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Los parsitos han acompaado al ser humano y a los animales desde sus orgenes.
Datos con una antigedad de 10 000 aos en el continente americano: huevos de Enterobius vermicularis.
La parasitosis es un grave problema que no slo repercute en la salud de los animales y del hombre, sino que adems afecta econmicamente al productor.
En muchas ocasiones, la parasitosis pueden inducir la muerte del animal o del ser humano como ocurre.
CLASIFICACIN:
Los medicamentos antiparasitarios se clasifican de acuerdo con el tipo de parsito que afecten (con efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro). No existen antiparasitarios de espectro absoluto. Antinematdicos: contra Gusanos redondos (va gastrointestinal, respiratorio y circulatorio). Anticestdicos: contra Gusanos planos segmentados (vas gastrointestinales y sus formas inmaduras como los cisticercos).
CLASIFICACIN:
Antitrematdicos: contra Gusanos planos no segmentados (hgado, pulmn y con menos frecuencia en el rumen).
Antiprotozoarios: contra microorganismos unicelulares de diferentes sitios: sangre, intestino, tero. Ectoparasitidas o Acaricidas: contra artrpodos: caros, moscas, piojos, etc. Se localizan en la superficie del animal.
- Uso continuo o indiscriminado de los antiparasitarios. - Dosis subteraputicas - Periodos de aplicacin muy cortos. - Falta de rotacin de frmacos
Muchas de estas funciones bioqumicas son las mismas que la de los animales superiores (algunas difieren de otras). La Acetilcolina, un neurotransmisor en los animales superiores tiene la misma funcin en la mayora de los parsitos.
La Acetilcolinesterasa sirve para destruir al neurotransmisor y por lo tanto previene la superestimulacin de los msculos lisos inervados y otros lugares efectores. Esta enzima aparece en muchos parsitos, y este es el blanco donde se dirigen los organosfosforados utilizados como antihelmnticos. La accin de algunos antiparasitarios estn relacionadas con su enlaces con la acetilcolinesterasa y con la funcin normal de eliminar la acetilcolina.
Sin el control regular de este neurotransmisor, el lugar efector no funciona correctamente debido a la constante estimulacin de acetilcolina, y los vermes en tracto digestivo no son capaces de mantenerse por ms tiempo en su posicin, adheridos a la mucosa, y luego son eliminados y pasan con las heces. SISTEMA NEUROMUSCULAR El parsito sufre parlisis porque hipolariza las membranas musculares del mismo teniendo al final una parlisis flcida.
Algunos frmacos afectan al sistema neuromuscular del parsito actuando como agonistas colinrgicos. Se unen a la Acetilcolina causando un efecto estimulador continuo de Acetilcolina y no son inactivados por la acetilcolinesterasa. Y el resultado es la contraccin de la musculatura del verme. Y es eliminado por las heces
METABOLISMO ENERGTICO: A) Inhibidores de Transporte de Glucosa. B) Los que interfieren en el metabolismo del Glucgeno C) Inhibidores de la Gluclisis D) Inhibicin de Reacciones Mitocondriales E) Desacopladores de la fosforilacin asociada al transporte electrnico.
CLASIFICACIN ANTIPARASITARIA
1. ANTINEMATDICOS. 2. ANTICESTDICOS. 3. TREMATOCIDAS. 4. ANTIPROZOARIOS.
ANTINEMATDICOS Clasificacin:
1. Compuestos heterocclicos sencillos: Fenotiazina Piperacina y sus derivados 2. Benzimidazoles: Tiabendazol, etc. 3. Probenzimidazoles 4. Tetrahidropirimidinas: Pirantel, Morantel 5. Salicilanilidas 6. Imidazotiazoles: Febantel, levamisol 7. vermectinas
Fenotiazina (1885, 1938)Actualmente ha cado en desuso. Espectro de actividad bastante amplio frente a nemtodes gastrointestinales
Piperacina
Su frmula es la dietilendiamina. Es una sal con pH alcalina, soluble en agua y sensible a la luz solar. Se utiliz por primera vez en 1945 por Boismare. Este frmaco considerado como ascarfugo (promueve la expulsin de scaris vivos) Tiene muy buenos resultados en todas las especies, incluyendo el humano
piperacina
Farmacocintica - Predominante sobre los scaris adultos. - Se manifiesta por la produccin de parlisis flcida debido al bloqueo de la acetilcolina a nivel de la placa neuromuscular del parsito. Pierde su posicin y es expulsados por los movimientos propios del intestino. - Este efecto es temporal y reversible y el parsito puede reactivarse nuevamente.
