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Dr Gareth Noble
Traduccin libre: Thomas Ramrez Z.
Qu es la Farmacologa? Disciplinas Farmacologcas Desarrollo de frmacos Administracin y dosificacin de frmacos Farmacocintica Farmacodinmia Reacciones de los frmacos, interacciones y respuestas La Farmacologa y el cuidado de la salud
Farmacologa (del Griego: pharmacon () frmacos, y logos () ciencia) es el estudio de cmo las sustencias qumicas interactuan con los sistemas vivos.
Fuente: http://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology
Farmacologa es el estudio del valor teraputico y potencial toxicidad de los agentes qumicos en los sistemas biolgicos.
Dos importantes reas en Farmacologa son:
1.
La Farmacodinmia:
Estudia los efectos moleculares, bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos en los sistemas celulares y sus mecanismos de accin. Estudia la liberacin, abosorcin, distribucin, metabolismo y excresin de los frmacos.
2.
La Farmacocintica:
Disciplinas Farmacolgicas
Neurofarmacologa: Estudia los efectos de los frmacos en los componentes del sistema nervioso, incluidos el cerebro, la espina dorsal, y los nervios que comunican con todas la partes del cuerpo. Farmacologa Cardiovascular: Le concienen los efectos de los frmacos en el corazn, el sistema vascular, y aquellas partes del sistema nervioso y del sistema endocrino que participan en la regulacin de la funcin cardiovascular. Farmacologa molecular: Trata de las caractersticas bioqumicas y biofsicas de las interacciones entre las molculas de los frmacos y los de la clula. Se trata de la biologa molecular aplicada a las cuestiones farmacolgicos y toxicolgicos.
Farmacologa bioqumica: Utiliza los mtodos de la bioqumica, biologa celular y fisiologa de la clula para determinar cmo las drogas interactan con la "maquinaria qumica del organismo. Psicofaramacologa: Estudia Los efectos de los frmacos en el comportamiento, tales como los efectos de las drogas psicoactivas en los fenmenos de aprendizaje, memoria, estado de vigilia, sueo y adiccin a los frmacos. Farmacologa endocrina: Estudia las acciones de los frmacos que son hormonas o derivados de hormonas, o de los frmacos que pueden modificar las acciones de las hormonas secretadas normalmente. Farmacologa Clnica: Estudia cmo funcionan los frmacos, cmo interactan con el genoma y con otros frmacos, cmo sus efectos pueden alterar el proceso de la enfermedad, y cmo las enfermedades pueden alterar sus efectos.
es la ms frecuente, Raras veces causa molestias al paciente, tabletas, cpsulas and formas lquidas Algunos pueden ser de liberacin sostenida del frmaco debido a su formulacin Fcil administracin si el paciente no tiene dificultades en deglutir y estar despierto.
Va Parenteral:
Principalmente subcutanea (SC); intramuscular (IM); intravenosa (IV) or intradrmica (ID). Otras intralesional; intra-arterial, intracardiaca, intratecal o intra-articular.
Va SC:
Deposita el frmaco dentro de los tejidos entre la piel y el msculo; Absorcin ms lenta que por va IM; Ejemplos de est va son la heparina y la insulina El frmco es depositado directamente en el msculo; Es la va normal para frmacos que irritan por va SC, Absorcin ms rpida por el maor suministro de sangre
Va IM:
Va IV:
Directamente en el torrente sanguneo La accin del frmaco se produce casi de inmediato Varios mtodos de aplicacin (IV de fluidos, IV de acceso central, IV en bolo etc) Pruebas de sencibilidad (TB) Absorcin lenta La inyeccin produce una ppula en el rea, si no se presenta es que hemos depositado el medicamento en la zona SC
Va ID:
Preparaciones Tpicas
Transdrmica Inhalaciones
Farmacocintica
El inicio de accin del frmaco, el tiempo de efecto mximo y duracin de la accin estn definidas por la farmacocintica. Las interacciones en general de un frmaco cuando est en cuerpo desde el frmaco padre hasta la excresin de sus metabolitos:
Absorcin
Para alcanzar los tejidos reactivos una farmaco necesita un camino dentro de los fluidos circulatorios del cuerpo (plasma, sangre). La abosorcin ocurre desde cuando el frmaco es intorducido hasta que alcanza los fluidos circulatorios. Los frmacos son absorbidos desde el tracto GI (oral o rectal), membranas mucosas, piel, pulmones, msculos o tejidos subcutaneos.
