Antiparasitarios

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau

Farmacología USMP
 Parasitosis

Países en desarrollo
• Factores sanitarios, económicos,
culturales, biológicos y ambientales
• Desarrollo de patrones endémicos
que se asocian a morbilidad
importante, así como mortalidad a un
considerable costo económico.
Parasitosis intestinales : Aspectos epidemiológicos

• 1/3 de la población mundial

• 50% de la población de América Latina
• En Latinoamérica:
< 5años: entre 30% y 70%
 Signos y síntomas clínicos

J.Bezerra Jaboatão
 Alteración del apetito 54,6 45,1
 Dolor abdominal 53,1 54,9
 Eliminación de gusanos 49,5 49,4
 Diarrea 26,1 26,7
 Prurito anal 22,5 15,3
 Queja respiratoria 49,3 47,8
 Alteración respiratoria 10,5 8,2
 Estreñimiento 13,6 5,5
 Vómitos 10,6 7,5
 Prolapso rectal 1,5 1,2
CARACTERISTICAS GENERALES

PROTOZOOS HELMINTOS
• Organismos • Organismos
unicelulares multicelulares
• No se multiplican
• Multiplicación directa directamente en los
en el huésped humanos (reproducción
(asexuada) sexual)
• Parásitos
• Parásitos intra o extracelulares
extracelulares
 AMEBIASIS
Entamoeba Histolytica:
• Protozoario anaerobio
• Comensal en el colon
• Infecciones:
– Colitis
– Hepatitis
– Abscesos hepáticos
 ANTIAMEBIÁSICOS
Luminales:
• Furoato de diloxanida
Sistémicos:
• Dihidroemetina
• Cloroquina
Mixtos:
• Metronidazol
 ANTIPROTOZOARIOS

NITROIMIDAZOLES
• METRONIDAZOL:
disentería amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
• TINIDAZOL:
disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
• ORNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis
• SECNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis
 METRONIDAZOL

• Espectro antiparasitario:
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y
Trichomonas vaginalis

• Espectro antimicrobiano:
Cocos anaerobios y bacilos gramnegativos
anaerobios. B.fragilis, Clostridium,
Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y
Peptoesptreptococcus
 METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Profármaco activado en el interior de células sensibles
reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del
parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en
el transporte de electrones y rompe el DNA.

EFECTOS ADVERSOS
• Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico
• Pocos frecuentes: vómitos, diarrea, insomnio, debilidad
mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vértigo, ataxia,
leucopenia. (e.v. puede dar convulsiones o neuropatía
periférica)
 PRECAUCIONES
CONTRAINDICACIONES

• Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el

metabolismo)
• Intolerancia al alcohol por inhibición de la
aldehído deshidrogenasa (antabús)

• Evitar 1º trimestre embarazo. En casos de

lactancia suspender hasta 24 h. después.
• Evitar en pacientes con alteraciones
neurológicas, renales o hepáticas.
 Otras acciones

• Inhibición de la inmunidad celular

• Mutagénesis
• Carcinogénesis
• Sensibilización a las radiaciones de
células hipóxicas
 INDICACIONES

AMEBIASIS
• Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 días.
• Niños: dosis de 30-50 mg/kg. 3 tomas/ 10 días

TRICHOMONIASIS VAGINALIS
• 2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 h. / 7 días.

GIARDIASIS
• Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 días
• Niños: 45mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 - 14 días.
 AMEBICIDAS LUMINALES

PAROMOMICINA
• 500 mg 3 veces al día durante 10 días

DILOXANIDA
• 500 mg 3 veces al día durante 10 días

YODOQUINOL
• 650 mg 3 veces / día durante 20 días

CLIOQUINOL (YODOCLOROHIDROXIQUINA)
 Sistémicos
Emetina y Dihidroemetina
• Para formas graves, especialmente al
contraindicarse los nitroimidazoles
• Toxicidad importantes
Cloroquina
• Alta concentración hepática (amebiasis
hepática)
• Menos efectiva en formas colónicas
 HELMINTOS

CLASIFICACIÓN GENERAL

Familia de los Nematelmintos (“cilíndricos”)

• Nematodos:
ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis,
Ancylostoma

Familia de los Platelmintos (“planos”)

• Cestodos: teniasis, himenolepiasis
• Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis
 MEDICAMENTOS ESENCIALES
OMS

• Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
Praziquantel, Pirantel pamoato

• Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol

• Antifilariasis
Dietilcarbamazina, Ivermectina
 PIRANTEL

MECANISMO DE ACCIÓN
• a) Activación persistente del Receptor nicotínico excitatorio de
Acetilcolina del músculo de nemátodos, despolarización y
PARÁLISIS ESPÁSTICA por incremento de la conductancia
al sodio y al potasio
• b) Inhibe la colinesterasa

FARMACOCINÉTICA
• poca absorción oral, eliminación por heces excreción urinaria
(inalterado + metabolitos)

• USOS:
Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
 PIRANTEL

EFECTOS ADVERSOS:
• Gastrointestinales,
cefaleas, fiebre, mareos.
• No hay pruebas de que sea inofensivo para el
embarazo o el lactante

