CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS

II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA

DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA.
ANTIBACTERIANOS:
1. POLIMIXINAS.
2. LIPOPPTIDO: DAPTOMICINA.

3DAPTOMICINA-
TELAVANCINA
POLIMIXINAS
Bacillus polymyxa Bacillus colistinus
Polymyxina B1 y B2 Colistin (Polymyxina E)
E. Q.: Polipptidos bsicos. PM: 1000
M. de A.: Interaccionan fuertemente con los
fosfolpidos de la membrana alteracin de
la estructura prdida de sustrato
muerte celular
Espectro: solo activos contra Gram- (incluye P.
aeruginosa). Proteus spp y Anaerobios son
resistentes.
POLIMYXYNAS
Cintica
Via de administracin:
Oral: No se absorben.
Tpica: Polymyxina B (oftlmica, tica y cutnea: sola o en
combinacin con otros antimicrobianos). Colistin (tico)
Distribucin: amplia (excepto S.N.C.)
Metabolismo: NO
Excrecin renal.
Efectos adversos: altamente nefrotxicos. Ototxico y B.P.N.M
Uso: Muy restringido. Slo en infecciones multiresistentes.
(Ps. aeruginosa, S. maltophilia, Acinetobacter, etc.)
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA
DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA.
ANTIBACTERIANOS:
1. POLIMIXINAS.
2. LIPOPPTIDO: DAPTOMICINA.

DAPTOMICINA
Lipopeptido cclico
DAPTOMICINA
Estreptomyces roseosporus
DAPTOMICINA
MECANISMO DE ACCIN Y
ESPECTRO
Gram +
Gram +
DEPOLARIZACIN
DE LA MEMBRANA
DAPTOMICINA
UNIN A LA MEMBRANA CITOPLSMICA DE GRAM +
AERBIOS Y ANAERBIOS
DEPOLARIZACIN DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA
PRDIDA DE SUSTRATOS INTRACITOPLSMICOS
MUERTE CELULAR (BACTERICIDA)
EFECTO DEPENDIENTE DE CONCENTRACION
DAPTOMICINA
MECANISMO DE ACCIN:
Gram +
VANCO/TEICO DALBAVANCIN DAPTOMICINA
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) + + +
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + + +
E. faecium +/- +/- +
C. jeikeium + + +
L. monocitogenes + + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella O O O
ENTEROBACTERIACEAS O O O
Ps. aeruginosa O O O
H. influenzae O O O
B. cepacia O O O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter O O O
ANAEROBIOS Solo Gram + Solo Gram + Solo Gram +
B. Fragilis O O O
Stafilococo aureus
GRUPO Recomendada Alternativa Tambin efectivos
1.- Sensible a Meticilina
(MET-S) u (OXA-S)
OXACILINA
(Parenteral)
CEF 1-G
3

Vanco o Teico
Clindamicina.
BL/IBL o Carbapenmicos
Macrlido
4
, FQ (GP)
5
o
TMP/SMX
7
, LNZ, Q/D, Dapto,
Dalba, RIF
6
. Telavancina
2MET-R
Adquirido en
la comunidad
Infeccin leve a
moderada.

TMP-SMX (D.C.)
7
DOXI o MINO
9
+
RIF
6

Clindamicina
50
,
LNZ
8
, Dalba
Telavancina
Infeccin severa
VANCOMICINA

Teicoplanina,
LNZ
8
, Q/D, Dapto,
Dalba, Telavancina
MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ
8
, Q/D,
Dapto, Dalba.
Telavancina
Doxi o Mino
9
, Tige
TMP-SMX
7
, RIF
6
, Novob
6

3.- Resistencia Intermedia
a VANCO (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
OXA + VANCO
LINEZOLID
8
Q/D
Oxa + Teico Dapto,
Dalba, Telavancina
FQ (GP)
5
Doxiciclina o Minociclina
9
,
Tigeciclina
TMP-SMX
7

Rifampicina
6

4.- Alto nivel de Resistencia
a VANCO (HRSA)
(CIM : 64 g/ml)
LINZEZOLID
8

Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa Tambin
efectivos
Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis

