Antibiticos

Clasificacin y mecanismos de accin

Profesor: Juan Jess Senz Torres

Unicelulares que pertenecen al grupo de los protistas inferiores. Son clulas de tamao variable cuyo lmite inferior est en las 0,2m y el superior en las 50m ; sus dimensiones medias oscilan entre 0,5 y 1m .

Clasificacin segn su forma

Las ms comunes: 1) Cocos; 2) Bacilos; 3) Vibrios; 4) Espirilos

Estructura Bacteriana

1) Cpsula; 2) pared; 3) membrana; 4) mesosomas; 5) ribosomas; 6) flagelo; 7) ADN, cromosoma o genoma; 8)

Antibiticos
son

Sustancias obtenidas
de

Bacterias u Hongos
Empleadas en

Sntesis Qumicas

El Tratamiento de Infecciones
su

Va de Administracin puede ser

Oral

Tpica

Inyectable

Antibiticos

Actan a travs de dos mecanismos principales

Accin Bactericida

Accin Bacteristatica Impide su reproduccin

Matan microorganismos existentes

Antibiticos y Quimioterpicos Antibacterianos

Tienen como funcin Inhibir el crecimiento de clulas, diferentes a las constitutivas del organismo husped, o virus

Compuestos de origen natural

Compuestos de origen netamente sinttico

Antibiticos

Quimioterpicos

Antibiticos

Generalidades
-

Mec. de accin: Inhiben la sntesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria.

Tienen en su estructura qumica un anillo betalactmico

B - Lactmicos
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS CARBAPENEMAS MONOBACTAMAS

BETALACTAMICOS
Generalidades
-

Mec. de accin: Inhiben la sntesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria.

Tienen en su estructura qumica un anillo betalactmico

Antibiticos -lactmicos

PBP

La formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

-lactmicos
Se activan autolisinas que participan en la degradacin de pared bacteriana

Grupos
-

Penicilinas: G, V Aminopenicilinas Ureidopenicilinas Cefalosporinas: cuatro generaciones Carbapenems: Imipenem, Meropenem Monobactam : Aztreonam

Mecanismos
Alteracin de las PARED BACTERIANA. Betalactamasas que inhiben la accin de los ANTIBIOTICOS. Son antibiticos naturales o semisintticos de estructura betalactmica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro.

Acta inhibiendo la pared celular de la bacteria, generalmente Gram negativa. A: por va oral se absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 30-60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus) por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuye rpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan preparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica y benzatnica. E: netamente por va renal

Penicilina G

Penicilina V
Acta inhibiendo la pared celular de la bacteria, generalmente Gram negativa. Resiste mejor el pH estomacal. A: por va oral, es mejor absorvida que la Penicilina G E: netamente por va renal

Resistencia a -lactmicos

PBP
1 2

-lactmicos
3 - lactamasas

B Lactamasa Resistente

Oxacilina: es un antibitico betalactmico, de espectro

reducido del grupo de las penicilinas, por lo que se indica en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram positivas, en particular las especies de estafilococos que suelen ser resistentes a otras penicilinas.

La Oxacilina se indica tambin en el tratamiento de la mastitis y osteomielitis, en cuyos casos el principal

B Lactamasa Resistente

Dicloxacilina: Antibacteriano. De la familia de las penicilinas.

Resistente a B-lactamasas. Bactericida: ejerce su accin

bactericida sobre el crecimiento y divisin de la pared celular bacteriana.

Es efectiva contra Staphylococcus aureus adems, para

tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias como la

neumona y otras infecciones a los huesos, odos, piel y vas urinarias. Los antibiticos no tienen ningn efecto

Aminopenicilinas: Ampi y Amoxi

Son bactericidas contra Gram. + y Ampicilina:

A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido. Concentracin mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos. por via im: concentracin mx. en 1 hora.

D: Aparece en bilis.
E: Se elimina por heces.

Amoxicilina:

A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor y mas

completamente que la ampicilina. No interfiere con los alimentos D : igual a la ampicilina. E: activa por orina.

Indicaciones para aminopenicilinas

Infecciones va area superior: sinusitis, otitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. Salmonella: se pueden dar dosis altas de ampicilina.

Cefalosporinas y cefamicinas

Derivados del cido 7-aminocefalospornico, aislados del moho Cephalosporium. Espectro antibacteriano ms amplio que penicilinas, resistentes a muchas B-lactamasas y tienen una semivida ms prolongada. Mayor actividad frente a bacterias Gram- que penicilinas. Hay de espectro reducido, espectro ampliado y amplio espectro y mximo espectro. La mayora de las bacterias Gram- desarrollan resistencia a la mayora de cefalosporinas y cefamicinas

CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS
1 GENERACIN 2 GENERACIN 3 GENERACIN 4 GENERACIN

CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFADROXIL O

CEFUROXIMA CEFACLOR CEFAMANDOL CEFOTETAN

CEFOTAXIMA CEFEPIMA CEFTRIAXON A CEFTACIDIMA

Carbapenmicos, Monobactmicos,

Carbapenmicos
Antibiticos de amplio espectro, prescritos con frecuencia, actividad frente a todos los grupos de microorganismos.

Monobactmicos
Espectro reducido: solo activos a Gramaerobias y flora normal del paciente; Gram- anaerobias son resistentes.

Glucopptidos: vancomicina

Glucopptidos
Vancomicina- obtenido de Streptomyces orientalis. Se usa para tratar infecciones por estafilococos resistentes a oxacilina y otras bacterias Gram+ resistentes a lactmicos No acta en Gram- ya es muy grande para atravesar los poros.

