Sunteți pe pagina 1din 48

Aminoglicozide

Aciune bactericid puternic si rapid, dependent de concentraie Mecanism: inhib sinteza proteinelor bacteriene prin legarea la nivelul fraciuni ribozomale 30S Reprezentani:
Gen 1: Streptomicina, Kanamicina, Neomicina, Spectinomicina, Paromomicina Gen 2: Gentamicina, Tobramicina, Sisomicina Gen 3: Amikacina, Dibekacina, Netilmicina, Isepamicina

Spectrul crete odat cu generaia (piocianic) !


S: BGN enterici, Haemophillus, Stafilococ MS, Meningococ I: Piocianic, BGN secretori de beta-lactamaz, Streptococ R: Anaerobi, pneumococ, Stafilococ MR, Spirochete, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia Streptomicina: BK; Amikacina : micobacterii atipice (M. avium)

Farmacocinetic
Nu se absorb digestiv T1/2=24h, legare redus de proteine serice Ptrunde in cortexul renal, lq pleural, secreii bronice, parenchim pulmonar, lq peritoneal, lq sinovial; trec bariera placentar Se elimin renal sub form nemodificat (IR crete C%, T1/2 ! la vrstnici)

Locul de actiune al AB care inhiba sinteza de proteine

Aminoglicozide
Toxicitate, interaciuni:
Nefrotoxicitate reversibila 10% (tratamente mai lungi de 10 zile, vrsta, administrare concomitenta de furosemid, cisplatin, amfotericina B); kanamicina > gentamicin si amikacin > tobramicina si netilmicina Ototoxicitate ireversibila kanamicina > amikacin > gentamicina si tobramicina > netilmicina Blocad neuromuscular (paralizia mm respiratori, pupile dilatate) mai ales la administrarea rapid a unor doze mari (doz unic zilnic); tratament - gluconat de calciu CI la femeia gravid

Posologie:
se tinde spre rrirea prizelor zilnice de la 3 / zi la 1 / zi (excepie: piocianic) n PEV lent, fr a amesteca AG cu alte medicamente (beta-lactamine) Streptomicin : 1 g /zi Amikacin: 15 mg/kg/zi Genta / Tobra / Netilmicina : 3 - 5mg / kg / zi

Indicaii:

NUMAI N ASOCIERE cu beta lactamine / quinolone / vanco Infecii severe cu BGN aerobi (sistemice, pulmonare, abdominale, osoase) Infecii sistemice cu stafilococ MS / Endocardite cu streptococi sensibili Infecii la neutropenici TBC, Micobacterioze atipice , gonococie

Rezistenta: enzimatic (enzime inactivatoare Aminozidfosfotransferaze, acetiltransferaze, nucleotidiltransferaze) Alterarea tintei (Sub-R30S) Scaderea permeabilitatii transmembranare (porine + transport activ)

Macrolide, lincosamide, sinergistine


AB diferite din punct de vedere chimic, dar cu proprieti biologice (mecanism de aciune, rezisten, activitate antibacterian) comune Mecanism de aciune: inhib sinteza de proteine ARN dependent, prin legare de subunitatea ribozomal 50S Rezistena: Impermeabilitatea peretelui bacterian- R intrinsec pt BGN Eflux activ (plasmidic) Modificarea receptor (cromozomial sau plasmidic-MLSB) Inactivare enzimatic (plasmidic)

Mecanism de aciune
Macrolide, lincosamide, sinergistine
antibiotice bacteriostatice care inhiba producerea de Proteine de legare a penicilinelor proteine la nivelul ribozomilor. (50S)
Beta-lactamine

Celula bacteriana

NUCLEU

30S RIBOSOM Tetracicline 50S RIBOSOM Macrolide ADN

ADN-GYRASE Quinolone

*Modified from Dr. Hugh Robson

Macrolide
GENERAII: Generaia I : eritromicina Generaia a II-a : roxitromicina Generaia a III-a : azitromicina, claritromicina,

14 atomi
Eritromicina Claritromicina Roxitromicina

15 atomi
Azalide Azitromicina

16 atomi
Josamicina Spiramicina

Miocamicina

Spectrul de aciune: coci gram+: streptococi grup A (40-60% rezisteni), strep. viridans, enterococ, pneumococ (15% rezisteni), stafilococi (rezisten n cretere)

coci gram-: meningococ i gonococ (cel rezistent la penicilin este rezistent i la eritromicin)
bacili gram+: Listeria, b. crbunos, b. Difteric bacili gram-: Bordetella, H. inf., Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Legionella spp. Anaerobi: Alii: treponeme, Chlamydii, Mycoplasme (de 50 de ori mai activ dect tetraciclinele), unele Rickettsii.

