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DEFINICIN
Rama de la farmacologa que estudia los procesos a los
que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo desde el momento en el que es
ABSORCIN
Paso de un frmaco desde el sitio de su administracin
(oral, respiratoria, rectal, muscular, drmica, venosa) hasta alcanzar la circulacin general, lo que implica la interaccin de la molcula con una barrera o membrana biolgica para poder atravesarla, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso.
Teniendo en cuenta esto, los mecanismos por los cuales,
ABSORCIN
MECANISMOS DE
TRANSPORTE
Difusin simple. Difusin facilitada. Transporte activo.
Filtracin.
Endocitosis.
MECANISMOS DE TRANSPORTE
La velocidad de difusin a travs de membranas
la membrana.
Disponibilidad de molculas transportadoras. Velocidad
de
formacin
del
complejo
soluto-
transportador.
MECANISMOS DE TRANSPORTE
DIFUSIN PASIVA O SIMPLE:
Sin gasto de energa.
A favor de un gradiente de
concentracin.
Frmacos de bajo peso
molecular y liposolubles .
La velocidad de difusin es
MECANISMOS DE TRANSPORTE
DIFUSIN FACILITADA
No requiere gasto de energa
A favor de un gradiente de
concentracin
Con la ayuda de molculas
transportadoras polares .
Sustancias no liposolubles.
En general es poco utilizado
MECANISMOS DE TRANSPORTE
TRANSPORTE ACTIVO
Requiere energa procedente
transportadoras.
Se realiza en contra de un
MECANISMOS DE TRANSPORTE
FILTRACIN
Proceso de difusin
acuosa.
Las molculas de soluto
MECANISMOS DE TRANSPORTE
ENDOCITOSIS
Utilizado para sustancias de alto peso molecular, como los
pptidos.
Las molculas de soluto se unen a componentes de la
ABSORCIN
Existen dos aspectos crticos en la absorcin:
La velocidad de absorcin: determina el perodo de
ABSORCIN
Factores que afectan la absorcin:
Solubilidad: La mayora se comportan como cidos o base
dbiles. As su solubilidad en los fluidos orgnicos est determinada por el pH del medio y el grado de ionizacin.
Otras Propiedades fisicoqumocas:
Tamao molecular.
ABSORCIN
Desintegracin.
Cintica de disolucin de la forma farmacutica:
velocidad y magnitud.
Concentracin del frmaco. Superficie de absorcin.
ABSORCIN
Ciertos estados patolgicos: aclorhidria, la hipo o
hipermotilidad intestinal.
Las formas no ionizadas (no polares) atraviesan ms
fcilmente la mucosa por ser las ms liposolubles. El grado de ionizacin de las molculas y su solubilidad,
AS:
La ecuacin de Henderson Hasselbach: permite conocer la
fraccin de molculas ionizadas, es decir la relacin de liposolubilidad/hidrosolubilidad a partir del valor del pK del frmaco y el valor del pH del lquido corporal (sangre, orina, saliva, etc.) con el cual est en contacto el frmaco. pKa = pH + log [ forma protonada ] [ forma no protonada ]
AS:
Ecuacin de Henderson Hasselbach para un cido
dbil: NH3 + H+ NH4+ pKa = pH + log [ forma protonada/ NH4+ ] [ forma no protonada / NH3 ]
AS:
Liposolubles (no polares o no ionizados) atraviesan
un medicamento desde el momento de su administracin hasta que es eliminado del cuerpo puede ser representada en la grafica Curva de concentracin plasmtica vs
sangre.
Cmax.: concentracin plasmtica mxima o concentracin pico. Tmax: tiempo requerido para alcanzar la mxima concentracin.
teraputica
txicos.
PL: perodo de latencia o inicio del efecto farmacolgico
DE: duracin del efecto o tiempo transcurrido entre el
CME y CMT.
BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad o Bd se define como la fraccin - % de
la dosis que alcanza la circulacin sistmica despus de su administracin por cualquier va. Es igual al rea bajo la curva (AUC) de concentracin plasmtica vs tiempo.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCIN :
Va de administracin Efecto de primer paso Interacciones farmacolgicas
Formulacin farmacutica
DISTRIBUCIN
Proceso en el cual el frmaco absorbido, una vez pasa a
circulacin general, es transportado hasta los diferentes rganos y tejidos para alcanzar el sitio de accin o diana.
Factores:
Propiedad fisicoqumica del frmaco. Afinidad por protenas plasmticas y tisulares. Perfusin sangunea. Patologas. Interacciones farmacolgicas.
relaciona la cantidad de frmaco en el cuerpo con su concentracin plasmtica. Vd = Cantidad de frmaco en el cuerpo Concentracin plasmtica
Vc = volumen de distribucin del compartimento central Vt = volumen de distribucin del compartimento perifrico K12 = constante de transferencia desde C. central hacia C. perifrico K21 = constante de transferencia desde C. perifrico hacia C. central K90 = constante de eliminacin desde el compartimento central
METABOLISMO
Es el proceso por el cual el organismo a travs de
METABOLISMO
Principal enzima: enzimas microsomicas o sistema
METABOLISMO
Las reacciones implicadas en la biotransformacin o
frmacos activos.
METABOLISMO
TIPO DE REACCIONES: Fase 1: oxidacin, reduccin e hidrlisis. Fase 2: adicin o conjugacin con otras sustancias endgenas.
METABOLISMO
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO:
Edad. Condiciones patolgicas:
Las enfermedades que afectan la estructura celular, retardan la
METABOLISMO
Interacciones en el metabolismo heptico: Induccin enzimtica Inhibicin enzimtica
ELIMINACIN
Es el proceso por el cual el organismo se libera del
excrecin.
CINETICAS DE ELIMINACIN :
De orden 0: se eliminan a una velocidad constante. De orden 1: eliminacin proporcional a la concentracin
plasmtica.
ELIMINACIN
PARMETROS DE LA ELIMINACIN:
ELIMINACIN
TIEMPO DE VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: Es el
tiempo requerido para que se reduzca a la mitad la cantidad de frmaco presente en el organismo. Se puede calcular a partir de la siguiente ecuacin: T = 0.7* x Vd D
EXCRECIN
Excrecin biliar: excretados finalmente en las heces o sufrir
transporte activo.
Reabsorcin tubular: trasporte activo para las molculas