Medicatia aparatului respirator

Medicatia aparatului respirator

Antitusive Expectorante Antiastmatice

Antitusive
Mecanism de actiune

Deprima centrul tusei din sistemul nervos central Deprima receptorii senzitivi de la nivelul mucoasei bronsice

Indicatii

medicamente simptomatice in tusea neproductiva (medicamente de urgenta in hemoptizie)

Contraindicatii

tusea productiva

Antitusive
Opiu si Morfina

Antitusive foarte active, dar determina dependenta, bronhospasm, paralizia cililor vibratili Au si alte actiuni: analgezica, sedativa, etc.

Indicatii
Hemoptizie Infarct pulmonar Fracturi costale Neoplasm pulmonar Pneumotorax

Antitusive
Codeina

Indicatii
Antitusiv foarte activ Analgezic - asociata cu aspirina sau paracetamolul

Nu determina dependenta Doze 15-30 mg x 3 4/zi (1cp = 15 mg) La doze mari produce constipatie
Contraindicatii
insuficienta respiratorie grava copii determina convulsii

Antitusive
Derivati morfinici

Oxeladina
Paxeladina - gelule 40mg
40 80 mg x3/zi

Dextrometorfanul
Tussin - cp 10mg, Tussin forte cp - 20 mg
20 mg x 4 - 6/zi

Expectorante
Medicamentele expectorante favorizeaza expectoratia Mecanism de actiune 1. Stimuleaza activitatea secretorie a glandelor mucoase 2. Fluidizeaza secretiile Indicatii Afectiuni in care sputa este vascoasa Contraindicatii Nu se asociaza cu antitusive pt. ca tusea favorizeaza expectoratia Greseli frecvente Antitisive in tusea productiva Expectorante in tusea seaca

Expectorante
1. Clasificare
1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice

2. Fluidifiante (secretolitice)
1. 2. 3. 4. Mucolitice Enzime proteolitice Agenti tensioactivi Agenti hidratanti

Expectorante
1. Stimulante ale secretiilor traheobronsice

au actiune slaba Administrate sub forma de siropuri Mecanism de actiune

Stimularea gl. traheobronsice => creste transudarea plasmatica

Exemple
Clorura de amoniu, iodura de potasiu, iodura de sodiu produc reactii adverse si intoxicatii Gaiafenazona (Trecid) Ipeca folosita si ca vomitiv in doze mari Primula, saponaria, senega - infuzii

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice) 1.Mucolitice
Expectorante mai eficiente

Mecanism actiune Desfac legaturile dintre moleculele gluteoproteice ale mucusului

Indicatii Infectii bronhopulmonare, bronsite cronice, bronsiectazii, BPOC

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice) 1.Mucolitice
Acetilcisteina (ACC cp 200mg, Fluimucil f 300mg, Siran 200 cp 200mg)

Mecanism de actiune Gruparea SH desface puntile sulfurice din structura mucusului => fragmente mai mici formate din medicament si mucus. Administrare: oral, aerosoli, parenteral Antidot in intoxicatia cu paracetamol Mecanism de actiune Stimuleaza activitatea enzimelor lizozomale => creste activitatea lor la nivelul mucoasei bronsice

Bromhexina (Brofimen cp 8mg, Bisolvon cp 8 mg)

Ambroxolul (Ambroxol cp 30mg, Mucusolvan cp 30mg)

Metabolit al bromhexinului

Expectorante
2 Fluidifiante (secretolitice) 2. Enzime proteolitice
Tripsina, Chimiotripsina
Mecanism de actiune Determina proteoliza puroi, material nectotic care sunt responsabile de ingrosare mucus Indicatii: secretii purulente, vascoase

3. Agenti tensioactivi
Apa ingerata si vaporii de apa

4. Agenti hidratanti

Surfactant = factor antiatelactaziv

Indicatii: sindromul de detresa respiratorie a noului nascut

Medicatia aparatului respirator

Antitusive Expectorante Antiastmatice

Medicamente antiastmatice Astmul

Clinic = sindr. care determina obstructie bronsica generalizata recurenta, reversibila care se manifesta prin: dispnee expiratorie whezing
Functional = hiperreactivitate bronsica la diferiti stimuli Anatomopatologic = boala inflamatorie la nivelul peretilor bronsici

