FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEPTORES E INHIBIDORES DE COLINESTERASA

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

OBJETIVOS
Entender los efectos de los frmacos estimulantes de los colinoceptores Entender los efectos de los frmacos inhibidores de la colinesterasa Analizar las implicaciones clnicas de este grupo farmacolgico

Puntos importantes para la accin teraputica

1. Sntesis de neurotransmisor 2. Almacenamiento de neurotransmisor 3. Liberacin del neurotransmisor

4. Activacin de receptores
5. Terminacin del efecto

6. Receptacin de metabolitos ??

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SNA

ACTIVADORES DE LOS CLINOCEPTORES

Colinomimeticos Inhibidores de colinesterasa INDIRECTOS

M N

Localizacin El subtipo se relaciona con la selectividad del agonista Los agonistas no selectivos Ach = efecto difuso Efecto selectivo / efecto preferente

EFECTO ACh

Activantes o estimulantes de los receptores DIRECTOS

M N

ESTIMULANTES DE LOS CLINOCEPTORES

NERVIO

MUSCULO CARDIACO Y LISO

GLANDULAS Y ENDOTELIO

ALCALOIDE MUSCARINICOS FARMACOS DE ACCION DIRECTA ACh

REVERSIBLE

RECEPTORES

FARMACOS DE ACCION INDIRECTA

NICOTINICOS ESTER DE COLINA IRREVERSIBLE

PLACA TERMINAL NEUROMUSCULAR, MUSCULO ESTRIADO

CELULAS DE GANGLIOS DEL SISTEMA AUTONOMO

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE COLINA

ALCALOIDES
Accion 1pal Muscarinica Accion 1pal Nicotinica

Acetilcolina Metacolina

Carbacol Betanecol

Muscarina

Pilocarpina
Nicotina

AMINAS 3RIAS

Lobelina

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE COLINA

Acetilcolina Metacolina

Carbacol Betanecol

Hidrofilos = no SNC Hidrolisis tubo digestivo = mala absorcin oral Hidrolisis por Achasa acetilcolina, metacolina, carbacol y betanecol Grupo metilo potencia en receptor nicotnico

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ALCALOIDES
Accion 1pal Muscarinica Muscarina Pilocarpina

Accion 1pal Nicotinica Nicotina Lobelina

Aminas terciarias buena absorcin por casi todas las vas Nicotina liquida liposoluble (piel) Muscarina absorcin digestiva, llega al encfalo (toxica) Excrecin renal Acidificacin de la orina eliminacin

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

Activacin de receptores muscarinicos en la clula efectora

Interaccin RM de terminaciones nerviosas para inhibir la liberacin de su

neurotransmisor

M1 SNC

M2 Corazn

M3 glandular Musculo liso IP3, DAG, formacin de ca++ intracelular

M4

M5 SNC

de IP3, DAG, Ca++ intracelular Resp. celular

Apertura de canales de k+, inhibicin de adenil ciclasa AMPc

AMPc, inhibicin adenil ciclasa

IP3, excitacin

Gq

Gi

Gq

Gi

Gq

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

EL RECEPRTOR NM ES UN PENTAMERO (, , , ) EL RECEPTOR NN ES U N PENTAMERO (solo y )

Receptor Efecto del enlace de ligando Nn Apertura de canales Na+, K+; despolarizacin Apertura de canales Na+, K+; despolarizacin

Nm

Simptico Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

OJOS

CARDIOVASCULAR

Contraccin musculo circular del iris

M3

Contraccin del musculo ciliar Corazn Piel / vasos esplacnicos Contraccin

Vasos

Contraccin musculo radiado del iris

Relajacin

M2

Contractilidad

Marcapasos ectpico

Vasos de musculo de fibra estriada Relajacin Relajacin

1 2

1 2 M2

Aceleracin

NSA

2 M3
Edotelio

desaceleracin

M3 M5

Libera EDRF

Simptico Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

DIGESTIVO RESPIRATORIO Musculo liso Musculo liso bronquial Paredes Relajacin Contraccin Esfinteres Aumento Secrecin

