ANESTSICOS LOCALES

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DEFINICIN.
Drogas que cuando se inyectan en los tejidos tienen poco o ningn efecto irritante y si son absorbidos por el nervio , interrumpen temporalmente su condicin.

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Factores que influyen en la eficacia del anestsico

Concentracin: a mayor concentracin, mayor ser el gradiente. Solubilidad: a mayor solubilidad, menor retraso de efecto y mas rpida accin.
Ph: soluciones alcalinas y acidas

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Duracin de la anestesia:

1.-Cantidad del anestsico. 2.-Tipos de vasoconstrictor. 3.-Absorcion y vas de administracin. 4.-Metabolismos.

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Estructura qumica
Anillo bencnico lipoflico. Amina cuaternaria (hidrofilica,ionizada).
Cadena intermedia conecta los dos anteriores
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steres
-Procana. -Tetracana. -Cocana. -Benzocana.

Amidas
-Lidocana. -Bupivacana. -Prilocana. -Mepivacana. -Etidocana. -Ropicana. -Articana

Vasoconstrictores
-catecolaminas (adrenalina, epinefrina) Vasopresina(felipresina, Fenilefrina)

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Anestsicos locales mas comunes en odontologa

Sintticos

Grupo amida
Lidocana, mepivacana, prolicana, bupivacana, articana, etidocana

Compuestos steres
Procana, tetracana, benzocana

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 Anestsicos tipo ster pueden producir manifestacin alrgica por Acido Paraminobenzoico (PABA)

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 Lidocana y procana se utilizan para el control de arritmias cardiacas

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Accione sobre el Sistema Nervioso Central

Niveles sistmicos altos en el SNC causa inhibicin de centros corticales causando hiperactividad o actividad incontrolada en los centros inferiores.

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 Sntomas de inquietud Fasciculaciones musculares Calambres generalizados Parlisis respiratoria

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 Concentraciones altas producen acciones en el SNC Hay diferencias entre cada sustancia, unas mas toxicas que otras.

Tetracana

Cloroprocana

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 Eficacia analgsica en relacin a efecto txico sobre el SNC. Gravedad de los efectos secundarios es directamente proporcional a los niveles plasmticos y a la velocidad en que aumentan.

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Sntomas de reaccin txica

Somnolencia Tinnitus y habla incoherente

Fasciculaciones

Vrtigo

Nistagmus

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 Puede manifestar convulsiones por depresin selectiva a fibras en centros inhibidores por accin excitadora excesiva

Se trata con: Benzodiacepina Barbitricos Anestsicos inhalados

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Otros efectos
Dosis
Baja
Somnolencia, desvanecimiento, cansancio, trastornos visuales y auditivos

Dosis

Alta

Nistagmus y espasmo muscular

Tambin
Convulsiones tonicoclnicas evidentes, depresin del SNC y muerte

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 Aparentemente producen depresin de las vas inhibidoras corticales, permitiendo la actividad sin oposicin de componentes excitadores.
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SNC

Ansiedad e inquietud

Respiracin generalizada

Estmulos del SNC y depresin

Respiracin entre cortada

Temblores Convulsiones generalizadas

MUERTE

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Anestsicos mas utilizados en la Odontologa

Lidocana

Mepivacana

Prilocana

Articana

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Lidocana

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 La lidocana es un medicamento utilizado como anestsico local.

Bloquea la conduccin nerviosa, previniendo el dolor. Tambin acta como antiarritmico.
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Formas de aplicacin
Anestesia local. Anestesia epidural. Anestesia espinal. Topica y topico-bucal.
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Dosis
La dosis adecuada puede ser diferente en cada paciente. Depende de las caractersticas de este. Se recomienda individualizar la dosis de lidocana administrada en cada paciente. En los pacientes ancianos se recomienda usar dosis menores
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Precaucin
Epilepsia. Enfermedad del corazn. Del hgado. Del rin. Hipertermia maligna. Bajo volumen de sangre circulante.

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 No se aconseja la inyeccin de lidocana sobre zonas inflamadas o con infeccin. Es una sustancia prohibida en el deporte. Cuando se en boca o faringe, se aconseja no comer mientras persista la anestesia.
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Efectos adversos
POCO FRECUENTES Excitacin. Mareos. Visin borrosa. Nauseas. Vmitos. Temblores. Convulsiones. Raramente puede haber casos de alergia como urticaria o reaccin anafilctica.
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 No a sido confirmado pero la administracin en animales a demostrado efectos txicos en el feto. La lidocana puede pasar a la leche materna, pero no se conoce el efecto sobre el lactante.