Farmacocinetic Se absorb de la locul de administrare i concentreaz n diferite esuturi i PMN. Nu ptrund n LCR. Se concentreaz n bil Este metabolizat n mare parte la nivelul ficatului.

se

Indicaii clinice infecii de ci respiratorii superioare, pneumonii atipice, nlocuiete BL n caz de sensibilizare. Doza: 30-50mg/Kgc/zi- 2g/zi (max.) la aduli.

Reacii adverse

1. reacii iritative: - dureri abdominale, greuri, vrsturi, diaree- mai ales la copil i adultul tnr (nc. lactomic stimuleaz motilitatea gastric) - tromboflebite la adm. Iv.
2. reacii alergice: erupii, febr, eozinofilie. 3. toxicitate hepatic hepatit colestatic mai frecvent la femeia gravid.

4. suprainfecii cu Candida i BGN.

Macrolide de semisintez: roxitromicina, azitromicina, claritromicina Au o activitate superioar pe Mycoplasme, Mycobacterii atipice i Toxoplasma gondii. Chlamidii, Legionella,

Claritromicina este mai activ de 4 ori de Str. pyogenes, pneumococ i H. pylori.


Azitromicina este mai activ pe M. pneumoniae i H. inf. Au proprieti farmacocinetice superioare: bun distribuie tisular, cu realizarea unor niveluri ridicate intracelular, T50 lung, fapt care permite adm. n 2 prize/zi sau chiar o singur priz. Sunt mai bine tolerate. Ketolidele (pseudomacrolide): Telitromicina este activ pe bacteriile care i-au ctigat rezistena la macrolidele clasice (mai ales pneumococ).

LINCOSAMIDE
Sunt AB chimic distincte de macrolide dar foarte apropiate de acestea prin mecanismul de aciune, spectru i proprieti farmacocinetice. Sunt reprezentate de lincomicin i clindamicin. Au acelai mecanism de aciune ca i macrolidele, fiind bacteriostatice sau bactericide (la concentraii mari de antibiotic). Spectrul de aciune: - bacterii gram-pozitive: staf (numai tulpini MS), strep, pneumococ, b. difteric - bacterii anaerobe, inclusiv B. fragilis - sunt lipsite practic de activitate pe BGN aerobi, - active pe Mycoplasma, Chlamydia, - clindamicina este activ pe Toxoplasma gondii.

Reacii adverse hepatotoxicitatea: colestatice (clinda) rareori determin hepatite

colita pseudomembranoas (0,01-10% din bolnavi)determinat de tulpini toxigene de Cl. difficile (rezistent la lincosamide). Apare n timpul tratamentului sau la cteva sptmni dup o cur. Pentru tratament se administreaz vancomicin sau metronidazol po.

Indicaii
infecii cu anaerobi (mai ales cele localizate intraabdominal sau genital, bronhopulmonare) alternativ n infeciile stafilococice, n special n cele de determinri osteoarticulare clindamicina este activ n toxoplasmoz (HIV/SIDA) i malarie.

SINERGISTINE
Sunt AB apropiate macrolidelor att prin aspectul chimic ct i prin spectrul de activitate. Se afl n uz terapeutic pristinamicina i quinupristindalfopristina.

