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FARMACOCINTICA
(Paso de las drogas a travs del organismo)

Qu es?
La farmacocintica es una rama de la farmacologa que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos, tejidos y excretas, as como su relacin con la respuesta farmacolgica, y construye modelos adecuados para interpretar estos datos.

El conocimiento de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos y de los factores que los alteran es esencial para la adecuada seleccin del preparado farmacutico. la va de administracin. la dosis. la pauta de administracin.

Son los ms adecuados para conseguir la mxima eficacia con el menor riesgo en un paciente concreto.

Pautas de Administracin Se establece a) La dosis b) La frecuencia con la que se debe administrar c) La duracin del tratamiento Para conseguir una ptima concentracin del frmaco en su lugar de accin Debe ser establecida de forma individual teniendo en cuenta:

a) Las caractersticas de la enfermedad b) La eficacia y la toxicidad del frmaco c) Las caractersticas farmacocinticas del frmaco d) La va de administracin e) Preparacin farmacutica f) Balance costo/beneficio
Se pretende conseguir la mxima eficacia del frmaco con el mnimo riesgo

A. Cual ser el curso temporal de la concentracin plasmtica del frmaco para saber cuando comenzar a ejercer su efecto teraputico B. Cual ser la intensidad del efecto C. Cual ser la duracin de la accin del frmaco D. Cual ser el riesgo de que se produzcan efectos txicos

Para predecir esto, se deben conocerla velocidad y la intensidad de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin expresadas en Constantes farmacocinticas las cuales deben integrarse en Modelos farmacocinticos

Las molculas de pequeo tamao atraviesan las membranas por difusin pasiva, por difusin facilitada o por transporte activo. Las de gran tamao lo hacen por procesos de pinocitosis y exocitosis. La velocidad de difusin a travs de la bicapa lipdica depende del tamao de la molcula, de su liposolubilidad y de su grado de ionizacin: las molculas pequeas y no polares son las que difunden con mayor rapidez; las molculas polares sin carga elctrica difunden con rapidez si son pequeas y con lentitud si son mayores; las molculas ionizadas, por pequeas que sean, no atraviesan la barrera lipdica.

Las molculas que pasan mal a travs de la bicapa lipdica utilizan protenas especficas que actan como canales o como sistemas transportadores: los canales dejan pasar molculas de un tamao y una carga determinadas a favor de un gradiente electroqumico; las protenas transportadoras fijan la molcula y la transfieren a travs de la membrana. Cuando este transporte es a favor del gradiente electroqumico, no requiere energa y se denomina difusin facilitada; cuando se realiza contra un gradiente electroqumico, consume energa y se denomina transporte activo.

 El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar de administracin, los mecanismos de transporte y la eliminacin presistmica, as como las caractersticas de cada va de administracin, la velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla.

 Seleccionar la va de administracin y la forma farmacutica ptimas para cada caso. conocer las repercusiones que pueden tener sobre la respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorcin o la cantidad absorbida.

a) b) c) d)

Caractersticas fisicoqumicas del frmaco. Caractersticas de la preparacin farmacutica. Caractersticas del lugar de absorcin. Eliminacin presistmica

1. El peso molecular que condiciona el tamao de la molcula. 2. La liposolubilidad 3. Su carcter cido o alcalino. 4. Su pKa, (fuerza que tienen las molculas de disociarse) condicionan el grado de ionizacin.

De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorcin (difusin pasiva, filtracin y transporte activo) y la velocidad a la que se realiza.

Para que el frmaco se absorba, debe estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la velocidad con que el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve. Algunas caractersticas son: La formulacin (solucin, polvo, cpsulas o comprimidos). El tamao de las partculas, La presencia de aditivos y excipientes, El propio proceso de fabricacin.

Dependen de la va de administracin (oral, intramuscular o subcutnea). En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor y ms prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin. Algunas de estas caractersticas son: La superficie y el espesor de la membrana, El flujo sanguneo que mantiene el gradiente de concentracin En la administracin oral, el pH del medio y la motilidad gastrointestinal. En la administracin intramuscular osubcutnea, los espacios intercelulares.

Por cualquier va que no sea la intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del frmaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin sistmica. Por ejemplo, va oral, un frmaco puede eliminarse: por las heces antes que se complete su absorcin. puede ser quelado. degradado por la accin del pH cido del estmago o de las enzimas digestivas y metabolizado por las bacterias de la luz intestinal. Una vez absorbido, puede metabolizarse en el epitelio intestinal en el hgado (primer paso heptico) o en los pulmones antes de llegar a la circulacin sistmica.