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Recomendaciones
Mantener el medicamento en un lugar fresco.

Alejado de la luz directa.

No dejar al alcance de los nios.
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Mepivacaina

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 Es un medicamento que bloquea la conduccin nerviosa.

Previniendo el inicio y la propagacin del impulso nervioso. Esto le confiere la capacidad de actuar como anestsico local.
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Formas de aplicacin
Anestesia local por infiltracin. Bloqueo nervioso con fines teraputicos y diagnsticos. Anestesia regional. Anestesia epidural. Anestesia dental.
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Dosis
La dosis adecuada puede ser diferente para cada paciente. Depende de la edad, estado fsicos del paciente, de la zona que se valla anestesiar, y de la tcnica. Por lo general ancianos y pacientes enfermos del hgado requieren una dosis menor de medicamento.

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Precaucin
Epilepsia. Enfermedad del corazn. Del hgado. Del rin. Porfiria. Hipertermia maligna. Bajo volumen de sangre circulante.
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 No se aconseja la inyeccin de lidocana sobre zonas inflamadas o con infeccin. Es una sustancia prohibida en el deporte. Cuando se en boca o faringe, se aconseja no comer mientras persista la anestesia. Pueden alterar los resultados de anlisis de sangre.
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Medicamentos que interaccionan con la Mepivacaina.

Heparina Antiinflamatorios no esteroides (ibuprofeno, indometacina) Digoxina Betabloqueantes (propanolol, labetalol) Haloperidol Antidepresivos (amitriptilina, maprotilina) Barbituricos
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Efectos adversos
POCO FRECUENTES Agitacin. Zumbido de odos. Mareos. Visin borrosa. Nauseas. Vmitos. Temblores. Convulsiones. Raramente puede haber casos de alergia como urticaria o reaccin anafilctica.
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 No se a realizado estudios adecuadas de su administracin en mujeres embarazadas. No se conoce si la mepivacaina pasa a la leche materna en cantidades significativas ni el efecto que podra tener en el lactante.

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Prilocana

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 Es un medicamento que bloquea la conduccin nerviosa. Previniendo el inicio y la propagacin del impulso nervioso. Esto le confiere la capacidad de actuar como anestsico local.
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Formas de aplicacin
Anestesia local por infiltracin. Bloqueo nervioso con fines teraputicos y diagnsticos. Anestesia regional. Anestesia epidural. Anestesia dental.
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Dosis
La dosis adecuada puede ser diferente para cada paciente. Depende de la edad, estado fsicos del paciente, de la zona que se valla anestesiar, y de la respuesta del paciente. Se debe administrar la mnima dosis con la que se consiga una respuesta adecuada. La dosis mxima en adultos es de 400mg y la dosis mxima en nios y pacientes debilitados de 6mg por kg de peso. Por lo general ancianos y pacientes enfermos del hgado requieren una dosis menor de medicamento.
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Precaucin
Epilepsia. Enfermedad del corazn. Del hgado. Del rin. Hipertermia maligna. Bajo volumen de sangre circulante.

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 No se aconseja la inyeccin de lidocana sobre zonas inflamadas o con infeccin. Es una sustancia prohibida en el deporte. Cuando se en boca o faringe, se aconseja no comer mientras persista la anestesia.
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 Heparina Sulfamidas (sulfadiazina, sulfametoxazol) Antiinflamatorios no esteroides (ibuprofeno, indometacina) Digoxina Betabloqueantes (propanolol, labetalol) Haloperidol Antidepresivos (amitriptilina, maprotilina) Barbituricos

Medicamentos que interaccionan con la Mepivacaina.

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Efectos adversos
POCO FRECUENTES Agitacin. Zumbido de odos. Mareos. Visin borrosa. Nauseas. Vmitos. Temblores. Convulsiones. Raramente puede haber casos de alergia como urticaria o reaccin anafilctica.
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 No se a realizado estudios adecuadas de su administracin en mujeres embarazadas. No se conoce si la prilocaina pasa a la leche materna en cantidades significativas ni el efecto que podra tener en el lactante.

