OXITOCINA

Es un nona pptido

cclico. Se sintetiza en una molcula de mayor tamao en el ncleo paraventricular y menor grado ncleo supraoptico en el hipotlamo.

 Compuesto

por un anillo disulfuro de seis aminocidos y una cola de tres miembros. Se diferencia de la vasopresina por 2 aminocidos.

Farmacocintica
Administracin va intravenosa, para inducir el parto. Se dispone de nebulizador nasal para inducir la lactancia posparto. Ineficaz si se deglute, debido a que se destruye en el estomago y los intestinos. No se fija a las protenas plasmticas.

Se catablica en los riones y en el hgado.

Vida media circulante de 5 minutos.

farmacodinmica
Alteracin

de las corrientes inicas transmembranales en la clulas del musculo liso miometrial para originar una contraccin uterina sostenida. La sensibilidad del tero a la oxitocina aumenta durante el embarazo, a partir de la semana 13. La motilidad uterina depende de la protena contrctil actomiosina sobre la influencia del calcio

La actividad de la oxitocina en el miometrio:

Estimulan la liberacin del calcio del retculo endoplasmatico al unirse al receptor. Abriendo los canales del calcio regulados por receptores. Estos canales, a diferencia de los regulados por diferencias de potencial, no se

bloquean con el nifedipino. Al unirse a otro receptor especifico, estimula la accin de la ciclo-oxigenasa II(COX-II) para producir prostaglandinas.

 La oxitocina tambin ocasiona la contraccin de las clulas mioepiteliales que rodean a los alveolos mamarios, conduce a la eyeccin de la leche.
Sin contraccin inducida por oxitocina, no puede presentarse la lactacin normal. La oxitocina tiene dbiles acciones antidiurticas.

Las contracciones miometriales inducidas por la oxitocina pueden ser inhibidas por: agonistas B-adrenorreceptores sulfato de magnesio anestsicos por inhalacin.

Farmacocintica
Se administra mediante inyeccin intravenosa o

intramuscular. Acta rpidamente con un periodo de latencia: inferior a 1 min. tras la inyeccin intravenosa 2 a 4 min. tras la inyeccin intramuscular. La respuesta oxitcica dura de 30 a 60 min. despus de la administracin intramuscular, pudiendo ser ms corta con la inyeccin intravenosa.

La administracin mediante infusin intravenosa continua a dosis adecuadas para la: Induccin del parto, se inicia la respuesta uterina de forma gradual y alcanza el estado estacionario normalmente entre los 20 y 40 minutos. Duracin: I.M.: 2-3 h; I.V.: 1 h Metabolismo: heptica, plasma (por oxitocinasa) y glndula mamaria t : 1-5 min. La oxitocina se elimina del plasma principalmente va heptica y renal. Menos del 1% de la dosis administrada se excreta en la orina inalterada

Farmacologa clnica
Uso diagnostico:
Infusin de oxitocina , contracciones uterinas que disminuye el suministro de sangre fetal. En respuesta la frecuencia cardiaca fetal proporciona informacin sobre las reservas circulatoria placentaria.
Una respuesta anormal sugiere retardo de crecimiento

uterino y puede justificar un parto por cesrea.

Uso teraputico:
Uso para la induccin del trabajo de parto y aumentar el trabajo de parto disfuncional. 1. Padecimientos que requiera parto vaginal temprano como problemas Rh, diabetes materna, preeclampsia, etc. 2. Inercia uterina 3. Aborto incompleto Control de la hemorragia uterina posparto. Alteracin en la eyeccin de la leche (oxitocina nasal)

DOSIS DE ADMINISTRACIN:
Induccin al parto o estimulacin de las contracciones:
Se utilizar siempre la va endovenosa por infusin. Mezclar aspticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml) de OXITOCINA en una solucin fisiolgica y agitarse vigorosamente para asegurarse que la mezcla contiene 10 mU (miliunidades) de OXITOCINA por ml. La velocidad inicial de perfusin se deber fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por min). En el embarazo casi a trmino, una velocidad de perfusin inferior a 10 mU/min (20 gotas/min). Velocidad mxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min).

Operacin cesrea:
5 U.I. por va intramural o por inyeccin intravenosa lenta inmediatamente despus de la extraccin del feto.

Prevencin de la hemorragia uterina durante el posparto:

La dosis usual es de 5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o de 5-10 U.I. por va I.M., tras la expulsin de la placenta.
En pacientes a los que se les administra OXITOCINA para induccin del parto o estimulacin de las contracciones, podra continuarse la perfusin a una velocidad acelerada durante el tercer periodo del parto y durante algunas horas despus.

Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto:

5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o 5-10 U.I. por va I.M. Casos graves de perfusin intravenosa de una solucin con 5-20 U.I. de OXITOCINA en 500 ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la atona uterina.

Hemorragia puerperal, subinvolucin uterina, loquimetra:

2-5 U.I. por inyeccin I.M., repetida segn las necesidades de cada paciente

Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto:

5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o 5-10 U.I. por va I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusin intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o ms.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al frmaco. Hipertona de las contracciones uterinas Sufrimiento fetal Cuando la expulsin no es inminente.

Cualquier estado en que por razones fetales o maternas est contraindicado el parto por va natural: Desproporcin cfalo plvica significativa Presentaciones anormales Placenta previa Presentacin o prolapso de cordn umbilical Distensin uterina excesiva o disminucin de la resistencia del tero como en mujeres multparas

PRECAUCIONES GENERALES:
No debe administrarse durante periodos prolongados en pacientes con:
Inercia

uterina resistente OXITOCINA Toxemia preeclmpsica grave Trastornos cardiovasculares graves.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Reaccin anafilctica Arritmia cardiaca materna Afibrinogenemia Nuseas y vmitos Hipertonicidad en el tero Espasmos Contraccin tetnica Ruptura uterina, etc.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Las prostaglandinas potencian el efecto uterotnico de

OXITOCINA y viceversa, por lo que su administracin concomitante requiere una vigilancia. Algunos anestsicos por inhalacin como el ciclopropano o halotano, pueden potenciar el efecto hipotensivo de OXITOCINA y reducir su accin oxitcica. Tambin pueden causar trastornos del ritmo cardiaco, anestesicos inhalatorios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis se presenta en forma de contracciones

hipertnicas y hasta tetnicas del tero con las consecuencias que sta implica sobre el producto como la hipoxia y alteraciones en la FC fetal, en la madre pudiera llegar a la ruptura uterina.
Aplicacin de grandes dosis como 40 50 mU/minuto

por periodos largos se puede presentar intoxicacin acuosa por el efecto antidiurtico inherente a esta hormona. El manejo consiste en descontinuar OXITOCINA en forma inmediata y dar terapia sintomtica de soporte.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada ampolleta contiene: de SOLUCIN INYECTABLE

Oxitocina............................................... 5 U.I.
Oxitocina............................................... 10 U.I.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 ml = 5 U.I. de oxitocina sinttica

1 ml = 10 U.I. de oxitocina sinttica

RECOMENDACIONES :
Perodo de validez

3 aos.
Precauciones especiales de conservacin

Conservar entre 2C y 8C (nevera). Conservar protegido de la luz.

Naturaleza y contenido del recipiente. El envase consiste en 1 ampolla de vidrio transparente, con un anillo de identificacin de color rojo.