Distribucin
Una vez que el frmaco ha sido absorbido este necesita llegar hasta las clulas/tejidos reactivos = Distribucin A travs del sistema circulatorio En el sitio adecuado, el frmaco interactua con la clula (a travs de varios mtodos) y causa la alteracin de una de sus funciones Viaja a travs del sistema circulatorio unido a proteinas plasmticas (albmina) Cuando est unido, el frmaco es farmacolgicamente inactivo. Una vez liberado, se difunde a travs de los tejidos e interacta con la membrana celular donde puede producir un efecto teraputico. Debe mantener niveles de concentracin en la sangre suficientes para producir efecto y para no producir efectos txicos)
Frmaco admnistrado
Frmaco en la circulacin
Llega a los tejidos reactivos Es excretado por los riones, pulmones y piel Almacenado en tejidos grasos
Vida-media = tiempo necesario para que la concentracin plasmtica del frmaco disminuya a la mitad de los valores originales Biodisponibilidad = la proporcin de un medicamento que pasa a la circulacin sistmica (considerando procesos enzimticos, mala absorcin, etc)
Metabolismo (biotransformacin)
Antes de la excrecin, los medicamentos se metabolizan bien en un metabolito inactivo, un compuesto ms soluble o un agente ms potente El hgado es el principal responsable de esto, pero tambin los msculos, riones, pulmones, plasma y la mucosa intestinal La biotransformacin heptica involucra al sistema enzimtico del citocromo P-450 Frmacos que se administran por va oral son usualmente absorbidos por el intestino delgado puede serampliamente metabolizado (primer paso) lo que lleva a disminuir los niveles de distribucin
Excrecin
Eliminacin de frmacos (inactivos o activos) Organo principal = rion (otros hgado va excr. Biliar y el intestino). Como resultado del metabolismo, los agentes farmacologicos se vuelven ms polares e hidrosolubles (ayuda con las acciones de los frmacos pero hace ms fcil su eliminacin). Excrecin va urinaria o fecal
Farmacodinmia
Cmo el frmaco produce efectos sobre el cuerpo! El estudio del mecanismo de accin en los sitios de accin Frmacos que alteran la funcin fisiolgica para producir un efecto teraputico
Proteinas destino
Canales ionicos
Molculas transportadoras
Enzimas Receptores
Canales Inicos
Poros en la membrana celular que permiten el transporte selectivo de iones dentro y fuera de una clula. Abre y cierra = compuerta; ya sea por una sustencia transmisora o un cambio de volaje en la membrana. Algunos medicamentos se dirigen estos directamente mediante la unin a la protena del canal (por ejemplo, el bloqueo de los canales de sodio por los anestsicos locales)
Molculas transportadoras
Sodio; calcio Symporters: use electrochemical gradient of one ion (usually sodium) to carry another molecule Antiporters: use the electrochemical gradient of one ion to drive another ion or molecule across the membrane
Transportadores activos:
Enzymes
Protein catalysts that increase the rate of specific chemical reactions without undergoing any net change
Drugs act as a false substrate (amphetamine) or as inhibitors Certain drugs need an enzyme to degrade it in order for the active agents to be created.
Enzymes
Enzyme NORMAL FUNCTION
Substrate Enzyme
Products
DRUG INTERACTION
Inhibitor
Substrate
?
Source: http://www.fleshandbones.com/readingroom/
Examples
Substrate Acetylcholine
A.
Enzyme Esterase
Inhibitor Neostigmine
Uses Reverse neurological block Heart diesase and inflammation Hypertension, heart failure, Post-infact Gout
Arachidonate Angiotensin I
Prostaniods AT II
Asprin Captopril
Hypoxanthine
Uric acid
Allopurinol
Source: http://www.fleshandbones.com/readingroom/
Receptors
Are protein molecules that receives and responds to a specific neurotransmitter, hormone, or other substance. Therefore, to have a drug-receptor reaction the structure of the drug is vital Drugs that resemble endogenous substances are highly effective Substances that will either do:
Active receptors and produce a response (agonists) Associate with receptors but not cause activation (antagonists)
Drug Reactions
You want a therapeutic effect without side effects. You can have:
Adverse drug reactions Allergic drug reactions (hypersensitivity, anaphylactic shock) Drug idiosyncrasy (abnormal/unusual response) Drug tolerance (decrease response) Cumulative drug effect (kidney, liver; Paracetamol) Toxic reactions Pharmacogenetic reactions (genetically caused abnormal reaction)
Drug Interactions
Drug-Drug:
Interaction between drugs (interference) Additive (combination), synergistic (greater effect) or antagonistic (neutralisation) Absorption, distribution, metabolisn and excretion competition Interfere at site of action (agonist or antagonist reactions)
Drug-Food:
Food may enhance or inhibit absorption Empty stomach might increase absorption into bloodstream Drugs that are irritable (nausea, vomiting) take with food.
Age (metabolism rates decrease with age) Weight (perfusion rates increase with size) Gender (woman have a different body fat to water ratio may require smaller dosages) Physiological (acid-base balance, hydration, electrolyte balance) Pathological (disease alters cellular function) Immunological (hypersensitivity) Pyschological (Placebo?) Environmental (sedation drugs) Tolerance (over time may need to increase dose)
Textbook References
Karch AM (2006) Focus on Nursing Pharmacology, 3rd Edition. Lippincott Williams & Wilkins Rang et al (2003) Pharmacology, 5th Edition. Churchill Livingstone. Lilley et al (2005) Pharmacology and the Nursing Process, 4th Edition. Mosby Page et al (2002) Integrated Pharmacology, 2nd Edition. Mosby.
Journal References
Jordan (2002) Managing adverse drug reactions - an orphan task. Journal of Advance Nursing, 38 (5) 437-448. Kenakin (2004) Principles: Receptor theory in pharmacology. Trends in Pharmacological Science, 25 (4) 186-192. Manzi et al (2005) Drug reactions a review. Clin Ped. Emerg Med, 6 93-102. Cusack (2004) Pharmacokinetics in older persons. Am J Geriatr Pharmac, 2 274-302