HIPNOTICOS

Dra. Silvia Portilla Alvarado

Facultad de Medicina
Universidad Nacional Federico Villarreal
HIPNOTICOS
Tiopental
BARBITURICOS
Etomidato
Propofol
Ketamina
NO BARBITURICOS
BARBITURICOS
Son frmacos que producen hipnosis.
Tienen una accin rpida y corta


Constituye el frmaco inductor anestsico
por excelencia.


Qumica
Son cidos fuertes insolubles en agua
Su pH es fuertemente alcalino: 10.5-11
Liposoluble
TIOPENTAL
V1: C. Central
75% del GC
1 min
V2: C. Rapido
5 min
V3: C. Lento
30 min
Infusion
Excrecion
FARMACOCINETICA: MODELO TRICOMPARTAMENTAL
Metabolismo:
heptico 10-15% por hora
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben diferentes regiones del SNC
Su accin sobre la SRAA es responsable del estado de sueo
Facilitan las acciones sinpticas de los transmisores
inhibidores
Se describe un receptor barbitrico "sedante-convulsivo"
responsable de cambios en la conductancia al Cl, mediados
por el GABA.
Receptor
Benzodiacepinico
Canal de
Cloruros
Cl
-
ACCION DE LOS HIPNOTICOS EN EL RECEPTOR GABA
ACCIONES FARMACOLGICAS

EFECTOS SOBRE EL SNC

Produce inconciencia y amnesia
Depresin del EEG dosis-dependiente.
la PIC, sin alterar la presin de perfusin cerebral.
el ndice metablico cerebral
el flujo sanguneo cerebral
Usado como protector cerebral
Efectos sobre el Sistema
Cardiovascular
Depresin de la funcin miocrdica dosis-dependiente
el gasto cardiaco ( retorno venoso, depresin miocrdica directa y
depresin SNS central)
la PA
la FC (actividad refleja de los baroreceptores)
el flujo sanguneo coronario y consumo de oxgeno miocrdico
Usar con precaucin en casos de taquicardia y de la precarga.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Depresin respiratoria dosis-dependiente
la respuesta del centro respiratorio al CO2
Puede producir tos, broncoespasmo y laringoespasmo, (efecto
histaminrgico).
Efectos Obsttricos
Atraviesan rpidamente la barrera placentaria, produciendo
depresin fetal

USOS CLNICOS
Induccin de la anestesia (mas usado).
Complemento en los bloqueos regionales y
anestesias de corta duracin.
Anticonvulsivante
Protector cerebral
Dosis de induccin:
Adultos:4-6 mg/kg
Nios: 5-6 mg/kg.
RN: 7-8 mg/kg
Se al 50% de la dosis en pacientes:
premedicados,
ancianos y
con estado fsico comprometido.
COMPLICACIONES

Reacciones anafilactoides: urticaria,
edema facial, broncoespasmo
Dolor a la inyeccin, flebitis.
Necrosis tisular por uso intraarterial
CONTRAINDICACIONES
Cualquier tipo de porfiria
Asma bronquial
ETOMIDATO
Tiene efecto hipntico pero no analgsico
Produce:
Mnimos cambios hemodinmicos,
Tiempo de recuperacin rpida,
No libera histamina y
Produce depresin respiratoria mnima.

NO BARBITURICOS
COMPLEJO RECEPTOR PENTAMERICO
GABA-BENZODIACEPINAS
FARMACOCINETICA

Atraviesa rpidamente las membranas celulares por
su liposolubilidad.
La farmacocintica obedece a un modelo
tricompartamental.
El 85% del frmaco es excretado en orina en 4 horas
y el resto por la bilis en las primeras 24h.
FARMACOCINETICA
Efectos sobre el SNC

Su efecto hipntico se produce por
estimulacin sobre los receptores GABA
No altera la respuesta al CO
2

la PIC, sin alterar la presin de perfusin
cerebral.
el ndice metablico cerebral
el flujo sanguneo cerebral



Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Produce depresin respiratoria central leve.
No produce liberacin de histamina


Efectos Cardiovasculares
Hipntico que produce ms estabilidad
hemodinmica
Produce cambios mnimos del GC, volumen
sistlico, PA, balanza demanda/aporte de O
2

miocrdico.
Mnimos cambios PAP, PVC, PCP, RVS y RVP.
Efectos sobre la esteroidognesis
Produce descenso del cortisol plasmtico y suprarrenal.
El mximo descenso del cortisol se evidencia a los 30 min y
dura 6-8 horas

