ACICLOVIR

ACICLOVIR
El Aciclovir es un frmaco antiviral que se
usa en el tratamiento de las infecciones
producidas por el virus herpes simple (1 y
2), la varicela, el herpes zoster, y la
mononucleosis infecciosa.
El aciclovir (9-[(2-hidroxietoxi)metil]-9H-
guanina) es un anlogo de la guanina
acclica que carece del grupo 3-hidroxilo en
la cadena lateral

Este frmaco impide la replicacin
viral disminuyendo la extensin y
duracin de la enfermedad.
In vitro es ms activo contra HSV-1 (0.02 a
0.9 g/ml) y aproximadamente 50% menos
activo contra HSV-2 (0.03 a 2.2 g/ml);

Unas 10 veces menos potente contra el VZV
(0.8 a 4.0 g/ml) o el virus de Epstein- Barr
(Epstein-Barr virus, EBV) y menos activo
contra citomegalovirus (CMV)
VA DE ADMINISTRACIN
El aciclovir se usa principalmente por va
oral mediante formulaciones en
comprimidos y suspensin para el uso
peditrico. Tambin se administra por va
tpica, en crema, e intravenoso en
pacientes con infecciones graves por
herpes virus
ABSORCIN
Debido a su baja solubilidad, la absorcin
del aciclovir por va oral es muy lenta,
variable e incompleta (gran parte es
expulsada sin variacin por las heces).

La absorcin cutnea es mnima.
La biodisponibilidad del Aciclovir oral vara de 10 a 30% y
disminuye conforme se aumenta la dosis.
Alcanza concentraciones plasmticas mximas de 0.4 a 0.8
g/ml despus de dosis de 200 mg y; 1.6 g/ml luego de dosis
de 800 mg.
Despus de aplicacin intravenosa, las concentraciones
plasmticas mxima y mnima aproximadas son de 9.8 y 0.7
g/ml, luego de aplicar 5 mg/kg de peso durante 8 h, y 20.7 y 2.3
g/ml luego de administrar 10 mg/kg de peso durante 8 h,
respectivamente.
La semivida en
plasma de aciclovir
es de unas 2.5 h con
lmites de 1.5 a 6 h
en adultos con
funcin renal normal.
4 h en Neonatos y;
Aumenta a 20 h en
sujetos anricos.
(50ml de Orina en 24
hrs).
DISTRIBUCIN
El aciclovir se distribuye
ampliamente por el organismo,
incluyendo lquido cefalorraqudeo,
placenta y liquido amniotico.
El volumen de distribucin equivale
al del agua corporal total. La
concentracin del aciclovir en el
lquido cefalorraqudeo y en el humor
acuoso equivale aproximadamente a
entre un tercio y un medio de la
concentracin plasmtica.
Metabolizacin
Se metaboliza
en el hgado
Excrecin
Se excreta
principalmente por la
orina, mediante filtrado
glomerular y secrecin
tubular.
Las dosis de deben
ajustarse en enfermos
con insuficiencia renal.
MECANISMO DE ACCIN
En su forma absorbible, el aciclovir tiene
poca afinidad a las enzimas de clulas no
infectadas. Es convertido selectivamente en
una forma monofosfatada por una timidina
quinasa que poseen los virus sensibles al
medicamento.
Menor produccin de
timidina cinasa (virus).
Alteracin de la
especificidad del sustrato
de timidina cinasa.
Alteracin de la DNA
polimerasa del virus.
RESISTENCIA
INDICACIONES
El uso del Aciclovir est indicado en las infecciones
producidas por herpes simple tipo 1 y 2:
estomatitis herptica, herpes labial, herpes genital,
queratitis, encefalitis herptica, tanto en su primera
aparicin como en recurrencias.
Varicela, Herpes Zoster (VVZ)
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos del aciclovir parenteral
suelen ser poco frecuentes y leves.
El uso oral del aciclovir puede provocar con
una incidencia ms frecuente:
Nuseas
Vmitos
Cefalea
Diarrea
Dolor abdominal.

Incidencia
menos
frecuente:
Incidencia
rara
Neutropenia
en recin
nacidos.
Insuficiencia renal
aguda
Rash
Alteracin de los
valores de las
enzimas hepticas.
El uso intravenoso del
aciclovir puede
producir los siguientes
efectos adversos:
Flebitis
Nauseas
Hematuria (acompaada de
cristaluria)
Hipotensin
Encefalopata
DOSIS
El aciclovir oral es eficaz en la gingivoestomatitis
(600 mg/m2 cada 6 h durante 10 das en nios),
pero ofrece una mejora apenas parcial del herpes
bucolabial recurrente.
DOSIS
En la fase inicial de infeccin genital por HSV, el
aciclovir (200 mg cinco veces al da o 400 mg cada
8 h durante siete a 10 das)
El aciclovir intravenoso (5 mg/kg cada 8 h) tiene
efectos similares en los pacientes hospitalizados
con infeccin genital primaria por HSV.

El herpes genital recurrente frecuente puede suprimirse
con aciclovir oral (400 mg cada 12 h o 200 mg cada 8 h)
por un periodo prolongado.
Durante su administracin el ndice de recurrencias
disminuye 90% y la eliminacin subclnica de virus se
reduce considerablemente, aunque no desaparece por
completo
Reduce 50% el riesgo de transmitir la enfermedad a una
pareja propensa.
Durante el ultimo mes de embarazo disminuye la
dispersin del virus.

En inmunodeprimidos con infeccin mucocutnea
por HSV la administracin intravenosa (250 mg/m2
cada 8 h durante siete das) abrevia el tiempo
necesario para la recuperacin, la duracin del
dolor y el periodo de excrecin del virus.
Aciclovir oral (800 mg cinco veces al da) por cinco
a 10 das.
La profilaxia sistmica con aciclovir es muy eficaz
para evitar las infecciones mucocutneas por HSV
en individuos seropositivos sometidos a
inmunosupresin.
Antes de comenzar un trasplante de mdula y
continuado por varias semanas el aciclovir
intravenoso, a razn de 250 mg/m2, cada 8 a 12 h,
evita la enfermedad por HSV entre quienes reciben
mdula sea en injerto.
En personas con infecciones labiales o faciales
bien delimitadas por HSV, el aciclovir local puede
brindar algn beneficios. (5 veces al dia, cada
4hrs).



HERPES ZOSTER
800 mg / 4 h (5 dosis) x 7 das