Es un antibitico producido por Streptococcus orientalis, un

actinomiceto aislado en muestras de tierra obtenidas en India e

Indonesia.

Es un glucopptido tricclico complejo. Este antibitico fue
descubierto en 1956 en Borneo (Isla del sudeste de Asia) y se
utiliza en la clnica desde 1958.

Es un antibiotico bactericida de espectro reducido, til para
tratar infecciones por S. aureus y S. epidermidis resisitentes a
otros antibiticos Y la colitis por Clostridium difficile


Triciclico por que tiene 3
ciclos (anillos): A, B y C

Glucopptido por
presencia de grupos CHO
y -NH en su estructura
A
B
C
Inhibe la sntesis de la pared celular, en bacterias sensibles, al
unirse a las terminaciones d-alanil alanina (precursores qumicos
afines de la pared celular)

Terminaciones de
cadena de D- Alanil D-
Alaninia Pared celular
LA VANCOMICINA SE UNE A LAS
CADENAS DE D- Alanil D- Alanina
Posee efecto bactericida en microorganismos en fase de
divisin.

Depende de la alteracin del blanco de D-alanil
D-alanina de la pared celular de las bacterias que
hacen imposible la unin-fijacin de la vancomicina a
su estructura.

Esta alteracin se representa de la conversin
de D-alanil D-alanina a D-lactato (tambin
llamada D-alanil D-serina). Esta transformacin
es posible mediante la modificacin del gen Van A
de la bacteria.

El gen Van B muestra menor nivel de resistencia
respecto al gen Van A. Los subtipos gen Van C,D y E
son menos importantes en la clnica.

La dificultad de la unin del antibitico a esta
molcula transformada (D-lactato) es porque carece
de un Hidrgeno libre (H+), cuya funcin es la de
unirse al antibitico.
Es deficiente por va oral y origina altas concentraciones en la heces
(900-1000 ug/g con dosis orales de 500 mg c/6h). Sin embargo la
absorcin puede mejorar cuando existe inflamacin intestinal.

La utilizacin de 500 mg o 1 g de Vancomicina en 30 60 min. , por va
EV en el adulto normal alcanza concentraciones mximas al final de la
aplicacin De 6.3 ug/ml, que continan por arriba de 2 ug/ml durante 8 a
12 hs.




Se une en un 30-55 % a protenas

La curva del curso temporal de los niveles plasmticos de
Vancomicina tiene carcter mono, bi o triexponencial en pacientes
con funcin renal normal, pero es biexponencial en pacientes con
insuficiencia renal.

Tiene un volumen de distribucin de 0,39-0,92 l/kg.


Alcanza concentraciones teraputicas en los lquidos asctico,
pericrdico, pleural y sinovial; sin embargo, las concentraciones en el
humor acuoso y la bilis son muy bajas.

Alcanza tambin concentraciones suficientes en los diferentes
rganos (rin, hgado, corazn, etc.) siendo sus concentraciones en
el exudado de abscesos similares a las plasmticas.


La penetracin en el LCR es irregular; aunque en las meningitis
puede alcanzar concentraciones que superan la CMI (concentracin
inhibitoria mnima), se recomienda la administracin por va intratecal o
intraventricular si no hay respuesta favorable tras la administracin
IV.



Tiene un tiempo de vida media plasmtica de casi 6 horas.

Una vez concluida la fase distributiva, cuya semivida es de
7 min aproximadamente, se inicia una segunda fase de descenso cuya
semivida es de 0,5-1 hora

Seguidamente una tercera fase con una semivida de 3-9 horas.


Se excreta principalmente en forma Inalterada (90%) por
Filtracin glomerular

Una pequea parte puede ser excretada por el hgado y va
biliar


La Vancomicina no se dializa con los sistemas clsicos de hemodilisis
y, por lo tanto, no requiere dosis pos-dilisis.

