Fluroquinolonas

Farmacocinetica
De nuevo
Quinolonas:
Son compuestos cuya base es el Anillo 4-quinolona:
Sus efectos van a depender de sus radicales y su
organizacin espacial.
Historia:
Clases de quinolonas:
1962: Primer farmaco que se sintetizo atravez de la
Cloroquina fue el:
Clasificacion:
Se pueden clasificar por la presencia de Fluor en su
estructura y estos nuevos compuestos se conocen
como fluroquinolonas.
1ra Generacion: No Fluoradas
2da Generacion: Mono Fluoradas
3ra y 4ta Generacion.
1ra Generacion:
Ac.
Piromidico.
Ac. Pipemidico
2da Generacion:
3ra Generacion
Levofloxacino
Tosufloxacino
4ta Generacion:
Farmacocinetica de las
FQ:
Presentaciones
Farmacuticas:
LEVOFLOXACINA
Accin teraputica
Antibitico.

Descripcin.
Fluoroquinolona de 2 generacin, activa frente a bacterias
Gram (+) y Gram (-).

Indicaciones:
Indicado para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana
causada por grmenes sensibles a la levofloxacina.

Contraindicaciones:
En pacientes con historia de hipersensibilidad a la
levofloxacina, a otras quinolonas
LEVOFLOXACINA
Precauciones:
Descartar queratitis herptica previo al tratamiento.
No utilizar lentes de contacto durante el tratamiento.
Riesgo de sobreinfeccin por microorganismos no
susceptibles (incluidos hongos) en uso prolongado.

Reacciones Adversas:
Disminucin transitoria de la visin, sensacin de cuerpo
extrao, ardor y dolor ocular, fotofobia, visin borrosa.
Alteraciones del gusto. Reaccin alrgica.

LEVOFLOXACINA
Precio:
$810 pesos
Nombre comercial:
Levomax
Laboratorio:
PROCAPS
GATIFLOXACINA
Accin teraputica:
Antibitico fluoroquinolona de 3 generacin Bactericida sobre
la mayora de los grmenes Gram (+) y Gram (-).

Indicaciones teraputicas:
Est indicado para infecciones oculares externas, conjuntivitis y
queratitis agudas, causadas por cepas de organismos sensibles
al gatifloxacino incluyendo aerobios Gram-positivos:
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus salivarios. Aerobios Gram-negativos: Haemophilus
influenzae, Serratia marcenscens. Puede incluirse Streptococcus
pyogenes y Staphylococcus epidermidis.

Forma farmacutica y formulacin:
Solucin al 0,3%. Cada ml contiene: gatifloxacino
sesquihidratado equivalente a 3,0 mg de gatifloxacino. Vehculo
cbp 1 ml.

GATIFLOXACINA
Dosis y va de administracin:
Instilar de una a dos gotas 4 veces al da.


Forma farmacutica y formulacin:
Solucin al 0,3%. Cada ml contiene: gatifloxacino
sesquihidratado equivalente a 3,0 mg de gatifloxacino.
Vehculo cbp 1 ml.


Reacciones Adversas:
Leves y transitorias: hiperemia, dolor, prurito, irritacin de
la crnea, ojo seco, dificultad visual. Cefaleas.
Trastornos del gusto.

GATIFLOXACINA
Contraindicaciones:
El medicamento est contraindicado en aquellos individuos
que han demostrado hipersensibilidad al gatifloxacino, a los
ingredientes de la formulacin o de cualquier derivado de
quinolonas.
Adems su empleo est contraindicado en enfermedades
virales o micticas en fase activa.

Reacciones secundarias :
sequedad ocular, irritacin ocular, dolor ocular, edema
palpebral, conjuntivitis papilar, queratitis punteada superficial,
alteracin del gusto y lagrimeo, en un porcentaje del 1 al 4%.


GATIFLOXACINA
Precio:
$450 pesos
Nombre comercial:
Gatifloxacin
Laboratorio:
ALLARGAN
MOXIFLOXACINA
Accin teraputica:
Antibitico

Descripcin.
Fluoroquinolona de cuarta generacin.

Indicaciones:
Est indicado en profilaxis quirrgica, queratitis bacteriana,
lceras corneales, blefaritis bacteriana, ophtalmia neonatorum
(infeccin ocular del recin nacido) y en el tratamiento de la
conjuntivitis bacteriana ocasionada por cepas sensibles de los
siguientes microorganismos:



MOXIFLOXACINA
Est indicada en profilaxis quirrgica, queratitis bacteriana,
lceras corneales, blefaritis bacteriana, ophtalmia
neonatorum (infeccin ocular del recin nacido) y en el
tratamiento de la conjuntivitis bacteriana ocasionada por
cepas sensibles de los siguientes microorganismos:

MOXIFLOXACINA
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a quinolonas. Infeccin ocular herptica,
micobacteriana o fngica.