piperacina
Absoricin - Su comercializacin es para la administracin va oral. - En el tubo digestivo, la absorcin es rpida en los no rumiantes. - Alcanzan concentraciones plasmticas mximas en un plazo de dos a cuatro horas. Se completa la absorcin en unas 24 horas. Distribucin y Excresin - Su volumen de distribucin es bajo. - Alcanza la placa neuromusculara del paciente tratado con efecto muy reducido. No se aprecia la forma clnica. - Se excreta a los 30 min. Orina 30 a 40% y heces (de acuerdo al vaciamiento de las heces).
piperacina
Especie Rumiantes:
- Rhabdiasidea - Strongylidea - Ascarididea
Expectro - Reducido. - No acta contra larvas o parsitos adulos migrantes. - Acta nicamente contra larvas y huevos en Rhabdiasidea
Equinos:
- Strongylidea - Oxyuridea
- Ascarididea
Porcinos:
- Ascarididea
Perros y Gatos:
- Ascarididea
Aves:
- Ascarididea - Trichuridea
Toxicidad - En dosis excesivas es txico para pacientes con neuropatas crnicas o agudas. - Nuseas, vmitos, anorexia, clicos moderados, diarreas. - Temblores y transtornos visuales.
Dosis Bovinos: 250 mg/kg Ovinos: 200 mg/kg Equinos: 200 mg/kg Cerdos: 200 mg/kg Perros: 100 a 250 mg/kg Gatos: 100 a 250 mg/kg Aves: 300 a 600 mg/kg
piperacina
En el mercado se pueden encontrar como diferentes sales: - Cloruro de piperazina - Adipato de piperazina - Citrato de piperazina - Sulfato de piperazina - Fosfato de piperazina etc.
Benzimidazoles
Se us desde 1950. Tienen intensa y variada actividad farmacolgica. En este grupo, a parte de que actan como antiparasitarios, tambin actan como antifngicos, antineoplsicos, cardiotnicos, analgsicos, etc.
Benzimidazoles
Los antiparasitarios con efecto antiparasitario son: - Tiabendazol (TBZ) - Albendazol (ABZ) - Parbendazol (PBZ) - Flubendazol (FLBZ) - Cambendazol (CBZ) - Luxabendazol (LBZ) - Mebendazol (MBZ) - Triclabendazol (TCBZ) - Febendazol (FBZ) - Oxibendazol (OBZ) - Oxfendazol (OFZ)
Mecanismo de accin
Inhibe en forma selectiva e irreversible la absorcin de glucosa (interfiere el metabolismo generador de energa), provocando la deplecin (consumo anormal de sustancias del propio cuerpo) de los depsitos de glucgeno en los microtbulos de las clulas tegumentarias e intestinales del parsito, generando inmovilidad, parlisis motora y muerte de los mismos.
Con la excepcin del mebendazol, todos son inhibidores de la fumarato reductasa. El bloqueo de la fumarato reductasa inhibe la generacin de la energa mitocondrial en la forma de adenosn trifosfato (ATP), en ausencia de energa disponible, el parsito muere.
Tiabendazol (TBZ)
Benzimidazoles
- Frmula: 2-(4-tiasolil) benzimidazol-tiabendazol. - Soluble en agua. - Tiene amplio espectro antinematdico. - En el ganado es eficaz slo contra parsitos adultos y algunas fases larvarias.
Tiabendazol (TBZ)
Benzimidazoles
Farmacocintica - Se distribuye en la mayor parte de los tejidos. - Se disuelve fcilmente en el lquido ruminal, absorvindose rpidamente. - Alcanza su mxima concentracin en sangre a las cuatro horas (bovinos). - Residuos: 0.005 mg/kg despus de 2 das. - Con radioisopos radioactivos a la mol. Suelen detectarse hasta dos semanas despus (0.3 ng/g de tejido). Por ello se requiere un perodo de retiro del frmaco mnimo de dos semanas antes del sacrificio.