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Recomendaciones
Mantener el medicamento en un lugar fresco. Alejado de la luz directa. Alejado de la luz directa.

No dejar al alcance de los nios.

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ARTICANA

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ARTICANA
Anestsico local Menor toxicidad que otros frmacos (por grupo Ester adicional)

Accin corta Mejor difusin en tejidos blandos y hueso

Grupo Amidas

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MECANISMO DE ACCIN
ARTICANA

MEJOR ANESTESIA LOCAL

EPINEFRINA

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MECANISMO DE ACCIN
ARTICANA EPINEFRINA

Bloqueo reversible de la conduccin nerviosa Efecto Mayor en N. autonmicos > sensoriales > motores Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular

Utilizada en combinacin con otros anestsicos locales Aumenta la duracin de la anestesia Acta como vasoconstrictor (promueve hemostasis local y reduce la absorcin sistmica)
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Articana-Epinefrina
Administracin Va Submucosa

Inicio de efectos anestsicos : 1-6 min.

Duracin de la anestesia: 1 hora aprox. Concentraciones mximas: 25 min.
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Articana-Epinefrina
60 80% se une a protenas del plasma Concentraciones en hueso y alveolo de la mandbula en extraccin: 100 veces mayores que las sistmicas Se metaboliza como cido articanico

Semivida de eliminacin: 1.8 hrs.

Va de eliminacin: Orina
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INDICACIONES

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INDICACIONES
Ancianos:
La dosis se reduce en caso de enfermedades cardiacas o hepticas

Adolescentes:
Intervenciones sencillas: 0.76 6.65mg/kg Intervenciones complejas: 0.37 7.48mg/kg

Nios:
No se recomienda su utilizacin en menores de 4 aos
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 Sobre todo afecta Musculo cardiaco y liso

nervios autonomos

mas resistente que el SNC

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Los anestesicos locales

Bloquean los canales cardiacos de sodio y de esta forma se deprime la actividad normal del marcapasos cardiaco, la excitabilidad y provoca dilatacin arteriolar.

HIPOTENSIN
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EFECTOS TOXICOS: Prilocana metaboliza toloiduina produce metahemoglobinemia

En grandes concentraciones puede causar acciones neurotxicas Lesiones histolgicas Deterioro permanente de la funcin.
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Las dosis toxicas - dosis muy altas. efectos de tipo quinidinico sobre el miocardio: Cambios en excitabilidad Conduccin Fuerza de contraccin

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Lidocana y epinefrina
nicas que han obtenido la suficiente fiabilidad clnica

Lidocana de mayor difusin

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Lidocana y procana
Usados para el control de arritmias cardiacas

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Anlogo de la lidocana

Tocaina Anti arrtmico oral

Lidocana ineficaz por esta va

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 Todos los anestsicos disminuyen la conduccin del estimulo y contractibilidad del corazn.

Sntomas
Disminuye contractibilidad del miocardio Disminuye la presin arterial Colapso vascular Bloqueo aurculo temporal Insuficiencia cardiaca Bradicardia Arritmias
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Sistema cardiovascular

Disminucin de contracciones miocrdicas

Palidez e hipotensin arterial

Disminucin del gasto cardiaco

muerte
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Vasoconstrictores

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 Es cualquier sustancia que produce construccin en los vasos sanguneos, particularmente el estrechamiento funcional de la luz arterial. Son utilizados para prolongar la accin anestsica local.

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farmacodinamia
MECANISMO DE ACCION Los de naturaleza simpaticomimtica estimulan los receptores alfa- constrictor adrenrgico. Se hayan en paredes de las arteriolas en el rea inmediata de la inyeccin.

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Farmacocintica
VIA DE ADMINISTRACION Parenteral BIOTRANSFORMACION Rpida en la corriente sangunea- por esto son de corta duracin.

Sucede a traves de una convinacion oxidativa (20%) y ortometilacion (80%).

