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LINCOSAMIDAS
INFECCIONES PSEUDOMONICAS
Las infecciones por PSEUDOMONAS AERUGINOSA , suelen ser locales y leves. Las localizaciones mas frecuentes corresponden al tracto urinario inferior y a las heridas cutneas superficiales.
Tambin pueden originar OTITIS MEDIA O EXTERNA, E INFECCIONES DE LAS FOSAS NASALES.
INFECCIONES PSEUDOMONICAS
Se caracterizan por la presencia de un EXUDADO PURULENTO VERDE-AZULADO. Y muchas veces por Neumona.
Lesiones mas graves son ulceras cornales, neumona, Pielonefritis, endocarditis y meningitis. La Sepsis por pseudomonas puede acompaarse de lesiones cutneas ulcerativas y necrticas (ectima gangrenoso).
La SEPTICEMIA constituye una complicacin seria que puede conducir a SHOCK y MUERTE.
INFECCIONES PSEUDOMONICAS
Estas infecciones por PSEUDOMONAS AERUGINOSA son especialmente frecuentes en los pacientes debilitados, y en los que son sometidos a tratamientos antibiticos prolongados. Ya que este suprime otras bacterias y permite la proliferacin de las cepas resistentes de PSEUDOMONAS.
LINCOSAMIDAS
Las lincosamidas comprenden dos antibiticos con importancia clnica: LA LINCOMICINA Y SU DERIVADO CLINDAMICINA. La lincomicina es producida por el Streptomyces lincolnensis; la clindamicina es el derivado de la lincomicina, caracterizndose por poseer mayor actividad antibacteriana y mejor absorcin en el tracto gastrointestinal, por lo que se emplea con mucha mayor frecuencia que la lincomicina.
LINCOSAMIDAS
MECANISMO DE ACCION
Las lincosamidas se unen a la subunidad 50S de los ribosomas, en los mismos receptores que la Eritromicina y el cloranfenicol. Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo por el que inhiben la sntesis de protenas, parece que inhiben la peptidil-transferasa, interfiriendo en principio la unin del sustrato aminoacil-ARNt al sitio A de la subunidad ribosmica 50S
LINCOSAMIDAS
RESISTENCIA BACTERIANA
Las resistencias a la clindamicina ocurren por mecanismos similares a los descritos para la Eritromicina. La resistencia es cruzada entre ambas lincosamidas y la transferencia por plsmidos puede llevar conjuntamente la resistencia a la eritromicina.
LINCOSAMIDAS
ACTIVIDAD BACTERIANA
Tienen un espectro de accin semejante, que incluye bacterias grampositivas y bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas; no son sensibles las aerobias gramnegativas. La clindamicina es 2-4 veces ms potente que la lincomicina. Su actividad se extiende sobre el estreptococo a-hemoltico y bhemoltico, S. pneumoniae y S. aureus, aunque existen ya cepas resistentes; es tambin susceptible C. diphtheriae.
LINCOSAMIDAS
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
La clindamicina se absorbe bien despus de su administracin por va oral; la presencia de alimentos en el estmago no modifica la absorcin, que es mucho ms completa que la de la lincomicina. Despus de su administracin oral el tmx es de 1 hora, alcanzando una Cmx de 2,8 g/ml con una dosis de 150 mg.
LINCOSAMIDAS
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
Para administracin parenteral se emplea el fosfato de clindamicina, que por va IM alcanza una concentracin mxima de 4-5 g/ml a las 2 horas, con una dosis de 300 mg.
LINCOSAMIDAS
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS
La distribucin es buena, alcanzando concentraciones altas en hueso y lquidos sinovial, pleural y peritoneal. Llega muy mal al SNC, pero atraviesa la barrera placentaria. La unin a protenas es del 60-95 % y se elimina fundamentalmente por va biliar, alcanzando en bilis, si no existe obstruccin, niveles muy altos. La eliminacin urinaria es muy escasa (6-10 %), habindose detectado, tanto en bilis como en orina, dos metabolitos activos. La semivida de la clindamicina es de 2-2,5 horas en adultos sanos.
LINCOSAMIDAS
REACCIONES ADVERSAS
En general la clindamicina es un antibitico poco txico. Se han descrito alteraciones locales: dolor en inyeccin IM y tromboflebitis cuando el frmaco se administra por va IV. La inyeccin IV rpida produce hipotensin y colapso cardiovascular, por lo que debe administrarse en infusin de 20-60 min. Tambin se han observado reacciones alrgicas, cuya incidencia es baja y de escasa gravedad (erupcin cutnea, urticaria y, a veces, fiebre) aunque en ocasiones se han observado eritema multiforme y reacciones anafilactoides..
LINCOSAMIDAS
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ms importantes producidos por la clindamicina se localizan en el tracto gastrointestinal (dolor abdominal o epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea) y de ellos el ms importante es la colitis seudomembranosa.
LINCOSAMIDAS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
La clindamicina es uno de los antibiticos ms eficaces en el tratamiento de las infecciones por anaerobios, aunque existen varias alternativas igualmente eficaces (cloranfenicol, cefoxitina, cefmetazol, etc.). Es una alternativa vlida a las penicilinas en las infecciones por S. aureus (osteomielitis y artritis sptica), sobre todo en los pacientes alrgicos a penicilinas. No puede utilizarse en el absceso cerebral por S. aureus debido a su escasa penetracin en el SNC.
LINCOSAMIDAS
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Por ltimo, por su espectro antibacteriano puede sustituir a la eritromicina en el tratamiento de infecciones por grmenes sensibles en pacientes alrgicos a penicilina.
LINCOSAMIDAS
DOSIFICACION - CLINDAMICINA
La dosis de clindamicina en el adulto es de 150-450 mg cada 6 horas, y en el nio, 10-20 mg/kg/da en 3-4 dosis.
LINCOSAMIDAS
DOSIFICACION - LINCOMICINA
Para la lincomicina, de menos utilidad, las dosis son: en adultos, 500 mg cada 6-8 horas, y en los nios, 30- 60 mg/kg/da en 3-4 dosis