Sunteți pe pagina 1din 23

Tehnologia medicamentelor industriale

Tema: Comprimate. Caracteristica. Clasificarea. Substane auxiliare utilizate la fabricarea comprimatelor. Maini de comprimat.

Definiie
Comprimatele sunt forma farmaceutic solid, obinute prin presarea substanelor medicamentoase cu sau fara adaos de substane auxiliare, destinate pentru uz intern, extern, sublingual, sub form implante sau parenteral (FS ed.11). Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide care conin doze unitare din una sau mai multe substane active; se obin prin comprimarea unui volum constant de substane active, asociate sau nu cu substane auxiliare; i sunt destinate administrrii pe cale oral. (FR ed.10, 2011)

Istoric
Denumirea de comprimate are la origine verbul latin comprimo - comprimare (a presa, a comprima) i se refer la modul de fabricare. Denumirea de tablete deriv de la cuvintul latin tabula, tabuletta (tbli) i se refer la forma exterioar a preparatului (au form de cilindri plai). W.Brockedon obine brevet n 1843 pentru presarea pulberilor n matri. n 1845 comprimatele au nceput sa se produc n SUA, Frana, Germania, Suiedia. Pentru prima dat comprimatele au aprut ca form oficinal n farmacopea britanic n anul 1885.

Avantaje
(fa de pulberi, capsule i alte forme solide)
Fabricarea comprimatelor are loc pe scara industrial, unde procesul este aproape total mecanizat (randament ridicat, pre de cost sczut) Posed un volum mic, sunt uor transportabile i pot fi uor distribuite Datorit suprafeei mici sunt mai puin expuse la aciunea factorilor atmosferici (aer, umeditate, lumin, praf etc.) Pe comprimate este posibil imprimarea denumirilor sau diverselor semne, care micoreaz posibilitile de eroare la expediere.

Avantaje
(fa de pulberi, capsule i alte forme solide)
Gustul i mirosul neplacut al substanelor medicamentoase n comprimate este perceput mai puin dect n alte forme solide Comprimatele pot fi acoperite cu diverse inveliuri pentru a masca gustul neplacut sau pentru a dirija locul i viteza de absorbie a medicamentelor n comprimate este posibil asocierea substanelor medicamentoase incompatibile dup proprietile fizico-chimice n alte forme medicamentoase n comprimate se poate prolonga aciunea substanelor medicamentoase

Dezavantaje
n comparaie cu pulberile absorbia medicamentelor este mai lent i este n funcie de viteza de dizolvare sau de dezagregare a comprimatelor Uneori substana medicamentoas din comprimate poate irita mucoasele. n asemenea cazuri se recomand dizolvarea comprimatului n ap i s se administreze soluia. nghiirea comprimatelor mai mari, n deosebi la copii este anevoioas. La pstrare comprimatele pot s piard din dezagregare i se cimenteaz, sau invers, s se descompun.

Clasificarea comprimantelor
Dup modul de fabricare: Tabulettae compressae Tabulettae friabiles Dup calea de administrare: Oriblettae Rezoriblettae Solublettae Injectablettae Implantablettae Dulciblettae

Caracteristica comprimatelor
Diametrul comprimatelor variaz ntre 3 25mm Comprimatele cu diametrul > 25mm se numesc brichete Cel mai des comprimatele au diametrul cuprins intre 7 14 mm Comprimatele cu diametrul > 9mm au pe suprafa o cresttur care ajut pacientului s le mpart n jumti sau sferturi

Excipienii utilizai la fabricarea comprimatelor


Diluani Aglutinani (liani, adezivi) Dezagregani (dezintegrani) Lubrefiani Colorani Substane aromatizante i corectoare de gust Substane care favorizeaz efect prelungit

Excipienii utilizai la fabricarea comprimantelor


Diluanii se utilizeaz cnd principiile active sunt n doze foarte mici (0,01 0,001 g) i au scopul de a da comprimatelor greutatea i mrimea necesar. Exemple: zaharoz, lactoz, glucoz, clorur de sodiu, hidrofosfatul de calciu, amidon, sulfat de calciu, bicarbonat de magneziu.

Algutinanii (liani, adezivi) se folosesc n scopul transformrii amestecului de substane solide pulverizate n granule, care permit realizarea unor comprimate cu o rezisten mecanic corespunztoare. Se utilizeaz sub form de soluii apoase de diferite concentraii, mucilagii, geluri i se mai numesc lichide de granulare. Prezena lianilor favorizeaz integritatea granulatelor n timpul manipulrilor i reduce presiunea necesar pentru obinerea comprimatelor. Un liant trebuie sa posede proprieti adezive suficiente, dar nu excesive, pentru a nu compromite dezintegrarea comprimatelor.