M3

M3

Relajacin

Contraccin

2 2
Contraccin

1
Relajacin

M3

M3

Simptico Parasimptico

INTEGRACON CENTRAL

GENITOURINARIO

Pared de la vejiga

Esfinter

tero en el embarazo

Pene, vesculas seminales

Relajacin

2
Contraccin

Contraccin

Eyaculacin
Relajacin

1
Relajacin

Contraccin Ereccion

M3

M3

2
Contraccin

M3

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

OJOS

Contraccin esfnter del iris

Contraccin del musculo ciliar

MIOSIS Apertura trabecular ACOMODACIN

DRENAJE DEL HUMOR ACUOSO

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

CARDIOVASCULAR

Importante respuesta refleja

Corazn Vasos

Venas NSA Auricula Ventriculo NAV

Arterias

FC

potencia contrctil

velocidad de conduccin

Dilatacion/EDRF (endotelio intacto)

Cronotropico -

Inotropico -

Dromotropico -

Constriccin dosis

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

RESPIRATORIO

GENITOURINARIO

Contraccin musculo bronquial

secrecin glandular traqueo bronquial

Contraccin Detrusor

Relajacin trigono y esfnter

BRONCOCONSTRICCION

BRONCORREA

MICCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

DIGESTIVO

GLANDULAS

Motilidad

Relajacin Esfnteres

Secrecin

Sudoriparas, lagrimales, salivales nasofarngeas

>Salival y
gstrica

e intestino delgado

Pancreas

SECRECIONES

ACTIVIDAD DIGESTIVA

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

SNC

SNP

Encefalo

Medula

Cel. glanduleres postinapticas

Terminaciones quimioreceptoras

>M

>N

PS

Altera frecuencia respiratoria

Inhibicin excitacin lentas Alerta, temblores, convulsiones

Efecto dual Descarga vagal > S en corazn PA - FC > PS en rest. Org. MICCION/DIARREA

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

UNION NEUROMUSCULAR

Despolarizacin de la lamina terminal

Permeabilidad Na+, K+

FASCICULACIONES DESORGANIZADAS

CONTRACCION MUSCULAR

RASIMPATICOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

ESTERES DE ACIDO CARBAMICO

ALCOHOLES SIMPLES c/amonio 4nario

DERIVADOS DEL AC. FOSFORICO

Edrofonio
Organofos forados

Tiofosforados

Alcoholes c/amonio 4nario

Alcoholes c/amonio 3ario

Malatin Paratin Ecotiofato Soman

Neostigmina

Fisostigmina

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

FARMACOCINETICA
TIPO ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO

NEOSTIGMINA

Baja: piel, pulmn, Baja en SNC conjuntiva, oral Mejor: parenteral Buena por cualquier va Mayor en SNC (toxica)

Colinesterasas y esterasas inespecficas

FISOSTIGMINA ORGANOFOSFO RADO (excepto ecotiofato) TIOFOSFORADO

Buena: piel, Vida larga pulmn, intestino, buena conjuntiva distribucin en SNC Buena absorcin por todas las vas Buena en SNC

Envejecimiento del receptor

Para oxonasas en plasma e hgado

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

SNC
Dosis bajas

OJOS

Contraccin esfnter del iris Alerta Activacin difusa en EEG MIOSIS Dosis altas

Contraccin del musculo ciliar

Apertura trabecular Coma

Acomodacin

Convulsiones generalizadas Paro respiratorio

Drenaje del humor acuoso

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

RESPIRATORIO

GENITOURINARIO

DIGESTIVO

BRONCOCONSTRICCION

BRONCORREA MICCION

ACTIVIDAD DIGESTIVA

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

CORAZON

VASCULAR

UNION NEUROMUSCULAR

Predomina PS

Poco marcado

Dosis altas

Dosis bajas

Fibrilacin Cronotropico (-) Inotropico (-)

Fuerza contractil

Dromotropico (-)

