DIAZEPAM

Indicaciones teraputicas Es un medicamento psicotrpico con propiedades atarxicas, relajante muscular y anticonvulsivo.

Farmacocintica.
Se absorbe rpidamente por el tubo digestivo La concentracin plasmtica mxima se alcanza entre los 30 a 90 min despus de dosis nica va oral Se une a las protenas en un 98% Pasa por un proceso de dimetilacin e hidroxilacin a nivel heptico. (nordiazepam, hidroxidiazepam y oxazepam) Eliminacin principal a nivel renal 70%

Farmacodinamia
Facilita la accin inhibidora de GABA en SNC Acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la actividad GABA-rgica. Acta en receptores especficos en el SNC, situados en la membrana postsinptica.

Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca o respiratoria, embarazo y lactancia, estado de choque, glaucoma, discrasias, personas que manejan maquinaria pesada o sus actividades diarias requieren de alta concentracin, etc.

Precauciones Generales
Pacientes con hipoalbulimemia causa depresin profunda

Embarazo y Lactancia
Contraindicado ya que atraviesa barrera placentaria y se elimina por la leche de la madre.

Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y fertilidad

Se desconocen hasta la fecha

 Oral Intravenosa Intrarectal

Vas de administracin

Manifestaciones y manejo de intoxicacin

Es caso de intoxicacin se observa intensificacin de los efectos como lo es la sedacin, relajacin muscular, sueo profundo, ataxia, amnesia, depresin respitatoria. Se recomiendan lavados gstricos, ventilacin adecuada y aplicacin de antagonistas de benzodiacepinas como el flumazenil.

DISULFIRAM
Auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crnico en algunos pacientes.

Farmacocintica
Se absorbe de forma lenta a travs de la pared del tracto digestivo. Se elimina lentamente del torrente sanguneo; principalmente por va renal.

Farmacodinamia
Produce una sensacin desagradable en el paciente al consumir alcohol. Bloque la oxidacin del alcohol en la etapa de acetaldehdo

Contraindicaciones
Pacientes que hayan estado recientemente o estn en tratamiento con metronidazol, paraldehdo, prescripciones que contengan alcohol como jarabes, tnicos y similares Enfermedades del miocardio u oclusin coronaria, psicosis e hipersensibilidad al disulfiram

Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y fertilidad

Puede ser teratgeno y carcingeno ya que promueve la absorcin de metales y atraviesa la barrera placentaria; no debe administrarse durante el embarazo.

Embarazo y lactancia
Estudios recientes han demostrado que esta contraindicado ya que se ha visto eliminacin por leche materna.

Va de administracin
Oral. Dosis inicial mxima 500mg al da durante 1 o 2 semanas. Dosis de mantenimiento de 250mg diarios. No debe de administrarse este medicamento cuando el paciente no tiene por lo menos 12 horas de haberse abstenido de la ingesta de alcohol.

Manifestaciones y manejo de intoxicacin

Se debe tratar con lavado gstrico, tambin se puede administrar ascorbato sdico por infusin intravenosa lenta de 0.5 a 1 g

Almacenamiento
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en un lugar seco.

FLUMAZENIL
Cada ampolleta con solucin inyectable contiene Flimazenil0.5mg

Esta indicado para la reversin completa o parcial de los efectos sedantes centrales de las benzodiazepinas.

Farmacocintica
Se une aproximadamente en un 50% a las protenas plasmaticas Vida media de 4-11 minutos en fase de distribucin Se metaboliza ampliamente por hgado Se elimina casi completamente va renal (99%), tiene una vida media de eliminacin de 40-80 min.

Farmacodinamia
Inhibe en forma competitiva los agentes que actan por medio de los receptores de las benzodiazepinas, bloqueando especficamente sus efectos sobre el SNC

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco Pacientes con tratamiento con benzodiazepinas

Embarazo y lactancia
No se a establecido seguridad para el humano, sin embargo, llega a tener efectos sobre el producto. En situaciones de emergencia se puede administrar durante la lactancia.

Reacciones secundarias
Despus de una inyeccin en bolo se observan sntomas como sentimientos de ansiedad, palpitaciones y miedo.

 No se han mostrado evidencia en humanos.

Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y fertilidad

Va de administracin

Se recomienda solo V.I y la administracin debe hacerla un anestesilogo Para revertir los efectos anestsicos de las benzodiazepinas se administran dosis de o.2 mg en intervalos de 60 seg. hasta que el paciente reaccione, sin rebasar el 1mg. En casos de cuidados intensivos y manejo de la inconciencia desconocida se administran dosis de 0.3mg en intervalos de 60 seg. hasta la reaccin del paciente sin rebasar los 2mg.

 Se han hecho experimentos donde se ha excedido las dosis mximas recomendadas y no se observaron sntomas de intoxicacin. No hay antdoto especfico para la sobredosificacin. Se debe de mantener en monitoreo y observacin el estado clnico del paciente.

Manifestaciones y manejo de intoxicacin

Presentacin
1 ampolleta de 0.5mg/ 5 ml

Metadona
Solucin inyectable 1 ampolleta contiene: clorhidrato de metadona . 10mg Tabletas dispersables c/tableta contiene: clorhidrato de metadona . 40mg Solucin c/ ml de solucin contiene clorhidrato de metadona . 10mg

 Indicada para el alivio del dolor severo, manejo del sndrome de abstinencia a los opioides y manejo temporal de pacientes farmacodependientes

Farmacodinamia
Principalmente gonista de los receptores opioides mi, y en menor medida de los receptores kappa y delta.

Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por el tubo digestivo va oral y va I.M o I.V se distribuye rpidamente a los tejidos Se une entre el 60 y 90% a protenas plasmticas. (glucoprotena cida alfa) Vida media de 15-30 horas, con dosis repetidas la vida media aunmenta La enzima CYP3A4 es la encargada principalmente del metabolismo de la metadona Se elimina por orina y heces.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metadona No combinarse con analgsicos opioides No dar en casos de traumatismo craneoenceflico e hipertensin intracraneal

Embarazo y Lactancia
Puede causar sndrome de abstinencia en el feto No tomar durante la lactancia ya que esta tambin es una va de eliminacin y puede causar depresin respiratoria en el neonato.

Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y fertilidad

No se tiene datos concretos sobre carcinognesis, mutagnesis y teratognesis. En estudios a varones se a observado disminucin en la funcin sexual y testosterona

Reacciones adversas y secundarias

Las reacciones adversas ms frecuentes son mareos, sedacin, nuseas y vmito.

Manifestaciones y manejo de intoxicacin.

En casos graves causa depresin respiratoria, somnolencia que puede llegar a estupor o coma, flacidez musculoesqueltica y en algunas ocasiones bradicardia e hipotensin El manejo inmediato debe dirigirse al soporte de la funcin cardiorespiratoria. Administracin de Naloxona va I.M e I.V (accin corta) Administracin de Nalmefene (accin prolongada)