Pen G-S
(CIM< 0.1g/ml)
Pen G-RI
(CIM 0.1-- < 1.0)
PENICILINA G
AMOXICILINA
CEF 1G
3

Clindamicina
Macrolido
4

TMP-SMX


Pen G-R
(CIM 1.0 g/ml)
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA
Clindamicina
FQ (GP)
5

Dalba, Tela
Carba, Doxi
9
,
Telitro, Clinda,
LNZ, Q/D

Meningitis
Endocarditis
Otras Infecciones
Severas

Pen G-S

PENICILINA G

CTX o CFT
Vancomicina
Teicoplanina
FQ (GP)
5


Pen G-RI
Pen-G (altas dosis)
CTX o CFT
VANCO
TEICO,
Imipenem,
Dapto, Dalba,
Telavancina

Pen G-R
CTX o CFT
+ VANCO + RIF
6



Teico + RIF
Imipenem
Dapto, Dalba
Telavancina
Enterococcus
18
E. faecalis E. faecium

1. Sensible a Pen
G y Gentamicina

PEN G o AMP +
GENTA.

VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA
19

AM/SB + VANCO
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA
19

4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina
20
(ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina
21
.
Ningn tx
confiable
22
. Intentar
LINEZOLID; Q/D
23
.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B
24
.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
Telavancina
GLICOPPTIDO, LIPOGLICOPPTIDOS Y
LIPOPPTIDO
CINTICA
ANTIBITI
CO
Va de Adm./ dsis t (h) % U.P.P. Excrecin
Vancomicina Solo E.V. 0.5-1 gr en infusin
1-2 h c/6-12h
4-6 <10-55

Renal
Teicoplanina I.V.: 0.4 gr. D.I. (En bolo 3-5 m.
o infusin 30 m.) Luego 0.2 gr
E.V./I.M. c/24h.
47-100 90-95 Renal
Dalbavancin Solo E.V. 1 gr I.V. luego 0.5 gr.
c/8 das
168 93

Renal

Daptomicina Solo E.V. 4 a 6 mg/Kg
c/24 h
8-9 92 Renal
Daptomicina. Usos teraputicos
Alternativa del Linezolid y al Q/D para el
tratamiento de infecciones causados por grmenes
gram+ resistentes, incluyendo el Enterococo VR
Espectro: MSSA, MRSA, S pneumoniae, S.
pyogenes, C. jeikeium, E. faecalis, E. faecium
(incluye VRE)
til en infecciones complicadas de la piel y
bacteriemia por grmenes susceptibles.
Nunca en casos de neumona, por ser inactivado
por el surfactante pulmonar

DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Mas comunes: constipacin, nauseas, cefalea, mialgias,
insomnio, aumento de creatincinasas

En perros, en dosis > 10 mg/Kg: daos al msculo
esqueltico. Dosis mayores: Neuropata perifrica
con degeneracin axonal. En humanos: Evidencia de
posible neuropata (fase I y II de ensayos clnicos; no
observada en fase III)

Contraindicada su administracin con Estatinas y
Aminoglicsidos. (Riesgo potencial de miopatas y
nefrotoxicidad).

TELAVANCINA
Lipoglicopeptido derivado semi sintetico de la Vancomicina
Alternativa a la Vancomicina, Linezolid, Q/D y Daptomicina, en
infecciones complicadas por grmenes resistentes, incluyendo el MRSA.
Mec. De accin: similar a Vancomicina (inhibicin de pared celular) y
tipo Daptomicina (disrupcin de la membrana celular)

Telavancin. Espectro. Cintica
MRSA, S. pyogenes, S. agalactie, S. pneumoniae PR, E. faecalis. E.
faecium no es tan efectivo
No tiene ventajas claras sobre Vancomicina
Metabolismo heptico, t1/2: 7-9h, Administracin EV,
eliminacin renal.

Telavancina. Efectos adversos
Alteraciones del gusto (sabor metalico), nauseas, vmitos, insomnio,
orina espumosa.
Contraindicado en el embarazo
Prolongacin del QT
Interferencia con las pruebas de coagulacin.