Reacciones Adversas:
Disminucin de la agudeza visual, ojo seco.

Otros eventos reportados incluyen: cefalea, queratitis, dolor
ocular, prurito ocular, hiperemia ocular, faringitis, hemorragia
suconjuntival del 0,5 al 1,0%.


MOXIFLOXACINA
Dosificacin:
Moxifloxacina 0,5 %, tres veces al da, por cinco das

Eliminacin:
La vida media de eliminacin de la Moxifloxacina de uso
oftlmico es de trece horas, su eliminacin es por heces en un
25% en forma de frmaco intacto, 20% por va renal y el resto
en forma de metabolitos.

MOXIFLOXACINA
Precio:
$360 pesos
Nombre comercial:
VIGAMOX
Laboratorio:
ALCON

Ofloxacina
Descripcin:
Antibitico fluoroquinolona de 4 generacin

Propiedades:
La ofloxacina es un antibitico del grupo de las quinolonas de
amplio espectro, cuyo mecanismo de accin es la inhibicin
de la enzima DNA girasa.

Indicaciones teraputicas:
Infecciones externas del ojo como blefaritis, conjuntivitis
infecciosa, queratitis, lceras corneales ,queratoconjuntivitis,
dacriocistitis, Dacrioadentitis, profilaxis pre y post-operatoria,
uvetis, retinitis causadas por microorganismos susceptibles
tanto gram positivos como gram negativos y anaerobios.


Ofloxacina
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la ofloxacina y otras quinolonas, opacidad
del cristalino.

Precauciones:
No usar lentes de contacto durante el tratamiento, su uso
prolongado puede ocasionar crecimiento excesivo de
organismos no susceptibles, incluyendo hongos.

Reacciones secundarias y adversas:
Se ha reportado sensacin de ardor e incomodidad ocular
inmediatamente despus de su aplicacin. Otras reacciones
reportadas han sido prurito, fotofobia, lagrimeo, resequedad
y congestin ocular.


Ofloxacina
Forma farmacutica y formulacin:
Solucin al 0,3%. Cada 100 ml contienen:
Ofloxacina 0,300 g. Vehculo cbp 100 ml.

Dosificacin:
1 gota cada 6 hrs.
Presentacin:
Frasco gotero 10 ml.
Precio:
$432 pesos
Nombre comercial:
Ocuflox
Laboratorio:
ALLERGAN



SOPHIXIN DX Ofteno

Principio Activo
Ciprofloxacino y
Dexametasona

Costo: $385.00
Indicaciones Teraputicas:
ISOPHIXIN DX Ofteno indicado en infecciones
oculares y anexos, tales como conjuntivitis,
blefaritis, queratitis y ulceras cornales en los casos
que se requiera de la asociacin de un antibitico
de amplio espectro y un antiinflamatorio esteroideo
del tipo de la dexametasona. Tambin est
indicado en la profilaxis prequirrgica y
posquirrgica ocular.
El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino
incluye Pseudomonas aeruginosa, Serratia
marcescens, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus viridans.
Dosis Teraputica:
Instilar 1 2 gotas en el fondo de saco del ojo(s)
afectado(s) cada 4-6 horas, durante 7 a 10 das,
dependiendo de la severidad de la infeccin y/o
inflamacin.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de la frmula. SOPHIXIN DX Ofteno est
contraindicado en pacientes con Herpes simple
(queratitis dendrtica), vacuna de varicela y en
otras enfermedades virales de la crnea y
conjuntiva, infecciones micticas del ojo, y en
enfermedades micticas de otras estructuras
perioculares.
Restricciones:
Debido a que no se ha establecido la seguridad de
este producto durante el embarazo y la lactancia,
SOPHIXIN DX Ofteno deber ser utilizado en estas
condiciones slo bajo estricto control mdico. Se
desconoce si ciprofloxacino en aplicacin tpica
oftlmica se excreta en la leche humana; se sabe
que ciprofloxacino administrado oralmente se
excreta en la leche de ratas lactantes y se ha
encontrado ciprofloxacino en la leche materna
despus de una sola dosis de 500 mg por va oral.
Reacciones Adversas:
La ms frecuente con el uso es el ardor local
inmediato, agudo y pasajero. Tambin se han
observado precipitados blanquecinos en crnea y
en margen palpebral que desaparecen
espontneamente algunos das o semanas
despus y no impiden completar el tratamiento;
prurito, hiperemia, queratitis punteada superficial,
sensacin de cuerpo extrao, lagrimeo, y sabor
amargo.
Opthaflox

Sustancia Activa: Ciprofloxacino
precio: $246.00

Indicaciones Teraputicas: lceras corneales y
conjuntivitis causadas por microorganismos
susceptibles.