Excipienii utilizai la fabricarea comprimatelor

Excipienii utilizai la fabricarea comprimantelor


Exemple: ap, etanol, gelatin, zahr (sub form de sirop), amidon, alcool polivinilic, PVP polivinilpirolidon, MC metilceluloz, OPMC oxipropilmetilceluloz, CMC carboximetilceluloz, NaCMC, acidul alginic, alginatul de sodiu. n cazul substanelor sensibile la aciunea apei se folosesc soluii alcoolice de PVP, MC. Deoarece aglutinanii, n general, au efect negativ asupra dezagregrii, aceste substane trebuie folosite n cantiti strict necesare (1-5%). Daca agentul aglutinant nu sa utilizat n cantitate suficient sau n-are proprieti liante corespunztoare, granulatele se vor sfrma uor iar comprimatele nu vor avea rezistena mecanic dorit.

Clasificarea dezintegranilor
Dup mecanismul de aciune: Substane care acioneaz prin marirea volumului la mbibare cu ap: acid alginic, alginat de sodiu, amilopectina, ultraamilopectin, derivai solubili n ap de celuloz (MC, NaCMC etc.), celuloz microcristalin, agar-agar, tragacant, PVP Ageni de hidrofilizare care maresc capacitatea de umectare a comprimatelor (tween 80 (1%), amidon (5-10%)) Combinaii care sub influena imeditii degaj CO2 i O2 (bicarbonat de sodiu, carbonatul de calciu singure sau asociate cu acidul citric sau tartric). Aceste comprimate se mai numesc efervescente.

Clasificarea lubrefianilor
Lubrefianii au urmtoarele funcii: 1. Asigur umplerea regulat i uniform a matriei 2. Evit aderarea i lipirea materialului de ponsoane i matri n timpul comprimrii 3. Favorizeaz evacuarea comprimatului. Lubrefianii au efect antagonist fa de aglutinani, deoarece micoreaz puterea de coeziune a granulatelor. n plus, acioneaz negativ asupra dezagrigrii. Ageni de curgere se folosesc pulberi inerte, fine care nu se deformeaz la presare (talc cel mult 3%, amidon, PEO 4000, aerosilul). Agenii de curgere mai pot ndeplini nc o funcie scot sarcina electrostatic de pe particulele de pulbere i granulat, sporind capacitatea de curgere. Antiadezivi sau antiadereni de obicei se folosesc substane moi lipofile (talcul, amidonul, stearatul de calciu i magneziu, PEO 4000) Lubrefiani propriu-zii (acidul stearic, stearatul de calciu i magneziu). Aceast grup de lubrifianti imprim comprimatelor o suprafa neted, lucioas nsa micoreaz solubilitatea i sporesc timpul de dezagregare. Se utilizeaz maxim 1%.

Colorani

n calitate de colorani se recomand: Indigo (culoare albastr) Tartrazin (culoare galben) Tropeolin 00, eozin (culoare roz) Dioxidul de titan (culoarea alb) Colorani naturali: clorofila, carotinoidele

Substane care favorizeaz efect prelungit


Aceste substane ncetinesc dezagregarea comprimatelor n organism, prelungind astfel perioada de absorbie a substanei medicamentoase. Aceste substane au efect contrar dezagreganilor. Se folosesc: Uleiuri hidrogenizate Ceara alb Mono-i distearinele Trilaurilsulfatul etc.

Maini de comprimat
Piesele principale ale mainii de comprimat sunt: Plnia de alimentare sau distribuitorul (buncrul), care alimenteaz matria cu material de comprimat O matri formata dintr-o placa de oel foarte rezistent, in care se afl una sau mai multe orificii (camere), de regul cilindrice cu diametrul corespunztor comprimatelor Dou ponsoane, unul superior i altul inferior, care sunt adaptate perfect la orificiul matriei, n care se pot mica n sus i in jos, fara a avea ins nici un joc. Sunt confecionate dintr-un aliaj inoxidabil rezistent (oel cromat)

Maini de comprimat clasificarea


Maini de comprimat cu excentric Maini de comprimat rotative La mainile de comprimat cu excentric plnia de distribuie este mobil, iar matria fix. Mainile de comprimat rotative funcioneaz prin rotirea continu i ntr-un singur sens a unei coroane circulare care cuprinde matriele, ponsoanele de sus i cele de jos. Plnia de distribuie este fix.

Fazele procesului de comprimare


Umplerea matriei cu material Comprimarea propriu-zis Expulzarea (evacuarea) comprimatului obinut

Schema procesului comprimrii la mainile cu excentric

Avantaje i dezavantaje

Avantaje: Se pot demonta, cura i regla uor Adaptarea pentru alt material de comprimat nu necesit mult timp Dezavantaje: Sunt supuse unei solicitri vibratorii puternice (trebuie sa posede o construcie mecanic solid) Presarea este brusc i de scurta durat Funcioneaz zgomotos Neuniformitatea greutii i rezistenei mecanice a comptimatelor Productivitate redus (15 000 60 000 comprimate / or)

Schema ciclului de comprimare la mainile rotative

Avantaje i dezavantaje
Avantaje: Randament nalt Dezvoltarea lent a presiunii Nu se produce separarea granulatelor n diferite marimi Comprimatele obinute sunt mai regulate, omogene i dozate exact. Au o vitez de rotaie 5-20 turaii pe min Dezavantaje: Construcie mai complicat Schimbarea matrielor i ponsoanelor dureaz mult Reglarea este dificil Mrcile mainilor rotative: RTM 41 M2V RTM 41 M3