Mecanismul de aciune este identic cu al macrolidelor

Spectrul antibacterian:
- CGP: strep gr. A, B, C, G, pneumococi, enterococi (2560% rezisteni) - CGN: meningococ, gonococ - BGP: Listeria, - BGN: H. inf, Legionella - anaerobii sunt sensibili n marea lor majoritate, - Mycoplasme, Chlamydii, Rickettsii i unele specii de Mycobacterii. Quinupristin-dalfopristina este activ i pe enterococii VR, staf MR, pneum PR

Dezvoltarea chinolonelor
1960: Acid nalidixic
Activ impotriva bacteriilor gram-negative Activitate pe Pseudomonas spp sau gram-pozitivi = 0 Legare de proteine si metabolizare importante

1980: Fluorchinolone
Identificarea relatiei structura-activitate antibacteriana Cresterea activitatii antibacteriene Imbunatatirea pK si pD Reducerea interactiunilor cu alte medicamente

1990: Introducerea noilor fluorchinolone


Cresterea activitatii pe gram-pozitivi, in special antipneumococice si antistafilococice CMI mai mici impotriva multor patogeni gram-negativi (Enterobacteriaceae, Haemophilus spp, Neisseria spp) Cresterea activitatii impotriva Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, and Legionella pneumophila (atipici) Scaderea incidentei rezistentei intr-o treapta
Mitscher LA, et al. In: Quinolone Antimicrobial Agents. 2nd ed. 1993:3-51.

Fluorchinolone
VECHI Q urinare=Gen I Acid nalidixic, Acid pipemidic, Norfloxacina, Enoxacina FQ sistemice=Gen II Ofloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina Levofloxacina

NOI FQ antipneumococ=Gen III Sparfloxacina, Temafloxacina Grepafloxacina, Trovafloxacina,

Moxifloxacina Gatifloxacina Gemifloxacina

Fluorchinolone
Mecanism de aciune, antibiotice bactericide inhib sinteza ADN bacterian prin inhibarea ADN girazei i topoizomerazei, blocarea supraspiralrii ADN bacterian

Rezistena Modificarea intei (mutaie cromozomial) Scaderea penetrabilitatii intracelulare Pompe de eflux (mutatie cromozomial) Nu exist R plasmidic, nici legat de enzime inactivatoare

Fluorchinolone
antibiotice C% dependente pe BGN i timp dependente pe cocii G(+)

Spectru se lrgete odat cu creterea generaiei:


Gen I: unii BGN aerobi : E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter Gen II:
coci gram + / - ; bacili gram + / - ; Mycoplasma, Chlamydia, Legionella IS : stafilo MR, pneumococ, enterococ, piocianic, anaerobi BK / Micobacterii atipice : ciprofloxacin, ofloxacin, fleroxacin, levofloxacin

Gen III: pneumococ + stafilo MR,


anaerobi (trovafloxacin, moxifloxacin, gatifloxacin)

Fluorchinolone
Farmacocinetic ameliorat odat cu creterea generaiei Gen II / III: intracelular, LCR, os, plmni, prostat, bil (peflox /cipro) T mare: 1-2 administrri / zi Biodisponibilitate mare (cipro 70%, levo >90%)
Se elimin Urinar: norfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, gatifloxacin, fleroxacin Hepatic: acid nalidixic, pefloxacin, ciprofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin, grepafloxacin, trovafloxacin Interaciuni cu antiacide Al, Ca, Mg, teofilina, AINS (cresc toxicitatea SNC)

Fluorchinolone
Indicaii:
Gen I: infecii urinare joase cu bacterii sensibile Gen II:
I. urinare joase / nalte I. genitale: prostatite, salpingite, peritonite, uretrite gono / chlamydii Febra tifoid rezistent la cloramfenicol Pneumonii severe, legioneloza, mucovioscidoza (piocianic), BPOC ac Infecii osteoarticulare stafilococice / BGN (asocieri) Infecii sistemice (+ betalactamine / aminoglicozide / vancomicin) Menigite purulente (+ CS III / fosfomicin)

Gen III: Otite / sinuzite / pneumonii cu pneumococ rezistent la


Penicilin

Fluorchinolone
Reacii secundare
Reacii digestive Neurotoxicitate: cefalele, vertij, iritabilitate, convulsii, mioclonii, tulburri neurosenzoriale Artralgii, mialgii + tendinopatie (cu pefloxacin) ahilian (ruptur) : peflox / vrstnici / corticoizi / trat. lungi Fotosensibilizare (cu sparfloxacin) Cristalurie Citoliz hepatic Contraindicate la femeia gravid, copii n perioada de cretere, deficit de G6PD Acioneaz pe cartilajele de cretere (NU la copii) Potenarea activitii anticoagulantelor orale / teofilin Alungirea intervalului QT, torsada vrfurilor (sparflox / grepaflox)

Glicopeptide
Mecanism de actiune: inhiba sinteza peptidoglicanului, fixanduse in spatiul periplasmic (stadiu mai precoce decat BL)

Spectru: R naturala a bacteriilor Gram negative si a micobacteriilor.