GRUPOS DE EDAD VIA DOSIS
RECIEN NACIDO
PRETERMINO IV 15 mg/Kg/da c/24 h
TRMINO < 7 d IV 30 mg/Kg/da C/12 h
TRMINO > 7 d IV 45 mg/Kg/da c/8h
< 1 SEMANA IV 30 mg/Kg/da C/12 h
1-4 SEMANS IV 45 mg/Kg/da c/8h
LACTANTES Y NIOS IV 40 mg/Kg/da c/6 h
60 mg/Kg/da (infecciones SNC)
COLITIS POR Clostridium difficile IV
40 mg/Kg/da c/6 h durante 7 a 10
das
ADULTOS IV 2g /da c/6 h
IV
3g/da, C/6h (infecciones del
SNC)
DOSIS PARA COLITIS RELACIONADA CON
ANTIBITICOS VO 125 A 500 mg C/6 h
Intratecal 3 a 5 mg/dosis
DOSIS MXIMA IV 2 a 4 g da
FARMACOCINTICA
AJUSTE EN INSUF. RENAL
ACLARAMIENTO DE CREATININA (ml/min)
Va de
Excrecin TVM (h)
Intervalo
dosis
METOD
O Leve (>50)
Moderado (10-
50)
Grave
(<10)
RENAL 2,2 - 8 6 - 12 H I 6 - 12 H 18 - 48 H 48 - 96 H
Concentracin Minima Inhibitoria
(CMI)
(ug/ml)
Vancomicina
BACTERIAS GRAM POSITIVAS
(4mg/l)
S. aureus 1,27
S. epidermidis 2,12
S.Haemolyticus 3,2
S. Saprophyticus 1,21
S. pneumoniae 0,56
S. Pyogenes 0,47
S. agalactiae 0,84
Enterococcus faecium 2,59
Enterococcus faecalis 2,47
BACTERIAS ANAEROBIAS
Clostridium difficile 1,71
1. Para el tratamiento de infecciones severas causadas por Gram
positivos resistentes a B- lactmicos.
2. Para el tratamiento de infecciones por Gram positivos en pacientes
que tienen alergias severas a B-lactmicos: angioedema, shock
anafilctico, espasmo larngeo o broncoespasmo.
3. En el tratamiento de la diarrea asociada a antibiticos, cuando
fracasa el tratamiento con Metronidazol. Al 4to o 5to da.
4. En la profilaxis antibitica en ciruga cuando existen antecedentes
de alergia severa a beta lactmicos.
5. En profilaxis antibitica en la instalacin de marcapasos definitivo
cuando existe hospitalizacin prolongada antes del procedimiento
(>7das).
6. En profilaxis quirrgica en implantes de prtesis en hospitales con
alta endemia de Staphylococcus meticilin resistentes o S.
coagulasa negativos meticilin resistentes
En gestantes puede producir nefrotoxicidad y en el feto ototoxicidad.

No se sabe si el medicamento se excreta por la leche materna, pero
puede usarse de ser necesario.

En el RN y los paciente geritricos su uso esta permitido pero se
debe tener en cuenta la funcin Renal para ajustar la dosis.

La infusin rpida de Vancomicina (< 60 min) puede desencadenar el
denominado sndrome del hombre rojo, que se caracteriza por la
aparicin de prurito y eritema de predominio en cuello y parte alta del
tronco acompaados ocasionalmente de hipotensin y de forma
excepcional deparo cardaco.

El sndrome se ha relacionado con la liberacin de histamina de
los basfilos y clulas cebadas, y puede evitarse enlenteciendo la
perfusin de la vancomicina y administrando un antihistamnico

La aparicin de flebitis es frecuente (10%) si se administra el
frmaco por una va perifrica.

La nefrotoxicidad es en la actualidad poco frecuente tras la
introduccin de preparados ms purificados y la determinacin de
concentraciones sricas del frmaco.

En pacientes en los cuales pueda estar disminuido el filtrado
glomerular como sucede en los ancianos, y/o en los que reciben
concomitantemente otros frmacos nefrotxicos como anfotericina
B,aminoglucsidos, ciclosporina, cisplatino o diurticos de asa.

La ototoxicidad es actualmente excepcional y se ha relacionado con
niveles sricos elevados del frmaco (pico superiores a 50 mg/l).

La Vancomicina puede producir trombopenia y/o neutropenia,
generalmente reversibles tras la retirada del frmaco.


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www.medicrit.com