Neostigmina tiene efecto agonista nicotinico directo

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

Agonistas directos Glaucoma de ngulo cerrado

Pilocarpina Metacolina Carbacol Fisostigmina Ecotiofato Demecario Isoflurofato

IRIDECTOMIA
Inhibidores de Achasa

OJO

Glaucoma de ngulo abierto

Pilocarpina de deposito o carbacol

Estrabismo de acomodacin

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

Ileo post operatorio APARATO DIGESTIVO Y URINARIO Megacolon congenito Retencin urinaria por atona Esofagitis por reflujo Neostigmina Piridostigmina Ambenonio Neostigmina Edrofonio Betanecol Neostigmina

SIST. MUSCULO ESQUELETICO

Miastenia grave Reversin de bloqueo neuromuscular anestsico

INTOXICACION CON COLINOMIMETICOS TOXICIDAD

ESTIMULANTES MUSCARINICOS DE ACCION DIRECTA

Nauseas, vmitos, diarrea, sialorrea, diaforesis, vasodilatacin cutnea, bronco constriccin

Aguda ESTIMULANTES NICOTINICOS DE ACCION DIRECTA

Convulsiones, coma, paro respiratorio Bloqueo despolarizante Hipertensin y arritmias

Enfermedad coronaria Ulcera pptica Ca de pulmn

Crnica

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

Aguda

Sntomas agudos muscarinicos + SNC Bloqueo despolarizante

Neuropata por desmielinizacin

Crnica

RESUMEN : ESTERES DE COLINA DE ACION DIRECTA

SUBCLASE

MECANISMO DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

BETANECOL

AGONISTA M N

ACTIVA M1,M2, M3

ILEO POSQX NEUROGENCO RETENCION URINARIA

SECRECION Y CONTRACCION DE MUSCULO LISO

RELAJA MUSCULO LISO VASCULAR CAMBIA FC CARBACOL AGONISTA M Y N

VO, IV ACCION 30 MIN NO SNC TOXICIDAD PARASIMPATICA INTERACCION CON PARASIMPATICOM IMETICOS

GLAUCOMA

TOPICA IGUAL

RESUMEN : ALCALOIDES MUSCARINICOS O SINTETICOS DE ACCION DIRECTA

SUBCLASE

MECANISMO DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

PILOCARPINA

AGONISTA PARCIAL M N SELECTIVID AD M3

ACTIVA M1,M2, M3

GLAUCOMA

VO, TOPICA

CEVIMELINA

SECRECION Y CONTRACCION DE MUSCULO LISO

RELAJA MUSCULO LISO VASCULAR CAMBIA FC

SINDROME DE SJOGREN

TOXICIDAD PARASIMPATICA
INTERACCION CON PARASIMPATICOM IMETICOS

RESUMEN : AGONISTAS NICOTINICOS DE ACCION DIRECTA

SUBCLASE NICOTINA

MECANISMO DE ACCION AGONISTA NN Y NM

EFECTO ACTIVA NEURONAS POSGANGLIONARES AUTONOMAS (S Y PS) ACTIVA PLACA NEURONAL NEUROMUSCULAR EN MUSCULO ESTRIADO DIFUNDE SNC Y ACTIVA NN

APLICACION INTERRUMPIR EL TABAQUISMO NO MEDICO: TABAQUISMO E INSECTICIDAS

FXC/TX/INTER. CHICLE PARCHE TOXICIDAD MAYOR DIGESTIVA PA CONVULSIONES + ESTIMULANTES SNC

VARENICLINA

AGONISTA PARCIAL SELECTIVO 42 ANTAGONISTA

EVITA L ALIBERACION DE DOPAMINA

TX ANTITABAQUICO

NAUSEAS, INSOMNO, DEPRESION Y ANSIEDAD

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION CORTA

SUBCLASE

MECANISMO DE ACCION

EFECTO

APLICACION

FXC/TX/INTER.