G (+) aerobi stafilococ inclusiv MR enterococ streptococi inclusiv pneumococ rezistent la penicilina - PRP Listeria G(+) anaerobi Clostridium difficile Unii germeni G+ au R naturala (Nocardia, Actinomices)

Rezistenta: modificarea tintei

Glicopeptide
Activitatea antibacteriana timp dependenta.
Controlul eficacitatii: concentratia la varf (surprinzator) din motive de difuziune (molecule mari cu patrundere dificila)

Farmacocinetic:
Nu se absorb oral Difuziunea este mai bun pt lq pleural, sinovial, ascita, pericardic dect esuturi i LCR Se elimin renal, nemetabolizate; nu sunt dializabile (necesit control n cazul tratamentelor prelungite i adaptarea dozei n IR) T1/2 mare pt teicoplanin

Glicopeptide
Efecte secundare:
Flebite pt vancomicin (necesit administrare PEV lent) Red man syndrome reacie anafilactoid, nu este alergie, ci pare legat de viteza de administrare a vancomicinei Febr, urticarie, erupii maculare Nefrotoxicitate, neurotoxicitate cu afectarea nervului auditiv Digestive: grea, vrsturi Eozinofilie, neutropenie, creterea TGP, FA

Glicopeptide
Posologie:
Vancomicina 25-50 mg/Kgc/zi iv po pt colita pseudomembranoas Teicoplnina 12 mg/Kgc/zi 1-4 zile apoi 6 mg/Kgc/zi, iv/im

Indicaii:
Infecii cu SAMR (bacteriemii, endocardite, peritonite, mediastinite, infecii osteoarticulare, meningite, infecii pe cateter) Infecii cu streptococ, PRP, enterococ Tratamentul empiric al febrelor la neutropenici Tratamentul colitei pseudomembranoase (riscul diseminrii enterococului i stafilococului rezistent la glicopeptide) Profilaxia EB la pacieni alergici la betalactamine

Alte antistafilococice de rezerva


Linezolid-oxazolidinone
Inhib sinteza proteic prin legare de subunitatea 50S Activitate bacteriostatic:

SA:MS/MR, SCN: MS/MR,


pneumococ SP/RP, enterococ vanco S/R Doza 400-600mg la 12 ore Reacii adverse poteniale: digestive, cefalee, supresie medular A fost raportata rezistenta Administrare oral/iv (biodisponibilitate 100%) Indicatii: tratamentul IN cu VREF, pneumonia nozocomiala cu SAMR, pneumonia cu S.pneumoniae, infectii cutanate, osteomielita

Rifamicine
Mecanism de aciune: inhibarea ARN polimeraza-AND dependent (mpiedic transcrierea AND bacterian). Rezistena: alterarea intei Spectru: Bacterii G(+): stafilococ, streptococi, inclusiv S.pneumoniae (PRP) Bacterii G(-): meningococ, H.influenzae Bacterii cu multiplicare intracelular: Mycobacterium (tuberculosis, leprae), Legionella, Brucella

Farmacocinetica Absorbie digestiv bun, difuziune tisular i intracelular bune (inclusiv LCR) Metabolizare hepatic, excreie biliar 80%, eliminare urinar (6-30%)

Rifamicine
Posologie:
Rifampicina: 10-30mg/Kgc/zi (2-3/zi) oral/iv, pt TBC 10-20mg/Kgc/zi (1/zi) Rifabutina (MAC) 300mg/zi

Indicaii

Infecii cu Mycobacterii (tuberculosis +antiTBC, lepr + dapson, clofazimina) Infecii stafilococice (endocardit, septicemie, osteite, osteoartrite, spondilodiscite+FQ/pristinamicina) Bruceloz (+doxiciclin) Legioneloz (+macrolid/FQ) Profilaxia meningitei meningococice