Inhibicin de la Sntesis Proteica

Como sabemos la sntesis de la protena es indispensable para la vida de la bacteria, este grupo farmacolgico ataca a esta zona de la bacteria ocasionando la muerte de la clula.

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CLASIFICACION
TETRACICLINAS AMINOGLUCSIDOS

30S
LINEZOLID

CLORANFENICOL

50S
LINCOSAMIDAS

MACRLIDOS

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AMINOGLUCSIDOS

Son ATB de pequeo espectro. Actan principalmente sobre bacterias gram (-) aerobias Para llegar a su sitio de accin (intracelular), deben atravesar la Mb externa por poros (porinas). Una vez dentro, se unen a la fraccin ribosomal 30s, inhibiendo la sntesis proteica e induciendo la lectura errnea del cdigo gentico con La consecuente formacin de protenas anmalas. Debido a esto ultimo son bactericidas.
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Nombre genrico

Nombre comercial

Usos frecuentes

Efectos adversos

Mecanismo de accin

Aminoglucsidos
Amikacina
Gentamicina Kanamicina Neomicina Netilmicina Estreptomicina Tobramicina

Amikin
Garamicina Kantrex Neomicin Netromicina Estreptomicin Nebcin

Paromomicina

Humatin

Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaerbicas

Se une al ribosoma, Sordera unidad 30S por Vrtigo lo que inhibe la Dao renal sntesis de protenas.

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TETRACICLINAS
son las drogas de mayor espectro, y actan inhibiendo la sntesis proteica Interfieren en la unin del ARNt con el complejo ARNm ribosoma al unirse a la subunidad ribosomal 30s. son bacteriostticas.

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Farmacocintica: buena Biodisponibilidad oral. Efectos adversos:

Alteraciones gastrointestinales Alta afinidad por tejidos calcificados. Por ello estn Contrandicados en embarazadas, durante la lactancia, y en nios < 8 aos. hepatotoxicidad alteraciones de la funcin renal. hipersensibilidad alteraciones hematolgicas embriotoxicidad
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INDICACIONES

Brucellosis Clera Infecciones del tracto genital por Clamidia o Micoplasma

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MACRLIDOS son drogas de ampio espectro inhiben la sntesis de protenas unindose a las fraccin ribosomal 50s, impidiendo el movimiento de traslocacin del ribosoma a lo largo del ARNm. son bacteriostaticos generan resistencia por falta de permeabilidad a la droga Espectro: gram (+) aerobios, gram (-) aerobios. Dentro de este grupo la ERITROMICINA es la droga patrn. Otros ej. Son: claritromicina, azitromicina, roxitromicina, etc. Poseen buena BD vo. Efectos adversos: Alt. GI, tromboflebitis, hepatitis. Poseen bajo riesgo fetal. La Azitromicina de 500mg se utiliza en pacientes con amigdalitis frecuentes o faringitis en dosis 1 cada 24 horas
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Lincosamidas: Clindamicina

GRAN actividad contra grmenes

anaerobios. (bacterioides fragilis,

clostridiales).

No resistencia!, muy poco frecuente.

Buena absorcion oral aun con alimentos. Elevada unin a protenas. No pasa BHE, aun con meninges inflamadas.

Eliminacin biliar. Causa Ictericias como

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CLORANFENICOL

Es despus de las tetraciclinas el antibitico de ms amplio espectro, pero su uso esta limitado por su elevada toxicidad. Acta unindose a la fraccin ribosomal 50s, inhibiendo la sntesis proteica. Es bacteriosttico
Espectro: gram (+) aerobias, gram (-) aerobias.

Farmacocintica: buena BD vo
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Mecanismos de Accin

Los antibiticos que actan sobre la pared o la membrana celular son BACTERICIDAS

Los antibiticos que actan sobre la sntesis proteica o el ncleo son BACTERIOSTTICOS

QUINOLONAS
QUIMIOTERPICOS SINTTICOS, DERIVADOS DE LA QUINOLENA. DE ACTIVIDAD PRIMARIAMENTE BACTERIOSTTICA DE ESPECTRO RESTRINGIDO A BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS. QUINOLONAS MODERNAS CONTIENEN TOMOS DE FLOR

ESTO AUMENTA EL ESPECTRO

MECANISMO DE ACCIN

ACTAN SOBRE MICROORGANISMOS SENSIBLES INHIBIENDO LA SNTESIS DE ADN-GIRASA ENZIMA ENCARGADA DEL SUPER-ENROLLAMIENTO DEL NUEVO ADN DE LA BACTERIA. No son antibiticos de primera eleccin y deben dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibiticos base o de primera eleccin.

CLASIFICACIN
PRIMERA GENERACIN AC. NALIDXICO, AC. OXOLNICO, AC. PIPEMDICO, CINOXACINO, ROSOXACINO SEGUNDA GENERACIN

NORFLOXACINO, CIPROFLOXACINO, OFLOXACINO, ENOXACINO, PEFLOXACINO

TERCERA GENERACIN LEVOFLOXACINO GATIFLOXACINO MOXIFLOXACINO

Actividad de las quinolonas de 3ra. Generacin contra todos los patgenos respiratorios prevalentes
S. pneumoniae

H. influenzae Atpicos

incluyendo incluyendo cepas resistentes a penicilina cepas resistentes a -lactmicos y macrlidos

MS
Actividad contra los patgenos respiratorios menos frecuentes en la comunidad: como S. aureus, K. pneumoniae, anaerobios.