Medicamente antiastmatice
Patogenie astm

Obstructia bronsica este determinata de: Constrictia musculaturii bronsice (determinata

de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozina, leucotriene, PAF, tahichinine, citokine)

Edem Hipersecretie mucus Infiltrare inflamatorie (eozinofile, limfocite) Lezare si descuamare perete bronsic

Medicamente antiastmatice
Clasificare astm

Astm extrinsec (alergic, atopic) Astm intrinsec (nealergic, infectios)

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV Simpatomimetice Parasimpatolitice Actiune directa pe musculatura bronsica Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul Cromoglicatul disodic

Medicamente antiastmatice
Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului:
expectorante mucolitice antibiotice (in caz de suprainfectie) oxigen bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Efecte farmacologice
1. Stimularea receptorilor 2
1.
2. 3.

Bronhodilatatie => scade rezistenta la fluxul de aer din caile aeriene => creste ventilatia => scade CO2 din singe Imbunatatirea clerance mucociliar Impiedicarea eliberari din mastocite a substantelor raspunzatoare de bronhoconstrictie, edem, hipersecretie
1. => decongestionare mucoasa = bine 2. => cresterea TA = rau

2.

Stimularea receptorilor => vasoconstrictie

1.1 + 2.1 => dezechilibru ventilatie pefuzie (ventilatia creste prin stimularea 2, iar perfuzia scade prin
stimularea )

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Reactii adverse:
Stimulare receptori 1 la nivelul cordului
tahicardie, aritmii, ischemie

Stimulare receptori 2 la nivelul mm. striati

tremor

Stimulare SNC agitatie, anxietate Toleranta prin desesibilizare receptori in

folosirea abuziva

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Clasificarea in functie de receptorii pe care actioneaza:

actiune pe receptorii alfa si beta=> efecte multiple

adrenalina

actiune pe beta1 si beta2 => actiune si pe cord

Izoprenalina

actiune selectiva pe beta2 cele mai bune

Salbutamol, Fenotelol, Terbutalina, Salmeterol, Formoterol

Clasificare in functie de durata actiunii:

actiune scurta
Adrenalina, Izoprenalina administrate in criza de astm

actiune medie
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina

actiune lunga
Salmeterol, Formoterol

Bronhodilatatoare simpatomimetice
Administrare
Injectabila sc. rar, in criza de astm

Adrenalina - 1/2f Terbutalina Avantaje administrarea topica determina mai putine efecte sistemice Dezavantaje
Nu ajung la locul de actiune In stare de rau astmatic ventilatia este blocata Neinstruirea bolnavilor: administrare incorecta sau abuz Toleranta in abuzul cronic de aerosoli

Inhalatorie

Orala cale de aministrare la care aproape s-a

renuntat Salbutamol, terbutalina Efedrina, Orciprenalina - nu se mai folosesc

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Mecanism de actiune

Blocarea receptorilor colinergici muscarinici => inhibitie guanilciclaza => impiedica cresterea GMPc => impiedicarea bronhoconstrictiei

Efecte farmacologice

Inhibitia efectelor mediate de n. vag - inhiba bronhoconstrictia reflexa care porneste din receptorii mucoasei Bronhodilatatie directa

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Bromura de ipratropium (Atrovent spray, sol. pt. nebulizare)
potenta bronhodilatatoare medie instalare actiune = lent durata actiune > decat simpatomimeticele Administare Aerosoli mai ales profilaic Mai multe doze zilnice Indicatii: BPOC AB la cardiaci la care simpatomimeticele pot da stimulare cardiaca

Tiotropina (Spiriva cps cu pulbere pt inhalat)

O singura doza zilnica

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV Simpatomimetice Parasimpatolitice Actiune directa pe musculatura bronsica Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul Cromoglicatul disodic

Aminofilina
Aminofilina (Miofilin) = teofilina si etilendiamina Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 eliberare prelungita)
Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste si cafeina Este o metilxantina ( ca si cofeina) Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si disponibilitatea

Aminofilina
Mecanism de actiune

inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate
celulele organismului)

Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba adenilciclaza => scade AMPc => bronhoconstrictie Blocarea rec A1 => bronhodilatatie
NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion)

