecanismo de accin del frmaco se hace a nivel molecular y de como sus metabolitos interactan con otras molculas originando una respuesta (ACCION FARMACOLOGICA) Debido a que no existe una teora universalmente aceptada se recurre a 3 estudios para explicar mejor el mecanismo de accin. o ESTUDIO DE LA BIOFASE O LUGAR DE ACCION o ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS-RESPUESTA o ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

Termino introducido por FERGUSON como fase activa biolgica, es decir que seala el lugar en donde el frmaco va ha ejercer su accin. Segn su naturaleza de la biofase, se distinguen dos clase de frmacos FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA Estos siguen el principio de FERGUSON La accin se logra por un mecanismo por un mecanismo fsico Tambin al estado de equilibrio entre las faces externas e internas de la biofase El cual se alcanza gracias a la actividad termodinmica del frmaco, sin la participacin de receptores Esto explicaria del porque farmacos que tienen estructuras quimicas distintas, provocan la misma accion. Ej. ETER, CLOROFORMO Y CICLOPROPANO; LOS 3 SON ANESTESICOS GNRALES.

FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA No siguen el principio de FERGUSON La mayoria de los farmacos estas incluidos dentro de este grupo Se caracterizan por ser potentes y actuan a bajas concentraciones y tienen una accion selectiva Esta accion se logra por un mecanismo quimico, los cules permiten unirse con receprtores celulares especificos presentes en la biofase. Esto explicaria del por que farmacos que poseen similitud en radicales quimicos , producen una misma accion

Para la medicion de la actividad farmacologica de un medicamento se emplean las curvas de D-R En estas curvas se puedn identificar 2 tipos de respuesta al farmaco RESPUESTA GRADUAL: Mide la escala de intensidad o severidad, cuya magnitud se relaciona directamente con la dosis.P(g), diuresis(ml), PA(mmHg) RESPUESTA CUANTAL O DEL TODO O NADA: Se puede registrar como que ocurre y que no ocurre. Ej. MUERTE, COMBULSION, APARICION DE UN TUMOR, ETC.

 Los frmacos especficos estn formador por molculas sus acciones resultan de su interaccin con ciertas molculas celulares denominadas receptores Cuya presencia explica la selectividad de accin de estos frmacos Los receptores son macromolculas, d naturaleza proteica, capaces de interactuar con ligandos endgenos o exgenos , generando una unin Los receptores debe de reunir 2 requerimientos fundamentales o CAPACIDAD DE RECONOCIMIENTO: Cada tipo de receptor debe reconocer un tipo especifico de sustancia o CAPACIDAD DE TRADUCCION: La unin de un receptor con un ligando debe de producir una respuesta sistema de traduccin que desencadena una respuesta en el rgano efector

Proceso dinamico que se puede establecer mediante dos formas ENLACES NO COVALENTES: Uniones debiles y Reversibles (cese en efecto farmacologico) o o o o ENLACE IONICOS FUERZAS DE VAN DER WAALS PUENTES DE HIDROGENO INTERACCIONES HIDROFOBICAS

ENLACES COVALENTES: uniones mediadas por la comparticion de electrones entre atomos adyacentes, union fuerte, poco reversible (con una larga duracion del efecto farmacologico)

Para que cualquier famaco especifico produzca sus efectos, debe gozar de las sgtes propiedades. AFINIDAD: Capacidad de unirse al receptor y formar el complejo armaco-receptor. Debe de tener una estructura molecular estereo complementaria a la de su receptor. ACTIVIDAD INTRINSECA (EFICACIA): una vez unido a su recpetor activarlo, desencadenado una serie de respuestas bioquimicas que constituyen el efecto farmacologico. La valoracion del efecto intrinseco en una escala 0-1

CLASIFICACION DE FARMACOS SEGN SU AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRINSECA 1.AGONISTA: POSEE AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSECA (AI) Y

a. AGONISTA TOTAL: Produce la respuesta maxima (AI=1) b.AGONISTA O ANTAGONISTA PARCIAL: Rpta sub max 0<AI<1 c. AGONISTA INVERSO: Posee afinidad y AI, pero el efecto es inverso al agonista.

2. ANTAGONISTA: Posee afinidad, pero carece de actividad intrinseca (AI=0)

Los receptores farmacologicos se agrupan en 4 familias se acuerdo son su estructura y al mecanismo de transduccion que utilizan 1. RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IONICOS Denominados tambien IONOTROPICOS O IONOTROPOS Implicados principalmente en la neurotransmiscion sinaptica rapida. Ej. receptores nicotinicos para acetil-colina Forma un canal permeable para iones como el sodio 2. RECPETORES ASOCIADOS A PROTEINAS G DENOMIONADOS TBM METABOTROPICOS Implicados en una transmision relativamente rapida (seg) o R. muscarinicos o R adrenergicos o R dopaminergicos o R serotoninergicos o R de los opiodes

RECEPTORES CATALITICOS: Denominados receptores de actividad catalitica Estructuras proteicas localizadas en la membrana celular, actuan como proteoquinasas, es decir como emzimas, lok modifica la actividad en dicha proteina. Tambien existen receptores que actuan como guanilciclasas estimulando la sintesis de GMPc (Ej. El receptor de peptido atrial natridiuretico) RECEPTORES K REGULAN LA TRANSCRIPCION DE ADN TMB se les conoce como factores de transcripcion. Son proteinas que se localizan en el nucleo celular Actuan modualndo el proceso de transcripscion del ADN y la formacion de ARMm, El cual sale al citoplasma para dirigir la sisntesis ribosomica de alguna proteina especifica.

 Para que un farmaco produzca su accion necesario k sea capaz d alcansar su sitio de aacion en al candidad suficiente Cualquier alteracion de los procesos farmacocineticos de liberacion, absorcion, distribucion, metabolismo o excresion puede modificar el efecto de un farmaco. Otros factores que influyen en la accion de los farmacos son:

ESTADO DE SALUDO ENFERMEDAD: Ej. La digital ejerce mayores efectos en cardiopatas, y los diureticos en pacientes RAZA: Algunos farmacos son mas toxicos en ciertos gurpos etnicos. X ej. La primaquina (antipaludico) puede causar anemia hemolitica en sujetos de raza negra. EDAD: los lactantes, infantes y ancianos son los mas sencibles a los efectos de los farmacos debido a sus caracteristicas metabolicas, x lo cual deben individualizarse las dosis. PESO Y AREA CORPORAL: la dosis se expresa en relacion al peso mg/kg o la superficie corporal mg/m2. Ej. Hombre de 70kg y 1.7 posee un A2 corporal promedio de 1.8 m2 ALIMENTACION: esto determinara el periodo de latencia del farmaco. CLIMA, FRIO Y ALTITUD: Se requieren menos dosis de alcohol n la sierra quen en la costa para provocar el mismo efecto.

ESPECIE: Por EJ. LA MORFINA provoca depresion del SNC en perros y excitacin en gatos y caballos.

GESTACION: Las variaciones metabolicas hormonales provocan cambios en biotransformacion de los farmacos .

y la

TOLERANCIA: resistencia exagerad e inusual d carcter duradero que poseen algunos sujetos a la dosis ordinaria de un farmaco. 2 tipos o TOLERANCIA CONGENICA: por ej. A la atropina ( estudiada x la farmacogenetica o TOLERANCIA ADQUIRIDA: se produce por el empleo repetitivo de un farmaco y se caracteriza por la necesidad de aumentar la dosis para producir un efecto determinado. Ej. La tolerancia de la morfina.