Tiabendazol (TBZ)
Benzimidazoles
Usos - Rhabdiasidea (Adulto, larva y huevo) - Trichuridea (Adulto, larva y huevo) - Strongylidea (Adulto, larva y huevo) - Ascarididea (Adulto, larva y huevo) - Filarioidea (adulto)
Tiabendazol (TBZ)
Benzimidazoles
Dosis Bovinos: 66 a 110 mg/kg Ovinos: 66 a 100 mg/kg Cerdos: 50 a 75 mg/kg Perros: 55 a 140 mg/kg (Es ineficaz. Profilctico por ms de 5 das) Aves: Totalmente ineficaz
Tiabendazol (TBZ)
Benzimidazoles
Toxicidad - Es poco txico. - En dosis altas deprimen ligeramente SNC. - Nuseas, vmitos. - En dosis repetidas alteran el comportamiento. - Anemia, uremia, hipocalcemia. - Raramente causan la muerte.
Parbendazol (PBZ)
Benzimidazoles
- Su frmula metil-5(6)-butil-2-benzimidazol. - Es un polvo blanco cristalino y termolbil. Farmacocintica - Se absorbe en pequeas cantidades de las vas gastrointestinales. - En ovejas alcanza a partir de las seis horas (4 ng/ml). - Se transforma en el hgado a Beta hidroxilacin. - - Se excreta por heces y orina.
Parbendazol (PBZ)
Benzimidazoles
Residuos - Bovinos y ovinos: 6 das - Amplio espectro nematocida - til para grandes y pequeos estrngilos. - Elimina larvas y oxiuros maduros (90%). Usos y Dosis - Se administra en pasta, pldora o emulsiones por va oral.
Parbendazol (PBZ)
Benzimidazoles
Usos - Rhabdiasidea (Adulto, larva) - Trichuridea (Adulto, larva) - Strongylidea (Adulto, larva) - Ascarididea (Adulto, larva) - Filarioidea (Adulto)
Parbendazol (PBZ)
Benzimidazoles
Bovinos: 20 a 30 mg/kg Ovinos: 20 a 30 mg/kg Equinos: 15 a 30 mg/kg Cerdos: 30 a 50 mg/kg Aves: 30 mg/kg
Parbendazol (PBZ)
Benzimidazoles
Toxicidad - En equinos diarreas transitorias (2.5 mg/kg). - Atraviesa la barrera placentaria e induce problemas teratgenos (ovejas, cerdos, ratas y ratones). - En perros hepatitis con ictericia (30 mg/kg). - Dosis letal media en ovejas: 600 mg/kg
Cambendazol (CBZ)
Benzimidazoles
Cambendazol (CBZ) Frmula: isopropil 2-(4tiasolil)-5- benzimidazol-carbamato. - Polvo blanco cristalino. Usos - Rhabdiasidea (Adulto, larva) - Trichuridea (Adulto, larva) - Strongylidea (Adulto, larva) - Ascarididea (Adulto, larva) - Filarioidea (adulto)
Cambendazol (CBZ)
Benzimidazoles
Absorcin - Se absorbe muy poco en el intestino delgado. - Induce Teratognesis. - Por tal razn el perodo de retira es de un mes. - Se excreta por las heces, es escaso por la orina. - Se excreta tambin por la leche (problema para la salud pblica).
Cambendazol (TBZ)
Benzimidazoles
Dosis Bovinos: 20 a 40 mg/kg Ovinos: 20 a 40 mg/kg Equinos: 10 a 40 mg/kg Cerdos: 20 a 40 mg/kg Perros: 10 a 20 mg/kg (No se recomienda por su toxicidad) Aves: 30 a 60 mg/kg por dos das.