Efecte secundare
Accidente hepatice (crete TGP, icter) mai ales n asociere cu alte droguri (HIN) Hipersensibiltate: febr, mialgii, IRA, anemie, eozinofilie, trombopenie, prurit, erupie Digestive: dureri abdominale, grea CI la femeia gravid, porfirie, insuficien hepatic, obstrucie biliar

Cloramfenicol
Mecanism de aciune: inhib sinteza proteic prin legare de subunitatea 50S

Rezistena:
Impermeabilitate Producie de enzime inactivatoare

Spectrul de activitate
Aerobi G(+): stafilococ MS, streptococ piogen, pneumococ Aerobi G(-): meningococ, gonococ Salmonella, Shigella, Yersinia, H.influenzae Bacterii intracelulare: Chlamydia, Rickettsia, Mycoplasma Anaerobi G (+): Clostridium, Peptococcus Anaerobi G(-): Fusobacterium, Bacteroides

Farmacocinetica
Absrbie digestiv bun i rapid Bun distribuie n esuturi i lichide biologice, n LCR i parenchim cerebral, gg mezenterici (febra tifoid!) Metabolizat hepatic i excretat renal sub form inactiv (tiamfenicolul nu este metabolizat hepatic)

Cloramfenicol
Posologie
Cloramfenicol 25-50 mg/Kgc/zi (4/zi) Tiamfenicol 1,5-3 g/zi (3/zi)

Indicaii clinice
Febra tifoid Abces cerebral, empieme subdurale Meningite cu H.influenzae, meningococ (n cazul alergie la betalactamine) Febra butonoas mediteraneean, febra Q, tifos exantemtic

Efecte secundare:
Toxicitate hematologic:
Aplazie medular precoce, doz dependent, reversibil la oprirea tratamentului Aplazie medular tardiv idiosincrazic, nelegat de doz, posibil letal 1/30.000

Sindromul gri al nou nscutului i sugarului (detres respiratorie, insuf de miocard) prin acumulare de antibiotic intracelular (imaturitate de conjugare) i blocarea proceselor de respiraie celular. Neurologice: nevrita optic CI la femeia gravid, copil sub 6 luni, IR i insuficien medular Intefer cu metabolismul sulfamidelor hipoglicemiante i AVK

Cicline
Mecanism de aciune: blocheaz sinteza proteinelor prin legare de subunitatea ribozomal 30S

Rezistena: mpiedicarea ptrunderii n celul i eflux de antibiotic


Spectru: Antibiotic cu spectru larg, totui pentru multe din bacteriile cuprinse n spectru sunt preferai ali ageni antibacterieni Folosit ca factor de cretere n hrana animalelor (a favorizat creterea R) Spectrul util: Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Coxiella burnetti Leptospira, Treponema, Borrelia Propionibacterium acnes Francisella tularensis Farmacocinetica Absorbie intestinal foarte bun, sczut de antiacide i calciu Difuziune tisular bun, excepie LCR i concentrie intracelular bun Excreie biliar sub form activ, eliminare renal redus

Cicline
Posologie:
Tetraciclina 1,5-2g/zi (2-4) Limeciclina 600mg/zi (2/zi) Doxiciclina 3 mg/Kgc/zi, IV 200mg/zi

Indicaii clinice:
Infecii genitale Rickettsioze: febra butonoas mediteraneean, febra Q Bruceloz Pneumonie atipic Pasteurella Leptospiroz Sifilis Tularemie Boala Lyme

Efecte secundare
Tulburri digestive: grea, vrsturi, epigastralgii, ulcer esofagian, dezechilibru al florei intestinale Fotosensibilizare Anomalii osoase i dentare Tulburri vestibulare, vertij, ataxie Afectare hematologic rar (anemie, neutropenie, trombopenie)

TIGECYCLINA
Este prima glicilciclin (nrudit cu tetraciclinele) cu activitate asupra bacteriilor gram-negative (inclusiv Acinetobacter spp. i BGN productori de ESBL) i a SAMR. Difuziune tisular excelent

Eficien similar cu a Tienamului n infeciile intraabdominale i cu a vancomicinei + aztreonam n infeciile esutului cutanat i subcutanat. Reacii adverse: greuri i vrsturi.
Se adminisreaz numai parenteral: 100 mg doz de ncrcare, apoi 50 mg x 2/zi.