Reacciones Secundarias y Adversas: Raramente
ocurren infiltraciones corneales, decremento en la
visin o queratopata, queratitis, nuseas, edema
en los prpados, lagrimacin, comezn. En lceras
corneales en administracin frecuente, puede
formarse cristales blancos, ms no es necesario
descontinuar el tratamiento.
Precauciones y relacin con efectos de
carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre
la fertilidad: Estudios realizados en ratas no han
mostrado efectos sobre carcinognesis, los
resultados de estudio in vitro sobre mutagnesis
muestran resultados contradictorios, no se sabe si
causa efectos adversos sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: Oftlmica

Opthafl ox solucin:
Conjuntivitis bacteriana: 1 gota en ojo(s)
afectado(s) cada 3-5 horas los 2 primeros das y
cada 4 horas los 5 das siguientes.
lceras corneales: 1 gota en ojo(s) afectado(s)
depende de la afeccin se maneja de entre 4 5
horas
Quixin (Levofloxacino):
Solucion oftlmica estril al 0.5%
Activo: Levofloxacino 0,5% (5 mg / ml); Conservante:
cloruro de benzalconio 0,005%; Inactivos: cloruro de
sodio y agua. Tambin puede contener cido
clorhdrico y / o hidrxido de sodio para ajustar el pH.


Concentracin en lagrima:
Se midi en 30 voluntarios adultos sanos en varios
puntos de tiempo de la instilacin Siguiente de una
sola gota de solucin Quixin . La media de las
concentraciones de levofloxacino en lgrimas
variaron desde 34.9 hasta 221.1 / ml que caen en
el perodo de 60 minutos. Despus de la dosis nica
. Las concentraciones de lgrimas media medida
entre 4 y 6 horas despus de la dosis eran 17,0 y 6,6
/ mL.

M.O. Susceptibles
Oculares
Gram(+) Gram(-)
Enterococos faecalis Anitratus Acinetobacter
Estreptococos agalactiae Legionella pneumophila
Estaphilococos pyogenes Catarrhalis Acinetobacter
Estreptococos
saprophyticus
Citrobacter diversus
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Contraindicaciones:
Solucin Quixin no debe inyectarse
subconjuntival, ni debe ser introducido
directamente en la cmara anterior del ojo.
Si se produce una reaccin alrgica a la
levofloxacina, suspender el frmaco. Reacciones
de hipersensibilidad agudas graves pueden
requerir tratamiento de emergencia inmediato.

Ofloxacina:
Cada 100 ml de solucin al 0.3% contienen:
Ofloxacina 0.300 g
Vehculo c.b.p. 100 ml

Indicaciones Teraputicas:
Infecciones externas del ojo como blefaritis,
conjuntivitis infecciosa, queratitis, lceras corneales
y otras infecciones oculares causadas por
microorganismos susceptibles, tanto Gram positivos
como gramnegativos y anaerobios.
Fcinetica y Fdinamia:
Despus de la instilacin del medicamento, ste se
distribuye sistmicamente mediante absorcin por
la mucosa nasal, posteriormente se acumula en el
humor acuoso y se distribuye hacia otras
estructuras intraoculares, as como en potencia a la
circulacin sistmica mediante la va de la red
trabecular.
Finalmente, el frmaco es excretado a travs de los
riones.

Presenta actividad contra bacterias grampositivas
como: S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae; y
bacterias gramnegativas como: E. cloacae, H.
influenzae, P. mirabilis y P. aeruginosa.
Dosis y Vas de
Administracin:
Conjuntivitis, queratitis y blefaritis infecciosa:
Aplicar una a dos gotas en el saco conjuntival
cada 2 o 4 horas durante los primeros dos das, y
despus cuatro veces al da por cinco das ms.
lceras corneales: 1 gota en ojo(s) afectado(s)
depende de la afeccin se maneja de entre 4 5
horas

Bibliografia:
Paginas: 819 822.