CONTRAINDICACIONES:
• Menores de dos años, Embarazo
 MEBENDAZOL - ALBENDAZOL

• Farmacocinética:
Absorción oral rápida, pero incompleta (efecto de primer
paso) mejora con alimentos.
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Distribución SNC
Excreción biliar: mebendazol
renal: albendazol
• Metabolismo Hepático, Sulfóxido albendazol (activo)
• Toxicidad: Trastornos GI. Fiebre, rash, eritema,
citopenias, colestasis, teratogénesis, Embriotoxicidad.
 MEBENDAZOL

• Efectos adversos:
En casos de infestación masiva y
eliminación de vermes, puede producir dolor abdominal y
diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir ↑
transaminasas, supresión de medula ósea y alopecia.

• Interacciones:
Puede reducir niveles de ácido valproico y carbamacepina.

• Contraindicaciones: embarazo (teratogénesis en

animales) y en alérgicos. No usar en menores de 2 años.
 PRAZIQUANTEL

Mecanismo de acción:
↑ permeabilidad de la membrana al calcio contracción
marcada Parálisis muscular Vacuolización y
desintegración del tegumento

Espectro:
Nematelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)
y fundamentalmente Platelmintos
Farmacocinética
Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático
Excreción urinaria (70%) biliar (30%)
 TOXICIDAD

Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash,

prurito
No hay evidencias de mutagénesis o carcinogénesis

INDICACIONES
• Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los
segmentos maduros)
• Taenia saginata
• Himenolepis nana
• Neurocisticercosis (con prednisona)
 CESTODOS: TENIASIS

NICLOSAMIDA
• Adultos: 2 g en dosis única. Masticar los comprimidos
• Niños: De 11-34 kg: 1 g en dosis única.
Más de 34 Kg: 1.5g en dosis única

PRAZIQUANTEL
• Adultos-Niños: 10-20 mg/kg en una toma
 CESTODOS:
HYMENOLEPIASIS

PRAZIQUANTEL
• Adultos-Niños: 25 mg/kg en una toma

NICLOSAMIDA (alternativa)
• Adultos: 2g el 1º día, después 1 g/día durante 6 días.
Masticar los comprimidos.
• Niños: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/día durante 6 días. Más de
34 Kg: 1.5 g+1g/día durante 6 días
TRATAMIENTOS DE ELECCIÓN

ASCARIASIS
• Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias
• Albendazol 400 mg única vez
• Pirantel dosis única de 10 mg/kg

TRICHURIASIS
• Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias
• Albendazol 400 mg única vez
• Flubendazol 100 mg / 3 días
OXIURIASIS

• Mebendazol 100 mg única dosis

• Albendazol 400 mg única vez
• Pirantel dosis única de 10 mg /kg (máximo 1 g)

(Tratamiento familiar)

TENIASIS

• Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias

 PALUDISMO (MALARIA)

•Es la más importante enfermedad tropical. Permanece

ampliamente distribuida en todo el trópico, pero también se
reporta en las regiones templadas.
•Es causa de enfermedad y muerte sobre todo en niños y
embarazadas, Constituye un riesgo para los viajeros e
inmigrantes, con gran cantidad de casos importados en
zonas no endémicas.
•El tratamiento y control se ha hecho más difícil con la
diseminación de las cepas resistentes a los fármacos y la
resistencia a los insecticidas por el vector.
• Vector:
Zancudo Anopheles
• Agente causal:
Protozoario Plasmodium
Tipos:
– Vivax
– Ovale
– Malariae
– Falcíparum
 Antimaláricos
1. Drogas supresivas (esquizonticidas).
Suficientes para curar el falciparum
• Quinina
• Cloroquina
• Amodiaquina
• Mefloquina
• Pirimetamina
2. Curativas radicales. También son
gametocitocidas y esporonticidas
• Primaquina
 QUININA
• Acción semejante pero menos potente
que cloroquina
• Buena absorción oral
• Parenteral irritante. VIV sólo en
intolerancia VO
• Amplia distribución, pasa al feto
• Toxicidad: Irritación gástrica,
Cinconismo, alergias cutáneas, fiebre.
 Cloroquina
• 4 - aminoquinolina con actividad
antimalárica, amebicida y giardicida
• Buena absorción oral y parenteral
• Amplia distribución y fijación tisular
• Toxicidad: náuseas, mareos, visión
borrosa, diarrea. Convulsiones,
alucinaciones y trastornos visuales
• Inocua en gestantes y lactantes
• Uso profiláctico
 Amodiaquina
• Semejante a cloroquina
• Puede provocar agranulocitosis y hepatitis
mortales, por lo que no se usa en profilaxis

Mefloquina
• Semejante a cloroquina.
• Gran utilidad en PFRC.
• No está establecida su seguridad en el
embarazo
 PRIMAQUINA

8 - aminoquinolina
• Buena absorción oral
• Metabolismo hepático (metabolitos
tóxicos)
• Toxicidad: anorexia, náusea, dolor
abdominal, leucopenia y anemia.
• Uso profiláctico