Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
MEDICAMENTOS
DE ACCION ESPECFICA.
BRONQUIAL
La obstruccin bronquial es un fenmeno multifactorial que se debe a la contraccin del msculo liso, al engrosamiento inflamatorio de la pared de las vas areas, a un aumento en la cantidad de secreciones en el Lumen
Las drogas empleadas para ello se clasifican en dos grupos generales: Broncodilatadores y los Antiinflamatorios
Mecanismo de Accin
Respuesta inmediata de la mucosa bronquial a la inhalacin de un antgeno: los mastocitos liberan mediadores en la superficie, que aumentan la permeabilidad epitelial y permiten el acceso del antgeno a los mastocitos subepiteliales; la desgranulacin de estos mastocitos estimula la contraccin del msculo liso y la secrecin de moco.
Histamina PAF (factor activador de plaquetas) SRS-A (LTC4, LTD4, LTE4) y TXA2 PGF2a y PGD2 Bradicinina Acetilcolina
Broncospasmo
Edema de la mucosa
BRONCODILATADORES
Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminucin en la resistencia area y permitiendo as el flujo de aire. Abundantes b2adrenoceptores ampliamente distribuidos por el msculo liso de las vas areas de grueso y pequeo calibre (desde la trquea hasta los bronquiolos terminales), as como en el epitelio traqueobronquial, las glndulas submucosas, el msculo liso vascular y las paredes alveolares
SIMPATICOMIMTICOS B2
NO SELECTIVOS B1 Y B2
SIMPATICOMIMTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Corta accin) Salbutamol Terbutalina Fenoterol Orciprenalina Carbuterol Procaterol Reproterol
SIMPATICOMIMTICOS B2
SELECTIVOS B2 (Larga accin por lipofiliaadrenoreceptor) Salmeterol Formoterol Bambuterol
BRONCODILATADORES B2
Estimulando directamente los receptores beta 2 el msculo liso de toda la va area. Actuando sobre los receptores de los mastocitos, previenen su degranulacin.
NO tienen influencia significativa sobre la inflamacin crnica de asma.
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN
Bronco dilatacin Inhibicin de la liberacin Neurotransmisores (acetilcolina) Mediadores de mastocitos (histamina) Factor de necrosis tumoral alfa (macrfagos) Reduccin de permeabilidad microvascular Aumento de la eliminacin mucociliar
EFECTOS ADVERSOS
Arritmias: Hipoxemia: Temblor: Hipocaliemia
con antecedentes de este trastorno, debido a estimulacin de receptores beta 1 miocrdicos y beta 2 auriculares.
por su efecto vasodilatador que aumenta la perfusin de zonas mal ventiladas del pulmn.
estimulacin de la secrecin de insulina y puede ser relevante en pacientes con hipocaliemia previa o con uso simultaneo de otros frmacos que producen hipocaliemia (teofilina, corticoides).
DOSIS
Va inhalatorios: Inicia a los 2-5 minutos Peak de Accin 1-2 horas (eliminacin)
Va oral y parenteral (desuso)
ANTICOLINERGICOS
ANTIMUSCARNICOS
Los anticolinrgicos son antagonistas especficos de los receptores muscarnicos. Debido a que la participaron del vago en los mecanismos que determinan la broncoconstriccin en asmticos es relativamente limitada. Un efecto aditivo con los frmacos beta-agonista que puede ser til cuando el control de la enfermedad es difcil. EPOC en estos casos la obstruccin bronquial es mediada preponderantemente por mecanismos colinrgicos
ANTIMUSCARNICOS
Bromuro de ipratropio
Bromuro de tiotropio
MECANISMO DE ACCIN
Bloquea receptores muscarnicos M3
FARMACOCINTICA
Inhalado Inicio: 30 Mximo: 1- 2 horas Duracin 4-8h Sinergismo: Simpaticomimticos B (broncodilatadores aditivos) Dosis : 40microgr 3-4 veces al da EF: GI: Sabor metlico y xerostoma
Efectos adversos
Los efectos adversos sistmicos de los anticolinrgicos son infrecuentes, porque virtualmente no existe absorcin. El bromuro de ipratropio puede precipitar un glaucoma agudo en pacientes de edad avanzada ( nebulizaciones ) broncoconstriccin paradjica
ANTIINFLAMATORIOS
CORTICOESTEROIDES,
Corticoides
Tratamiento antiinflamatorio mas eficaz en el asma bronquial
El tratamiento prolongado reduce e numero de clulas inflamatorias en la mucosa y submucosa (mastocitos, eosinfilos y linfocitos) lo se asocia a una mejora clnica y a una disminucin de la hiperreactividad bronquial
CORTICOESTEROIDES
Beclometasona Budesonida Fluticasona Prednisolona Prednisona
MECANISMO DE ACCIN
a) Inhiben la trascripcin de los genes de la citocinas.
d) Inhiben la respuesta celular a las citocinas, como es la expresin de molculas de adhesin, el aumento de la sobrevida de las clulas inflamatorias y el aumento de la liberacin de mediadores por parte de los mastocitos. e) Estimula la produccin de lipocortina, que inhibe la sntesis de metabolitos del acido araquidonico.
FARMACOCINETICA
Pueden ser administrados por via inhalatoria, oral o intravenosa. Los corticoides administrados dos veces al da como aerosoles presurizados o en inhaladores de polvo micronizado son los antiinflamatorios de eleccin para asmticos adultos PREDNISONA Se administra en dosis nica en la maana, haciendo coincidir su administracin con el aumento diurno normal de cortisol, lo que induce menor supresin suprarrenal.
EFECTOS SECUNDARIOS
Local: Candiasis y disfonia Central: Osteopenia, adelgazamiento, petequias, cataratas, retraso en el crecimiento en nios, hiperglicemia, inmunosupresin Con dosis muy elevadas pueden aparecer efectos adversos sistmicos,
Bibliografa.
Capitulo 58 , Tratamiento Farmacolgico, Cruz mena. Capitulo 42, Frmacos antiasmticos y broncodilatadores , M. A. Hurl Farmacologa PUC