ANTI-CONVULSIVANTES e sua relao com o tratamento da dor

Algumas drogas anti-convulsivantes so utilizadas no tratamento da dor e podem ser includas em um grupo de drogas que recebe a denominao de ANALGSICOS ADJUVANTES, as drogas desse grupo tem como indicao primria outra, que no a dor, mas so analgsicas em algumas situaes dolorosas

Os analgsicos adjuvantes so muito valiosos no tratamento das sndromes neuropticas, que so frequentemente refratrias aos analgsicos tradicionais

Os principais anti-convulsivantes que fazem parte desse grupo, so

-carbamazepina -valproato -oxicarbazepina -clonazepam

-topiramato
-gabapentina -fenitona

-difenilhidantona
-cido valprico -lamotrigina

Condies dolorosas que podem ser tratadas com anticonvulsivantes -neuralgia o trigmio -neuralgia ps-herptica -neuralgia diabtica -neuralgia do glossofarngeo -dores fulgurantes da tabes -dor ps-laminectomia -dor devida ao cncer -neuralgia ps-trauma

Deve-se sempre lembrar que existe muita variao individual na resposta as drogas utilizadas no tratamento dessas patologias, por essa razo apropriado submeter o paciente com dor refratria a varias tentativas, com diferentes anticonvulsivantes.

Exemplos de uso de alguns anti-convulsivantes no tratamento da dor -difenil hidantona- eficaz no tratamento de dores lancinantes como na neuralgia do trigmio e ps herptica. Seu efeito pode ser aumentado pela combinao com outros anti-convulsivantes ou antidepressivos. -clonazepam- proporciona alvio da dor em 25% dos doentes com neuralgia do trigmio resistente a carbamazepina. -gabapentina- apresenta potente efeito analgsico em neuralgias e no tratamento profiltico da enxaqueca.

Farmacologia dos anticonvulsivantes

-Hidantonas -Barbitricos

Hidantona
I-Fenitona
1-Efeito farmacolgico -exerce sua ao sem causar depresso generalizada do SNC 2-Mecanismo de ao -limita a deflagrao repetida dos potenciais de ao provocado pela despolarizao mantida dos neurnios

3-Propriedades farmacocinticas

-no deve ser administrada IM

-administrao VO lenta e a droga se distribui rapidamente por todos por tecidos -90% ligado a protenas ( albumina) -concentrao liqurica igual a frao livre no plasma -menos de 5% excretado sem alteraes pelos rins, o restante, metabolizado pelo fgado -meia-vida plasmtica de 6-24 horas

4-Toxicidade
-depende da via de administrao, do tempo de exposio e da posologia

-dose VO aguda excessiva- sintomas cerebelo vestibulares -sintomas txicos da medicao crnica- alteraes cerebelo vestibulares e comportamentais, aumento da frequencia das crises convulsivas, osteomalcia e anemias megaloblsticas

5-Usos teraputicos

-utilizada para todos os tipos de convulso parcial e tnico-clnicas, mas no eficaz no tratamento de crises de ausncia
-alguns casos de neuralgia do trigmio, mas a carbanazepina se mostra mais eficiente

Barbitricos
I-Fenobarbital 1-propriedades farmacocinticas -absoro VO lenta -excreo 25% inalterada pelos rins, restante metabolizado no fgado -meia-vida de 100 horas, no adulto

2-toxicidade

-posologia excessiva pode causar nistagmo e ataxia -tratamento crnico determina anemia megaloblstica, que responde ao tratamento com folato e osteomalcia que deve ser tratada com altas doses de vitamina D
3-Usos teraputicos -convulses tnico-clnicas generalizadas e convulses parciais

II-Primidona

1-propriedades farmacocinticas
-absorvida rapidamente VO -convertida em metablitos ativos- fenobarbital e feniletilmanolamida(PEMA) -40% excretada inalterada na urina

2-toxicidade
-sedao, vertigem, nusea, vmito e diplopia 3-Usos teraputicos -convulses tnico-clnicas generalizadas e convulses parciais, mas ineficaz nas crises de ausncia