Nitroimidazoli (metronidazol)
Mecanism de aciune: inhib sinteza acizilor nucleici

Spectru:
Anaerobi G(+) mai puin Actinomyces, Propionibacterium Anaerobi G (-) inclusiv Bacteroides fragilis Aciune antiparazitar: E histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis

Farmacocinetic:
Biodisponibilitate excelent Difuziune tisular bun, mai ales n abcese, inclusiv SNC Metabolizare hepatic, eliminare urinar

Efecte secundare:
Tulburri digestive minore (gust metalic) Efect antabuz Potenarea AVK Tulburri neurologice (neuropatie periferic, convulsii, ataxie)i hematologice (Neutropenie reversibil) n supradozare CI n trim I de sarcin

Nitroimidazoli
Posologie Metronidazol 1,5-2g (3/zi) po, iv Tinidazol 1,5-2 g/zi Ornidazol 1-1,5 g/zi

Indicaii clinice: Infecii cu anaerobi Colita pseudomembranoas Infectia cu H.pylori Amibiaza intestinal i hepatic Giardioz Trichomoniaz

Sulfamide
Rar utilizate: rezisten bacterian / efecte adverse Bacteriostatice Mecanism: inhib sinteza bacterian de acid folic Farmacocinetic: ptrund bine n LCR, prostat, pulmon, lichide biologice Sulfamide rmase n uz: Sulfasalazina (Salazopirina): Boala Crohn / Rectocolita ulcerohemoragic Sulfadiazina (Adiazina): toxoplasmoza (SIDA) Sulfone (Dapson) : lepr Sulfamethizol (Sulfametin): infecii urinare recidivante cu E. Coli Asocieri medicamentoase care includ sulfamide: Sulfametoxazol + Trimetoprim = Cotrimoxazol (Biseptol) Sulfadoxin + Pirimetamin = Fansidar : paludism, toxoplasmoz

Cotrimoxazol (trimetoprim-sulfametoxazol)
Bactericid, trimetoprim: poteneaz aciunea sulfamidei asupra sintezei acid folic Spectru: BGN enterici, v. holeric, nocardia, pneumocystis, toxoplasma Rezisten plasmidic: n cretere dramatic (antibiogram !!!) Indicaii restrnse: De prim alegere:
Pneumocistoz (T = 20 mg / kg / zi; S = 100 mg /kg /zi, 3 sptmni) Profilaxia primar a pneumocistozei / toxoplasmozei (CD4 < 200) Nocardioz

De a 2-a alegere:
Prostatite acute (6 sptmni) Infecii urinare joase (antibiogram !!!) Meningite cu germeni sensibili n caz de alergie la betalactamine (asocieri !) BPOC acutizat Enterite salmonelozice; dizenterie (antibiogram !)

Polipeptide
Mec de aciune: distruge membrana bacterian interacionnd cu PL (detergent like) i crete permeabilitatea peretelui
Spectru: BGN, Enterobacterii (cu excepia Proteus, Providencia, Serratia), Pseudomonas, Acinetobacter Farmacocinetic: molecule mari, traverseaz greu membranele biologice, nu se absorb, sunt folosite ca topice, rareori sistemic Efecte secundare: administrate topic risc de alergie, toxicitate cohlear (picturi auriculare); n administrare iv nefrotoxicitate i tulburri neuropsihice (parestezii, dezorientare, confuzie, bloc neuromuscular), CI n miastenie Posologie Colimicina 100.000-250.000/Kgc/zi oral, 50.000-100.000/Kgc/zi iv Indicaii Decontaminare digestiv (oral) Infecii severe cu BGN R la alte antibiotice