Cambendazol (CBZ)
Benzimidazoles
Usos - Rhabdiasidea (Adulto, larva) - Trichuridea (Adulto, larva) - Strongylidea (Adulto, larva) - Ascarididea (Adulto, larva) - Filarioidea (Adulto)
Cambendazol (CBZ)
Benzimidazoles
Toxicidad - Es letal de 750 a 1000 mg/kg. en bovinos. - En equinos puede causar diarreas (300 mg/kg). - En cerdos es ineficaz contra vermes pulmonares. - En perros ocasiona efectos secundarios de diversa ndole.
Mebendazol (MBZ)
Benzimidazoles
- Frmula: metil-5-benzoil-2-benzimidazol carbamato. - Polvo amorfo de coloracin amarillenta de sabor agradable, poco soluble en agua. - Soluble en cido frmico.
Mebendazol (MBZ)
Benzimidazoles
Farmacocintica - Bloquea el paso de la glucosa al parsito (intestino del parsito). Ocasionando disminucin del glucgeno del parsito. - La eliminacin del parsito es relativamente lenta (24 a 48 horas).
Mebendazol (MBZ)
Benzimidazoles
Absorcin - Se administra va oral. - Muy poco se absorbe en rumen, muy bien se absorbe en monogstricos. - Concentraciones en sangre: 2 a 4 horas. - Gran parte se elimina en heces.
Dosis Bovinos: 10 mg/kg Ovinos: 15 mg/kg Equinos: 10 mg/kg Cerdos: 125 ppm/14 das Perros: 20 a 50 mg/kg/10 a 20 das 200 mg/kg por 5 das. Gatos: 20 mg/kg Aves: 50 a 60 mg/kg Monos: 20 mg/kg
piperacina
Mebendazol (MBZ)
Benzimidazoles
Usos - Rhabdiasidea (Adulto, larva y huevo) - Trichuridea (Adulto, larva y huevo) - Strongylidea (Adulto, larva y huevo) - Ascarididea (Adulto, larva y huevo) - Filarioidea (Adulto)
Mebendazol (MBZ)
Benzimidazoles
Toxicidad - Poco txico para los animales y el ser humano. - A veces tiene efectos depresores sobre el SNC. - Somnolencia. - Necrosis heptica aguda en perros. - Puede ocasionar efectos teratgenos
Febendazol (FBZ)
Benzimidazoles
- Frmula: metil-5-(feniltio)-2-bencimidazol carbamato de metilo. - Polvo incoloro de sabor y olor neutro. - Insoluble en agua, soluble en sulfxido de dimetilo.
Febendazol (FBZ)
Benzimidazoles
Farmacocintica - Bloquea el paso de la glucosa al parsito (intestino del parsito) e interfiere con la asimilacin de la glucosa, evitando su integracin del glucgeno del parsito. De tal forma que se altera la produccin de energa. - Afecta a los huevos, alterando su morfologa, bloqueando la eclosin de la larva. En fasciola impide la formacin del miracidium.c
FBZ
Dosis Bovinos: 7.5 mg/kg Ovinos: 5 a 7 mg/kg Equinos: 8 a 50 mg/kg Cerdos: 5 a 25 mg/kg Perros: 10 a 50 mg/kg Gatos: 10 a 50 mg/kg Aves: 30 a 50 mg/kg
Oxibendazol (OBZ)
Similar a la de los dems benzimidazoles Dosis Bovinos: 10 mg/kg Ovinos: 10 mg/kg Equinos: 10 a 15 mg/kg Cerdos: 15 a 30 mg/kg Perros: 15 a 20 mg/kg Gatos: 20 mg/kg Aves: 10 a 50 mg/kg
Oxfendazol (OFZ)
Similar al Fenbendazol Dosis Bovinos: 4.5 mg/kg Ovinos: 5 a 7 mg/kg Equinos: 8 a 10 mg/kg Cerdos: 5 a 20 mg/kg Perros: 10 a 50 mg/kg Gatos: 10 a 15 mg/kg Aves: 20 a 50 mg/kg
Albendazol (ABZ)
Inhibe la polimerizacin de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa, produciendo deficiencia de energa mitocondrial en forma de trifosfato de adenosina. El metaboismo ocurre por sulfoxidacin, dando un metabolito que est implicado en los efectos embriotxicos y teratognicos que puede ocasionar el producto.