EDROFONIO

SE LIGA AL AMPLIFICA SITIO ACTIVO ACCIONES DE LA Ach DE AChE INTENSIFICA ACTIVIDAD PARASIMPATICA Y TRANSMISION MEUROMUSCULAR SOMATICA

DX Y TX PARENTERAL INMEDIATO DE MIASTENIA NO SNC GRAVE TOXICIDAD PARASIMPATICA

INTERACCION CON PARASIMPATICOM IMETICOS

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION INTERMEDIA

SUBCLASE NEOSTIGMINA

MECANISMO DE ACCION ENLACE COVALENTE CON AChE ES HIDROLIZADA Y LIBERADA

EFECTO SIMILAR A EDROFONIO CON MAYOR DURACION

APLICACION MIASTENIA GRAVE ILEO POSQX Y NEUROGENO RETENCION URINARIA

FXC/TX/INTER. VO PARENTERAL NO SNC DURA 2 A 4 HORAS TOXICIDAD INTERACCION IGUAL DURA 4 A 6 HORAS (IGUAL) PENETRA SNC (IGUAL)

PIRIDOSTIGMINA FISOSTIGMINA

MIASTENIA IGUAL

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION LARGA

SUBCLASE ECOTIOFATO MECANISMO DE ACCION ENLACE COVALENTE CON AChE ES HIDROLIZADA Y LIBERADA (MAS LENTO) INSECTICIDA EFECTO SIMILAR A NEOSTIGMINA PERO ACCION MAS LARGA APLICACION OBSOLETO SE USO EN GLAUCOMA FXC/TX/INTER. TOPICA TOXICIDAD: DOLOR DE LA SUPERIOR DE LA CARA, UVEITIS, VISION BORROSA

MALATION

INOCUO EN MAMIFEROS Y AVES PELIGROSO PARA TODO ANIMAL

ECTOPARASITI CIDA

PARATION

INSECTICIDA

SARIN

GAS NEUROTOXICO

GUERRA Y TERORISMO

FARMACOS ANTAGONISTAS DE COLINOCEPTORES

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

BLOQUEADORES DE RECEPTORES COLINERGICOS

CLASIFICACION

Antinicotinicos

Antimuscarinicos

Origen Sintticas

Bloqueadores de la UNM Bloqueadores ganglionares Atropa belladona

Naturales

Aminas 3rias
Aminas 3rias Pirencepina Diciclomina Tropicamida

Aminas 4narias

Datura estramonium

Beleo

Propantelina Glucopirrolato Ipratropio Benzotropina

Atropina (hiosciamina)

Escopolamina (hioscina)

FARMACOCINETICA

TIPO DE BLOQUEANTE

ABSORCION

DISTRIBUCION

METABOLISMO EXCRECION

Naturales 3rios Sintticos 3rios

Buena: intestino, conjuntiva, piel (escopolamina)

Amplia: llega a SNC Mayor para escopolamina

Baja en SNC

Metabolismo de 40% (atropina) Vida : 2 horas Efecto breve, excepto en ojo

Hasta 60% (ipratropio) Heptico y renal

Sintticos 4rios

Poca absorcin oral

MECANISMO DE ACCION: ATROPINA

1. Produce bloque reversible competitivo de colinomimeticos en muscarinicos. 2. Impide liberacin de IP3 y la inhibicin de la adenilcilcasa. 3. Bloquea mas a los agonistas endgenos de los colinoceptores que a la Ach endgena. 4. Muy poco efecto en receptor nicotnico (excepto algunos cuaternarios). 5. Sensibilidad diferente en los tejidos: >: glndulas salivales, sudorparas y bronquiales : corazn y efectores de musculo liso <: clulas parietales gstricas

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES COLINERGICOS

SNC OJOS Dosis altas Dosis bajas Escopolamina Midriasis Cicloplejia secrecin lagrimal Vasoconstriccin (bloque de vasodilatacin parasimptica y EDRF) No modifica la PA CORAZON VASCULAR

Atropina

Excitacin Agitacin Alucinaciones Coma

Atropina

Taquicardia Bradicardia (dosis baja) Bloqueo IV (dosis altas)

Escopolamina
Leve + de centros bulbares (PS) Efecto sedante mas lento en resto SNC