Daptomicina-lipopeptid
Lipopeptid cu aciune bactericid potent, Ca dependent Mecanism de aciune: interfer cu funcia membranei citoplasmatice fr s ptrund n citoplasma celulei (inhib sinteza acidului lipoteichoic) Activitate: stafilococ auriu i SCN (MS i MR), streptococi (inclusiv pneumococi PR) Studii clinice Infectii cutanate si parti moi cu rezultate similare cu peniciline antistafilococice sau vancomicina Rezistena spontan la daptomicin este extrem de rar Administrare iv 4mg/Kg la 24h Reactii adverse: gastrointestinale, la locul administrarii si nervos centrale

Insuficienta renala
Posologie normala Macrolide Sinergistine Doxiciclina Cloramfenicol Acid fusidic Fosfomicina Acid nalidixic Pefloxacina Moxifloxacin Imidazoli Rifampicina (antiTB) Moderat redusa Betalactamine Lincosamide Tetraciclina Tiamfenicol Ciprofloxacin Izoniazida Etambutol Spectinomicina Sulfamide Trimetoprim Rifampicina (antistaf) Redusa/contraindicate Aminoglicozide Colistina Glicopeptide Ofloxacina Norfloxacin Levofloxacin

CrCl=(140-varsta)IBW/72xcreatinina serica

(x 0.85 la femei)

Insuficienta hepatica
Antibiotice metabolizate hepatic (ce necesita ajustarea dozei) Acid fusidic Acid nalidixic Aminopeniciline Ureidopeniciline Cefoperazona Ceftriaxona Cloramfenicol Clindamicina Izoniazida Macrolide Metronidazol Moxifloxacin Pefloxacin Nafcilina Rifampicina AB putin metabolizate hepatic Aminoglicozide Betalactamine (cu exceptia unor cefalosporine) Aztreonam Etambutol Fosfomicina Tiamfenicol Glicopeptide Levofloxacin, norfloxacin, oflox

Antibiotice in sarcina
ANTIBIOTIC Acid fusidic Aminoglicozide Peniciline Oxacilina Cefalosporine Cotrimoxazol Cicline Cloramfenicol Fosfomicina Glicopeptide Imidazoli Lincosamide Macrolide Quinolone Rifampicina Sulfamide Trimetoprim Perioada embrionara 0 D 0 B + B + B + C 0 D 0 0 - + C 0 B 0 - + B/C + C 0 C 0 C 0 C 0 Perioada fetala 0 0 + + + 0 0 0 + 0 + + + 0 0 0 0 Perioada prenatala 0 0 + 0 + 0 0 0 + 0 + + 0 0 0 0

+ = AB ce pot fi utilizate, 0 = AB a caror folosire nu este autorizata (decat daca beneficiul depaseste riscul) B=studii la om arata ca nu exista risc; C=risc la animal, studiile la om inadecvate, dar beneficiul poate depasi riscul; D=risc la om

Tehnica instituirii i conducerii tratamentului cu antibiotice 1). Diagnosticul clinic: anamnez + ex. clinic; poate fi de certitudine sau de probabilitate. Implic i: precizarea formei clinice, a complicaiilor, a gradului de integritate a funciilor diferitelor organe, sensibilizarea la diferite antibiotice

2). Diagnostic bacteriologic: - teste de orientare, - dignostic bacteriologic de probabilitate.

certitudine,

de

3). Aprecierea oportunitii terapiei cu AB: infecie viral, patogenie toxic, urgena cazului sau temporizare.

4). Alegerea antibioticului: - spectrul de aciune, - s difuzeze la locul infeciei,

- ct mai puin toxic,


- pre de cost. - se prefer monoterapia

Asocierile de AB: - tratament de urgen al unor boli infecioase grave, - boli extrem de grave: pesta, - boli greu de sterilizat: endocardite, - boli polimicrobiene, - infecii la imunodeprimai, - prevenirea apariiei rezistenei (TBC), - creterea activitii antimicrobiene. - Nu se asociaz bacteriostatic+bactericid, 2 AB cu toxicitate similar, 2 AB cu spectru ultralarg.

5). Stabilirea schemei terapeutice: a). fixarea dozei (gravitate, localizare, toxicitate, funcie renal), b). cale de administrare, c). ritm de administrare, d). durata tratamentului. 6). Controlul tratamentului: clinic i paraclinic
7) Cauze de eec: a). organismul gazd, b). microorganismul patogen, c). antibioticoterapie.