Q.F.

ADALID GORDILLO MAYDANA

FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA:
Se refiere al movimiento del
frmaco(cintica) dentro del organismo
o lo que le sucede al frmaco por
accin del organismo
Incluye aspectos como:

Continuacin
PASOS DE LA
FARMACOCINETICA

1. Va de administracin del frmaco
2. Absorcin del frmaco
3. Distribucin del frmaco
4. Biotransformacin
5. Excrecin del frmaco o sus
metabolitos
1. VIAS DE ADMINISTRACION


1. VIAS DE ADMINISTRACION
1. Va Parenteral: A. Intramuscular
B. Endovenosa
C. Subcutnea
D. Intradrmica
2. Va Oral
3. Va Tpica: a. Cutnea (piel)
b.Membranas mucosas
(Sublingual, conjuntival, nasal, rectal, vaginal
4. Inhalatoria

A. VIA INTRAMUSCULAR
Sitio de aplicacin: MUSCULO
La absorcin es ms rpida aqu que por las
dems vas, excepto la endovenosa. Esto
gracias a la gran vascularizacin del msculo
COMPLICACIONES: dolor, infecciones, riesgo
de administracin endovenosa, lesiones
nerviosas

B. VIA ENDOVENOSA
Sitio de Aplicacin: Directamente a la vena
ES LA VIA MAS RAPIDA=USO EN
URGENCIAS
COMPLICACIONES: Infecciones, riesgos
efectos txicos, alergias, embolias, muerte.

Sitio de aplicacin:
Tejido celular
subcutneo
COMPLICACIONES
:
No permite aplicar
grandes cantidades
Infecciones
Absorcin ms lenta
que la EV e
intramuscular


Sitio de aplicacin:
Entre la Epidermis y
la dermis
COMPLICACIONES:
Slo permite aplicar
0.1 cc
Slo se usa para
pruebas diagnsticas
y aplicar vacunas
Infeccin


Sitio de aplicacin:
BOCA, Pero la
absorcin ocurre en
mucosa del tracto
gastrointestinal
Absorcin ms lenta
del medicamento,
pues sufren
METABOLISMO DE
PRIMER PASO EN
EL HIGADO


METABOLISMO PRIMER PASO VIA
ORAL
1. BOCA
2. ESOFAGO
3. ESTOMAGO
4. HIGADO
5. INTESTINO
DELGADO
6. CIRCULACION
GENERAL
3. VIA TOPICA
PIEL INTACTA:
Tejido menos
permeable a la
absorcin= EFECTOS
LOCALES
Excepto cuando
existen heridas,
quemaduras y en
nios donde est
aumentada la
absorcin


3. VIA TOPICA
MUCOSAS:
RECTAL, VAGINAL,
CONJUNTIVAL,
NASAL = producen
EFECTOS LOCALES
MUCOSA
SUBLINGUAL la
absorcin est
aumentada por rica
vascularizacin =
EFECTOS
SISTEMICOS


4. VIA INHALATORIA
Medicamentos
administrados atravs
de dispositivos a presin
como: inhaladores
La Absorcin ocurre en
los alvolos pulmonares
produciendo efectos
SISTEMICOS y
AVECES LOCALES


DATOS IMPORTANTES
1. La Biodisponibilidad es la cantidad de
medicamento que no sufre cambios, que
llega la circulacin y est disponible para
hacer efectos.
2. La va de administracin, la dosis,
presentacin, desintegracin del
medicamento y disolucin del principio activo
influyen en la biodisponibilidad final.
3. La va oral es la ms demorada para la
absorcin-----Metabolismo de primer paso
4. La va endovenosa: el medicamento llega
inmediatamente y total a la sangre


Q.F. ADALID GORDILLO MAYDANA
2. ABSORCION
Proceso por el cual el medicamento va desde la
va de
administracin hasta la circulacin sangunea.
Implica el paso del medicamento a travs de las
membranas de la clulas por tres mecanismos:
Difusin Pasiva, Facilitada y Transporte activo