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Excrecin.
Por medio de la va renal orina VENTAJAS Anestsico en punto deseado Aumenta intensidad y duracin Retrasa el paso a circulacin sistmicareduce su toxicidad. Reduce hemorragia.
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Derivados de la pirocatequina epinefrina Norepinefrina Amidas simpaticomimeticas Vasoconstrictores Derivados del benzol Nordefrina Levonordefrina

Derivados fenolicos fenilefrina Vasopresinas

Felipresina
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Epinefrina
La mas potente y eficaz de las drogas ACCION Vasoconstriccion local por su efecto en arteriolas (en odontologia) CONTRAINDICACION Pacientes alergicos a la penicilina , hipertiroideos o con arteroesclerosis

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 EFECTOS COLATERALES Elevacin presin arterial Depender de la dosis y Taquicardia mtodo de aplicacin. Arritmias cardiacas Aumento en frecuencia cardiaca DOSIS MAXIMA Pacientes sanos 0.2mg Pacientes cardipatas 0.04mg Concentracion optima- 1:200,000por mililitro
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Nordefrina
Accion mas dbil Toxicidad menor DOSIS En pacientes sanos 1mg Pacientes cardipatas 0.4mg

Concentracion optima 1:10.000 por mililitro

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Levonordefrina
Se usa junto con anestsicos locales EFECTOS COLATERALES Palpitaciones -Temblores Cefalea -Inquietud e hipertensin Taquicardia o bradicardia (algunos casos) Dosis maxima en pac.sanos 1mg Concentracion optima 1:20,000 por mililitro.
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Fenilefrina
Se une a los anestsicos locales, pero sus efectos no se comparan con la epinefrina. Tendencia a disminuir el ritmo cardiaco No afecta SNC Dosis mxima pac. Sano 4mg Dosis mxima pac. Cardipata 1.6mg Concentracin optima 1:2.500por mililitro

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 No comparable epinefrina, principio de accin mas lento, pero mayor duracin. Indicaciones en pacientes bajo anestesia general Con confianza en pacientes tirotoxicos,diabeticos cardipatas o hipertensos.

Felipresina

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 Contraindicacin- embarazo

DOSIS Prilocaina 3% con felipresina 0.03ui/ml Dosis maxima en paciente adulto 13ml Dosis maxima en paciente infantil 4ml

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Insuficiencia cardiaca, arritmia

Anestsico ideal sin vasoconstrictor Anestsicas de eleccin lidocana sin vasoconstrictor as como mepivacana

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Pacientes Asmticos
Mepivacana con o sin vasoconstrictor Lidocana con o sin vasoconstrictor

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Pacientes diabticos
Se recomiendan dosis bajas de vasoconstrictor Los pacientes diabticos que usan insulina deben ser tratados solamente entre las 9 am y 12 pm ya que es ms apropiado para tolerar la situacin

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Pacientes con problemas de hipertiroidismo

Evitar grandes cantidades de vasoconstrictor (epinafrina: .4 mg) Anestsico de eleccin lidocana, mepivacana sin vasoconstrictor

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Pacientes alrgicos a la anestesia local

CONTRADICCIN ABSOLUTA Consultar con un alerglogo

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Pacientes embarazadas
No utilizar prilocana Eleccin anestsica lidocana, mepivacana sin vasoconstrictor o cualquier otro anestsico amida.

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Paciente con problemas renales

Evitar anestsicos amidas Anestsico de eleccin mepivacana con o sin vasoconstrictor(epinefrina .4mg)

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Pacientes con problemas hepticos significativos

Evitar anestsicos amidas Anestsico ideal sin vasoconstrictor Anestsico de eleccin mepivacana

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Pacientes con enfermedades pulmonares

Dosis bajas de vasoconstrictor (epinefrina) Mepivacana con precaucin Prilocana y lidocana contraindicadas

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Reacciones adversas de los anestsicos y vasoconstrictores

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QUE ES UNA REACCION ADVERSA?

Cualquier reaccin nociva no intencionada que aparece a dosis normalmente usadas en el ser humano para profilaxis, diagnstico o tratamiento o para modificar funciones fisiolgicas.

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Lidocana
Son poco frecuentes Excitacin Mareos Visin borrosa Nauseas Vmitos Temblores Convulsiones En la lactancia se produce efecto en el lactante
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Mepivacaina
Poco frecuentes Agitacin Mareos Visin borrosa Zumbido en los odos nauseas Vmitos Temblores Convulsiones Otros No ha realizado estudio en el embarazo y la lactancia
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Prilocaina
Poco frecuentes Agitacin Mareos Visin borrosa Zumbido en los odos Nauseas Vmitos temblores Convulsiones Otros No se conoce efecto en la lactancia
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