ABZ
Altamente eficaz contra nemtodos, en sus formas adultas y larvarias. Es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra Monieza, Thrypanosoma y Paragonimus. Dosis Bovinos: 7.5 mg/kg Ovinos: 5 mg/kg Equinos: 25 mg/kg Cerdos: 15 mg/kg Perros: 15 a 50 mg/kg Gatos: 25 a 50 mg/kg
PROBENZIMIDAZOLES
Netobimina Tiofanato Febantel: No tiene actividad como febantel, pero al metobolizarse se convierte en FBZ y OFZ
Dosis Bovinos: 8 a 10 mg/kg Ovinos: 5 a 8 mg/kg Equinos: 6 a 10 mg/kg Cerdos: 5 a 8 mg/kg Perros: 6 a 25 mg/kg Gatos: 5 a 10 mg/kg
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
Bloquean la transmisin neuroganglionar del parsito con efecto de tipo colinrgico despolarizante. Morantel Pirantel: Pamoato, trartrato, Clorhidrato Oxantel
Dosis del Pirantel Bovinos: No se recomienda (se metab. Rumen) Equinos: 10 a 20 mg/kg Cerdos: 20 a 30 mg/kg Perros: 5 a 10 mg/kg Gatos: 20 a 30 mg/kg
SALICILANILIDAS
Impide el acoplamiento de la fosforilzacin oxidativa. Closantel: contra nemtodos y tremtodos Rafoxanida: acta ms como fasciolicida
Dosis del Cloxantel Bovinos: 8 a 10 mg/kg Ovinos: 5 a 10 mg/kg Equinos: 10 mg/kg Perros: 10 a 15 mg/kg
IMIDAZOTIAZOLES
Butamisol Tetramisol Levamisol: Tiene accin colinomimtica al estimular los ganglios nerviosos, ocasionando contraccin muscular permanente. Es nematocida. Estimula la respuesta inmunitaria en los animales madurando los linfocitos T
Casi nunca se usa en equinos, puede provocar: Excitacin, clico, sudacin, taquipnea, descarga nasal, colapso y muerte.
Dosis Bovinos: 5 a 8 mg/kg Ovinos: 7.5 mg/kg Cerdos: 8 mg/kg Perros: 8 a 10 mg/kg Cachorros: 1.5 a 2.5 mg/kg Gatos: 10 a 15 mg/kg
IVERMECTINAS O AVERMECTINAS
MECANISMO DE ACCIN Normalmente el glutamato se enlaza en el receptor postsinptico, provocando una apertura de los canales de cloro (Cl-). Las Iverm. bloquean el glutamato quedando abiertos los canales de cloro y, como consecuencia, los iones bloquean la neurotransmision, y se previene el estmulo muscular. El parsito se paraliza y muere. La barrera hematoenceflica es permeable a las AVMs pero parece que son transportadas de vuelta, por medio de una p-glicoprotena. Las razas sensibles (collies) carecen de esta p-glicoprotena.
DOSIS Vacunos, ovinos y caprinos: 0.1 mg/kg va SC u Oral Perros: 0.4 mg/kg Aves: 0.1 mg/kg
Ivermectina Doramectina Abamectina Selamectina
Enzec vacuno
Revolution (caninos)
Ivomec porcino
Dectomax porcino
1. DERIVADOS CLORADOS
- Tetracloruro de carbono (1849): Susp. Oleosa, cap. - Tetracloroetileno: lquida - Hexacloroetano: lquida - Niclofoln y Meniclofoln: oleosa Muy buenos como fasciolidas, pero muy txicos, por lo que no se recomienda usarlos
2. DERIVADOS CLOROSULFURADOS
- Bitionol: Es un polvo cristalino muy sensible a la luz. Farmacocintica Inhibe la fosforilacin oxidativa a nivel de la oxidacin del succinato, disminuyendo el metabolismo glucoltico del parsito. Tambin deprime la accin colinestersica del parsito alterando el equilibrio digestivo y excretor del parsito.