La absorcin oral escasa es razn
comn de interrupcin en el desarrollo de
medicamentos.
La absorcin oral de frmacos es un
proceso complejo afectado por muchos
factores relacionados al compuesto,
formulacin y fisiologa gastrointestinal
FACTORES GENERALES QUE
AFECTAN LA ABSORCIN
1. Propios del
medicamento
Va de administracin
Manufactura Fsico-qumicos
Liposolubilidad, Ionizacin
2. Fisiolgicos del
paciente
3. Estados de enfermedad
Factores fisiolgicos
1. Propiedades de lquidos-luminales

Concentracin del in hidrgeno
Interacciones con la mucosa
Presencia de complejos
Actividad en la superficie
Interaccin con la bilis

2. Factores que afectan peristaltismo
Vaciamiento gstrico
Efecto de las comidas
Reposo
Ciclo enteroheptico

3. Factores en el sitio de absorcin
rea de absorcin
Permeabilidad de la barrera
Transporte especializado
Flujo sanguneo local
4. Metabolismo intestinal y heptico
rea de absorcin

Objetos 10 mm puede
liberarse del alimento en
estmago, 20 mm son
retenidos
Trnsito en intestino
delgado tarda 3h
Forma farmacutica
alcanza colon en 4-5h
(ayuno).
Trnsito en colon es
prolongado (20h)
CARACTERSTICAS ANATMICAS DEL TGI
Seccin
Longitud
Promedio
(cm)
Mecanismo de
absorcin
pH
Cavidad
Oral
15-20 Difusin pasiva 5,2-6,8
Esfago 25 5-6
Estmago 20 Difusin pasiva 1,2-3,5
Duodeno 25
Difusin pasiva
Transporte activo
Transporte facilitado
Pinocitosis
4,6-6,0
Yeyuno 300
Difusin pasiva
Transporte activo
Transporte facilitado
6,3-7,3
Ileon 300
Difusin pasiva
Transporte activo
Transporte facilitado
Pinocitosis
7,6
Colon 150 Difusin pasiva 7,9-8,0
Recto 15-19
Difusin pasiva
Pinocitosis
7,5-8,0

Criterios para saber el grado de ionizacin de un
frmaco
NO IONIZADO
NO IONIZADO
IONIZADO
IONIZADO
Frmaco
cido
Frmaco
bsico
Medio c/pH cido
Medio c/pH bsico
1. Naturaleza del frmaco (cido o bsico)
2. pKa del frmaco (pH al cual # molculas ionizadas = # molculas no onizadas)
3. pH en el cual el frmaco se encuentra inmerso
Absorcin.
Efecto del pH gstrico
Factores de la forma farmacutica
Forma farmacutica:
Tiempo de desintegracin
Disolucin de las partculas
reas de superficie, tamao
del cristal, solventes,
excipientes, etc.
Variables de manufactura
proceso de granulacin, grado de
compresin, cubierta entrica,
etc.
Fsico-qumicos: solubilidad
agua/lpidos, pKa, estabilidad
(pH, enzimas, bilis)
Clasificacin de la FDA segn solubilidad
Clase I: solubilidad, permeabilidad (algunos)
Clases II-IV: solubilidad, permeabilidad ( mayora)

Frmaco que es metabolizado a su primer paso por el hgado
ESTADOS DE ENFERMEDAD QUE
AFECTAN LA ABSORCIN GI
Enfermedad intestinal
inflamatoria
Sndrome de intestino
corto
Reseccin intestinal
Insuficiencia pancretica
Colelitiasis

Acloridia
Tirotoxicosis
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Hipotensin
Atresia biliar
Aspectos prcticos
Modificacin del trnsito
intestinal
Frmacolgica
Metoclopramida- vaciamiento
gstrico, motilidad intestinal
Propantelina- efecto opuesto
Mtodos naturales
Agua, caminar- vaciamiento
gstrico, motilidad
Grasas, ciertos aminocidos y
pptidos-efecto opuesto
Absorcin mejor al
retardar el v. gstrico y el
trnsito intestinal
Aciclovir
Bifosfonatos
Captopril
Furosemida
Metformina
Gabapentina
Levodopa
Baclofen
Ciprofloxacina