Aminofilina
Efecte farmacologice 1. Bronhodilatator direct de intensitate medie Mai slab decat simpatomimetice Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente 2. Creste forta de contractie a inimii 3. Stimularea respiratiei 4. Diuretic slab

Aminofilina
Efectele terapeutice incep la conc. de 10g/ml Efectele toxice incep la conc. de 20g/ml

=> indice terapeutic mic Reactii adverse

Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii teofilinei in sange cu realizarea de conc. locale f. mari Nervozitate, insomnii Anorexie, greata Tratamentul de fond al astmului bronsic in treapta IV (II) Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg) Criza de astm bronsic Doze: Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp Apoi perfuzie - 0,5 0,9 mg/Kg/h

Mod de administrare

Aminofilina
Criza de astm la o persoana de 60 Kg Doza de miofilin

Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg) Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser

=> aprox 1mg/ml

=> pt 60 kg - 60ml/h => 1ml/min 1ml = 20pic 20 pic/min

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV Simpatomimetice Parasimpatolitice Actiune directa pe musculatura bronsica Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul Cromoglicatul disodic

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Cromoglicat disodic (Intal)

Mecanism de actiune Stabilizeaza membranei mastocitelor pulmonare =>

blocarea eliberarii de histamina, prostaglandine, leucotriene => inhibarea desfasurarii raspunsului alergic din patogenia astmului

Indicatii eficace dupa 1-2 luni Administrare

aerosoli de 4 ori/ zi

PREVENIREA crizelor de astm extrinsec (alergic)

Ketotifen (Zaditen cp 1mg)

Asemanator cu cromoglicatul Activ oral 1cp/zi

Nedocromil

Medicamente antiastmatice
Bronhodilatatoare
Actiune prin SNV Simpatomimetice Parasimpatolitice Actiune directa pe musculatura bronsica Aminofilina

Antiinflamatorii
glucocorticoizi antileucotriene

Inhibitori ai degranularii mastocitelor

Ketotifenul Cromoglicatul disodic

Mecanismul de actiune al AINS

Fosfolipide membranare Fosfolipaza A2 Acid arahidonic glucocorticoizi Ciclooxigenaza Lipooxigenaza

AINS

Leucotriene LTB4, LTC4, LTD4, LTE4) ProstaglandinTromboxan-sintetaza sintetaza Prostaciclinsintetaza Prostaglandine Prostacicline Tromboxani E2, F2, D2 PGI2 = epoprostenol A2, B2
Nomenclatura:PG = prostaglandine, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti legati de ciclul ciclopentanic,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fixate de ciclu

Endopreoxizi (PGH2, PGG2)

Glucocorticoizi folositi in astmul bronsic

Glucocorticoizi inhalanti Beclometazona
Becotide Beclomet Becloforte

Budesonid - Pulmicort Flunisolid - Bronilid Fluticozona - Flexotide - pulbere - aerosol Triamcinolon - Azmocort inhaler

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Zafirlucast (Accolate) Zileuton (Zyfro)

Rolul leucotrienelor in astm

Bronhoconstrictie Cresterea secretie de mucus Cresterea permeabilitatii Atragerea eozinofile Blocare receptori pt. leucotriene

Mecanism de actiune

Inhibitori de leucotriene
Montelukast (Singulair cp 10mg)
Efecte farmacologice

Antiinflamator Bronhodilatator Tratamentul de fond al astmului Astm indus de aspirina Astmul indus de effort Rinita alergica
1cp/zi

Indicatii

Doze

Astmul bronsic
Alegerea medicatiei
Doua tipuri de medicatie ajuta n controlul astmului: medicamente folosite in tratamentul cronic, medicamente de urgenta Calea inhalatorie este mai utila

concentratii mari de medicament sunt eliberate direct n caile respiratorii efecte terapeutice puternice numar redus de efecte secundare sistemice.

Astmul bronsic
Dispozitivele pentru medicatia administrata prin inhalare: inhalatoare sub presiune cu doza masurata
(pMDI pressurized metered dose inhaler)

inhalatoare cu doza masurata actionate de respiratie inhalatoare cu pulbere uscata

(DPI dry powder inhaler)

nebulizatoare spacer-ele (sau camera de retinere)

Astmul bronsic Tratamentul in trepte

BPOC Tratamentul in trepte