UNIVERSIDAD VERACRUZANA

FACULTAD DE MEDICINA FARMACOLOGA 5 D

ABSORCIN DE FARMACOS

Hecho por: Anglica Farrera Melgar

farmacocintica

Estudia el movimiento de los frmacos en el organismo y permite conocer su concentracin en la biofase en funcin de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administracin

biofase

Medio en el cual el frmaco est en condiciones de interactuar con sus receptores para ejercer su efecto biolgico teraputico o toxico

Liberacin del medicamento de su forma farmacutica

Penetrar en el organismo

Transportado por el plasma y distribuirse por los tejidos

Alcanzar una concentracin critica en la biofase

Metabolismo

excrecin

FARMACOCINETICA

LADME

ABSORCIN

Del exterior al medio interno

Debe ser capaz de atravesar

PASO DE LOS FARMACOS A TRAVS DE LAS MEMBRANAS BIOLGICAS

MECANISMOS POR LOS CUALES LOS FRMACOS ATRAVIESAN LAS MEMBRANAS

CARACTERISTICAS DEL FARMACO
Liposubilidad Grado de ionizain Forma molecular Tamao distribucin

MECANISMOS
PROCESOS PASIVOS: disolucin en su componente lipoideo Filtracin de sustancias polares a travs de poros hidrfilos TRANSPORTE ESPECIALIZADO protenas o sistemas transportadores a favor del gradiente electroqumico difusin facilitada Contra gradiente transporte activo ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS IONOFOROS Y LIPOSOMAS

PROCESOS PASIVOS
FILTRACIN A TRAVS DE POROS Paso de moleculas Canales acuosos localizados en la membrana

Iones electropositivos P y Na transporte activo

Reguladores del paso: Tamao y carga de las moleculas

Involucra gran cantidad de agua como resultado de una diferencia osmotica

La velocidad de filtracin depende del tamao de los poros El acceso de los frmacos a los distintos rganos esta determinado por la vascularizacin y por el flujo sanguneo

DIFUSIN PASIVA DIRECTA Disolucin de la bicapa lipidica

El sistema ms utilizado por los farmacos

Esta condicionado por la lipofilia de las sustancias da de la movilidad de las molecuas en los lipidos

Tambien esta condicionado por el coeficiente de difusin

Que es una medida de la movilidad de las molculas en los lpidos

Las modificaciones del pH son las que controlan en ultimo termino el paso de los frmacos a travs de las membranas biolgicas.

TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSIN FACILITADA

Protena transportadora

Se fija a la molecula y modifica su conformacin

Se forma un complejo que puede atravesar la membrana

En funcin de un gradiente electroquimico o de un gradiente de concentracin

TRANSPORTE ACTIVO

Paso de una sustancia a travs de una membrana biolgica en contra de un gradiente electroqumico

Se requiere consumo energtico y la utilizacin de protenas tansportadoras

OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

Macromoleculas Partculas Rotura de la membrana celular Invaginacin vacuola

UTILIZACIN DE IONFOROS

Son pequeas molculas hidrfobas que se disuelven en las bicapas lipidicas de las membranas y aumentan su permeabilidad a iones especificos

Transportadores mviles de iones

Los formadoes de canales

Actan protegiendo la carga del ion transportado Lo hacen pasar a travs del ambiente hidrfobo de la membrana a favor de un gradiente electroquimico

UTILIZACIN DE LIPOSOMAS

Son vesculas sintticas formadas por una o mas bicapasconcentricas de fosfolipidos, que albergan

Frmacos hidrosolubles

Liposolubles

macromoleculas

Material gentico

Pueden hacer llegar frmacos y compuestos a diversos tipos celulares Son captados principalmente por clulas reticuloendoteliales Se toleran mejor que otras formas convencionales, pero suelen ser caras. Adems permite la posibilidad de conseguir la liberacin selectiva en un tejido

CINTICA DE ABSORCIN

Cuantifica la entrada del frmaco en la circulacin sistmica. Estudia la velocidad de absorcin cantidad de frmaco que se absorbe en la unidad de tiempo
Concentracin remanente de frmaco que aun puede absorberse

Representa la variacin de la concentracin en funcin del tiempo

dc/dt= -Ka A

Constante de velocidad intrnseca del proceso de absorcin, representa la probabilidad que tiene una molcula de absorberse en la unidad de tiempo

La mayora de los procesos de absorcin son de primer orden. La velocidad del proceso es entonces proporcional al numero de moleculas disponibles para absorberse

BIODISPONIBILIDAD

Indica la cantidad y la forma en que un frmaco llega a la circulacin sistmica. Habitualmente refleja diferencias en la absorcin. Suele valorarse mediante el rea bajo la curva de los niveles plasmticos Desde el punto de vista teraputico interesa la biodisponibilidad optimizada o programada, no la biodisponibilidad mxima

CURSO TEMPORAL DEL FRMACO

ADMINISTRACIN ORAL LOG CONC. PLASMTICA

Fase de absorcin Fase de distribucin y eliminacin

TIEMPO (h)

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN

Farmaceticos Liberacin

pKa Frmaco Tamao molecular Factores que influyen en la ABSORCIN

Solubilidad Polimorfismo

Irrigacin sangunea
Superficie de contacto Sitio de absorcin Tipo o naturaleza (composicin) Tiempo de contacto pH del medio

Yatrognicos
Patognicos

ABSORCIN
Vena porta
Hgado

Pared intestinal

Sangre

Metabolismo
Heces Metabolismo