Somnolencia Amnesia

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES COLINERGICOS

APR. RESPRATORIO

APR. DIGESTIVO

GLANDULAS SUDORIPARAS

Bronco dilatacin secrecin

secrecin

motilidad y tono Espasmolitico

sudoracin

APR GENITOURINARIO Salival Gastrica (- eficaz) Pancreatica Intestinal

motilidad de urteres y vejiga

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEADORES CILINERGICOS

1. TRASTORNOS DEL SNC Enfermedad de parkinson (coadyuva a la L dopa ) Cientosis 2. USO OFTLMICO Examen oftalmolgico (cicloplegia y midriasis en nios) Prevenir adherencias en uveitis e iritis 3. USO RESPIRATORIO Preanestesia Asma y EPOC: ipratropio es selectivo 4. TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Descarga vagal excesiva: infarto (dolor) GC Sincope vagal (compresin del seno carotideo)

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEADORES CILINERGICOS

5. TRASTORNOS GASTROINTESTINALES Ulcera pptica: pirencepina glicopirrolato Ulcera gstrica Hipermotilidad intestinal (puede asociarse a opiodes): difenoxilato 6. TRASTORNOS URINARIOS Cistitis Evacuacin involuntaria neurologica Espasmo post prostatectomia Incontinencia en ancianos

INTOXICACION COLINERGICA: CON INSECTICIDAS, HONGOS, GASES.

CONTRA EFECTOS MUSCARINICOS CONTRA EFECTOS NICOTINICOS

Atropina 1-2 g EV c/5 15 min

NO, produce bloqueo despolarizante

REGENERADORES DE COLINESTERASA

Pralidoxima: > eficacia en Placa NM Diacetil monoxima: > eficacia en SNC

Otras aplicaciones: Hiperhidrosis (poco resultado) Exceso de anticolinesterasas

INTOXICACION CON BLOQUEANTES COLINERGICOS

C/ ANTIMUSCARINICOS

Boca seca, midriasis piel caliente y roja, agitacin, delirio, hipertermia Fiebre atropinica en nios Bloqueo periferico parasimpatico Bloqueo ganglionar

C/ ANTINICOTINICOS

Contraindicaciones de antimuscarinicos (relativas): 1. Glaucoma 2. Hiperplasia prosttica 3. Ulcera gstrica

BLOQUEADORES GANGLIONARES

Caractersticas: Falta de selectividad (muchos efectos indeseables)

Bloque de nicotinicos en ganglios simpaticos y parasimpaticos.

Qx Y FARMACOCINETICA: Aminas 4rias Tetraetilamonio (TEA) (sintticas) hexametonio decametonio

mala absorcin oral

Aminas 2rias (sintticas)

mecamilamina

buena absorcin digestiva, SNC

Mecanismo de accin: antagonistas competitivos no despolarizantes

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

SNC OJOS

APR. CARDIOVASCULAR APR. DIGESTIVO

Sedacin, temblores, mov. Coreiformes, alt. Mentales (mecamilamina)

Tono arteriolar y venoso (+ bloqueo S): PA, hipotension ortostatica Taquicardia moderada (bloqueo PS) contractilidad (bloqueo S)

Midriasis moderada (>bloqueo PS que S) Cicloplejia (>bloqueo PS)

Motilidad: constipacin Secrecin

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

APR. GENITOURINARIO

GL. SUDORIPARAS

Retencin urinaria Impotencia sexual: ereccin (PS), eyaculacion (S)

Sudoracin

Respuesta a frmacos autnomos, por que aquellas ejercen su efecto sobre las clulas efectoras