Dosis: Oral - Bovinos: 7 mg/kg/10 das (formas maduras) - Ovinos y caprinos: 175 a 220 mg/kg Reacciones adversas: - Leucocitosis, depresin y diarrea. - Aumento de la frecuencia cardiaca y respiratoria 3. DEROVADOS CLOROSULFOXIDADOSBitina: Similar al Bitionol Dosis: Oral Bovinos y ovinos: 30 a 40 mg/kg
Dosis: Va parenteral S.C. Tiene eficacia alrededor del 90% de formas maduras y 85% de formas inmaduras de la fasciola y contra algunos nemtodes Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/kg
El cloxantel, (fasintel de innova)imposibilita tambin sus funciones de crecimiento y reproduccin en el parsito sobreviviente o inmaduro. Dosis: va oral, eficacia letal 95% en adultos y en inmaduros 85%. VMB 2 a 3 semanas Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/kg Equinos: 10 mg/kg Conejos: 20 mg/kg
Rafoxanida: (Ranide de TQC) Absorcin va oral, tambin se administra SC Contra nemtodes y Fasciola adulta y juvenil. Dosis: Bovinos y ovinos: 7.5 a 10 mg/kg
6. DIANFENETIDINA
La dianfenetidina es eficaz en las formas juveniles. No muy utilizada en nuestro medio. Dosis: va oral Bovinos y ovinos: 100 mg/kg eficas hasta 6 semanas
7. BENZOMIDAZOLES
- Albendazol: Inhibe la polimerizacin de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa, que produce la deficiencia en la generacin de energa mitocondral: trifosfato de adenosina y sobreviene la muerte del parsito.
Albendazo l mg/kg 10
Especie Equinos
Vacuno
Ovino Cerdos
7.5
7.5 5
Benzimidazoles
Amplio espectro Buen ndice teraputico Diferencias entre ellos con actividad antihelmntica similar
Benzimidazoles
Mecanismo de accin:
Degeneracin de los microtbulos citoplasmticos del parasito
Inhibicin irreversible de la captacin de glucosa
- Triclabendazol (Fasinex, Bilevn) Es eficaz contra fasciolas adultas causando muerte al 100%. No se encuentran huevos hasta por 11 semanas
Inhibe en forma selectiva e irreversible la absorcin de glucosa (interfiere el metabolismo generador de energa), provocando la deplecin (consumo anormal de sustancias del propio cuerpo) de los depsitos de glucgeno en los microtbulos de las clulas tegumentarias e intestinales del parsito, generando inmovilidad, parlisis motora y muerte de los mismos.
Dosis: Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/kg Permanece su efecto hasta por 15 das - Luxabendazol Acta de forma similar que los anteriores. Posee eficacia del 98%. Bovinos y ovinos: 5 a 15 mg/kg - 8. PROBENZOMIDAZOLES Netobimina: se metaboliza en el hgado hasta formar albendazol. Bovinos y ovinos: 100 mg/kg
SULFONAMIDAS
CLORSULON (Ivomec N) Su farmacocintica se relaciona con las vas energticas del parsito, en especial con la gluclisis, en presencia del frmaco que se bloquea.
ANTICESTODES
Pirantel, ABZ, FBZ, MBZ, FLBZ.
NICLOSAMIDA: Inhibe la absorcin de la glucosa y la alteracin de la fosforilacin oxidativa en la mitocondria del cstode. PRAZICUANTEL: Aumento de la permeabilidad de la membrana celular al in calcio, lo que lleva a una contraccin muscular muy marcada
DOSIS DE LA NICLOSAMIDA Vacuno: 50 a 70 mg/kg Ovino y caprino: 100 mg/kg Caninos y felinos: 100 a 157 mg/kg DOSIS DEL PRAZICUANTEL De 2 a25 mg/kg, dependiendo del tipo de tenia
PARASITO
FARMACO DE ELECCION
Pamoato de pirantel Benzimidazol
ALTERNATIVA
Ascaris lumbricoides
Piperazina Ivermectina
Enterobios vermicularis
Trichuris trichuria Necator americanus Ancylostoma duodenale
Piperazina
Pamoato de oxantel Ivermectina
Albendazol Ivermectina
Ivermectina Albendazol Praziquantel
Tiabendazol
Albendazol Niclosamina
Taenia solium
Cisticercos
Praziquantel
Albendazol