ACTUALMENTE NO SE USAN EN LA CLINICA

RESUMEN : FARMACOS CONTRA LA CINETOSIS

SUBCLASE ESCOPOLAMINA

MECANISMO DE ACCION MECANISMO DESCONOCID O EN SNC

EFECTO APLACA EL VERTIGO Y LAS NAUSEAS POS QX

APLICACION PREVENCION DE LA CINETOSIS, NAUSEAS Y VOMITOS POS QX

FXC/TX/INTER. PARCHE IM POS QX

TOXICIDAD: TAQUICARDIA, VISION BORROSA, XEROSTOMIA, DELIRIO

INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS

RESUMEN : TRASTORNOS DEL TUBO DIGESTIVO

SUBCLASE DICICLOMINA

MECANISMO DE ACCION

EFECTO

APLICACION
SINDROME DE COLON IRRITABLE,

FXC/TX/INTER.
VO PARENTERAL VIDA BREVE ACCION HASTA 6 HORAS

ANTAGONISMO ACTIVIDAD DEL MUSCULO COMPETITIVO LISO Y EN M3

SECRECION DEL INTESTINO

GLUCOPIRRO LATO

DIARREA DE POCA INTENSIDAD

TOXICIDAD: TAQUICARDIA, CONFUCION RETENCION URINARIA, PRESION INTRA OCULAR

INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS

HIOSCIAMINA

MAYOR DURACION DE ACCION

RESUMEN : APLICACIN OFTALMOLOGIA

SUBCLASE ATROPINA (ACCION
LARGA 5 A 6 DIAS)

MECANISMO DE ACCION ANTAGONISMO COMPETITIVO EN TODOS LOS M

EFECTO
MIDRIASIS CICLOPLEGIA

APLICACION
EXPLORACION DE RETINA PREVENCION DE SINEQUIAS DESPUES DE QX

FXC/TX/INTER.
GOTAS OFTALMICAS TOXICIDAD: PRESION INTRA OCULAR EN GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS

ESCOPOLAMINA
(COMIENZO DE ACCION MAS RAPIDO)

HOMATROPINA
(DURACION + BREVE 12 A 24 HORAS)

CICLOPENTOLATO
(DURACION + BREVE 3 A 6 HORAS)

TROPICAMIDA
(DURACION + BREVE 15 A 60 MIN)

RESUMEN : VIAS RESPIRATORIAS, ASMA, EPOC,

SUBCLASE IPRATROPIO

MECANISMO DE ACCION ANTAGONISMO COMPETITIVO NO SELECTIVO DE RECEPTORES M

EFECTO
O EVITA BRONCOESPAS MO

APLICACION
PREVENCION Y ALIVIO DE EPISODIOS AGUDOS DE BRONCOESPASMO

FXC/TX/INTER.
AEROSOL (QID) TOXICIDAD: XEROSTOMIA, TOS INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS DURACION MAS LARGA (MD)

TIOTROPIO

RESUMEN : VIAS URIARIAS

SUBCLASE OXIBUTININA

MECANISMO DE ACCION ANTAGONISMO MUSCARINICO NO SELECTIVO

EFECTO TONO DE MUSCULO LISO EN DETRUSOR , ESPASMOS

APLICACION INCONTINENCI DE URGENCIA ESPASMO POS QX

FXC/TX/INTER. VO., IV PARCHE TOXICIDAD: TAQUICARDIA, ESTREIMIENTO, TENSION INTRAOCULAR, XEROSTOMIA PARCHE PRURITO INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS

DARIFENACINA SOLIFENACINA TOLTERADINA TROSPIO

MAYOR SELECTIVIDAD M3

AMINAS TERCIARIAS

EFECTO EN SNC

RESUMEN : INTOXICCION POR COLINERGICOS

SUBCLASE ATROPINA

MECANISMO DE ACCION ANTAGONISMO MUSCARINICO COMPETITIVO NO SELECTIVO SNC Y PERIFERICO

EFECTO BLOQUE A EFECTO M EN CORAZON, MUSCULO LISO Y GLANDULAS EXOCRINAS

APLICACION ANTIDOTO EN INTOXICACION POR INHIBIDORES DE AChE

FXC/TX/INTER. IV TOXICIDAD: INSIGNIFICANTE POR BLOQUEO AChE IV C/ 4 A 6 HORAS TOXICIDAD: DEBILIDAD MUSCULAR

PRALIDOXIMA

AFINIDAD EXTRAORDINARI A POR EL ATOMO DE FOSFORO NO PENETRA BHE

REGENERA AChE ACTIVA ANULA EL BLOQUEO DE PLACA TERMINAL DE MUSCULO ESTRIADO

ANTIDOTO USUAL EN LA FASE TEMPRANA (48 H), INTOXICACION POR INHIBIDORES DE AChE