USOS CLINICOS
til en la induccin de pacientes con patologa cardiovascular.
Hipovolemia
Enfermedad coronaria
Situaciones de bajo gasto
Valvulopatias
til en neurociruga
Pacientes alrgicos, con asma bronquial.
CONTRAINDICACIONES
Porfiria aguda intermitente
Sedacin prolongada por sus efectos en la esteroidognesis.
DOSIS
Induccin: 0.2-0.3 mg/kg
Duracin del efecto de 7-10 minutos.
PROPOFOL
Hipntico de accin ultrarpida.
Tiene efecto hipntico pero no analgsico.
Se puede emplear en la induccin y
mantenimiento anestsico, como en
sedacin corta o prolongada.
QUIMICA
Es un alquilfenol introducido en la prctica
anestsica desde 1980.
Es insoluble en agua, estable a temperatura
ambiente.
FARMACOCINETICA
Elevada liposolubilidad. Inicio de accin muy rpido, 20 seg.
Distribucin y eliminacin rpida, con elevado aclaramiento
sistmico por colinesterasas.
El 98% del frmaco se une a las protenas plasmticas.
Tiene un metabolismo heptico muy rpido y no se conocen
metabolitos activos.
Duracin de accin breve, entre 5-10 minutos.
Velocidad de administracin: 4 ml/10 seg. Infusin continua.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNC
Produce una induccin suave, rpida y con mnima excitacin.
Disminucin del flujo sanguineo cerebral 51% y aumenta la
resistencia vascular cerebral 53%.
No altera la respuesta al CO2
Disminuye la presin de perfusin cerebral en un 25%,
permaneciendo en los lmites de autorregulacin
Disminucin de la PIC y la PIO.
Efectos Cardiovasculares
Disminuye la PAS 21%, y la PAD 16%, el GC 12%, la RVS 9%
Disminuye la RVS.
La FC no se modifica o aumenta menos que con otros
inductores.
Disminuye el ndice cardiaco(disminucin del volumen de
eyeccin e inotropismo negativo)
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Depresin respiratoria, apnea de 60 seg, aumento de la PCO2
de 5.
La respuesta ventilatoria al CO2 est atenuada o abolida.
Descenso de la saturacin de O2 de 10.8% en sujetos
respirando aire.
No produce liberacin de histamina.

Baja incidencia de nauseas y vmitos. (2-2.5% en
laparoscopas)
USOS CLINICOS

til en la induccin y mantenimiento de la anestesia.
Su mayor ventaja es la rpida recuperacin
Es el agente de eleccin en ciruga de corta duracin
y ciruga ambulatoria (nauseas y vmitos en 2-2.5%).
Sedacin prolongada en UCI
til en neurociruga
Pacientes alrgicos, con asma bronquial.

DOSIS
Induccin: 1.5-2 mg/kg (4ml/10 seg)
la dosis 20% en ancianos.
la dosis 50 % en pacientes ASA III-IV (2 ml/10
seg.)
Mantenimiento: infusin por TCI (con opiceos).
Sedacin: 25-75 ug/kg/min.


KETAMINA
Es un anestsico endovenoso
Produce hipnosis y analgesia
Produce efectos estimulantes
cardiovasculares, alteraciones psquicas,
que limitan su uso
El enantimero levgiro S-Ketamina tiene
menos efectos adversos y mayor ndice
teraputico (Dism. Requerimientos de opiceos)

QUIMICA
Es un derivado de la fenciclidina
FARMACOCINETICA
Su paso por el cerebro es rpido
debido a su liposolubilidad y baja
unin a las proteinas plasmticas.
Se metaboliza en hgado
Cruza facilmente la placenta y tiene
aclaramineto dism. en gestantes
MECANISMO DE ACCION
La Ketamina interactua antagonizando al
receptor ionotrpico de Glutamato NMDA.
El bloqueo de la actividad del Glutamato (NT
excitatorio ms abundante del SNC) es
responsable del efecto:
Hipntico
Amnsico
Analgsico
Psicomimtico
Neuroprotector (Dism dao neuronal hipxico mediado por la
activacin de NMDA por exceso de glutamato)
MECANISMO DE ACCION
Interacta con receptores opaceos:
sigma : analgesia y disforia.
u1 muscarnicos: amnesia, aumento del tono
simptico, broncodilatacin y midriasis.
Kappa y sigma: analgesia cerebral y espinal.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNC
Produce anestesia disociativa: disociacin
funcional y EEG entre el S. Lmbico y Tlamo
cortical.
Bloquea las seales aferentes del
componente afectivo-emocional de
percepcin del dolor (ER)
No afecta la conduccin de las seales de
localizacin del estmulo somtico (ET)
Inhibe las acciones sinpticas de los NT
excitatorios, acetilcolina y l-glutamato.
Ocupa receptores sigma opiceos a nivel
cerebral y medular(Ca terminal, sin preserv,subanest)
Efectos sobre el SNC
Inconciencia, amnesia y analgesia relacionada con la
dosis.
Estado catalptico, con los ojos abiertos, r. corneal,
nistagmus lento, hipertona, mioclonas.
Dilatacin pupilar moderada, lagrimeo, salivacin
La fisostigmina antagoniza los efectos sedantes y
anestsicos, pero no la analgesia.
Produce vasodilatacin cerebral y aumento de la PIC
"Reacciones del despertar"(5-30%)
alteracin del estado de nimo
percepcin anormal de la imagen corporal
alucinaciones visuales y auditivas
sueos y delirios
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Puede disminuir discretamente la FR y VM.
Se mantiene la respuesta ventilatoria al CO2.
Es un potente broncodilatador (efecto
simpaticomimtico).
Aumenta la secrecin salival y traqueobronquial.

Efectos Cardiovasculares
Aumenta la PA, FC, GC y PAP en relacin dosis
dependientes.
Efectos que pueden bloquearse parcialmente
usando premedicacin con benzodiazepinas.
Est contraindicada en patologa cardiaca derecha,
por aumentar la RVP.
Otros Efectos
Aumento del tono uterino y de la
intensidad de las contracciones.
Atraviesa la barrera placentaria y
rapidamente se distribuye a los tejidos
Hipertona muscular
USOS CLNICOS
Induccin y mantenimiento de la anestesia.
Dosis: 1.5 - 2 mg/kg/EV
4-8 mg/kg/IM
Tiempo de induccin: 30 - 60 seg EV.
2-4 min, IM
Tiempo de duracin: 15 min.
Sedacin.: Para procedimientos fuera del
quirfano(cateterismos, TAC) en nios

Dosis: 0.2-0.8 mg/Kg/EV
2-4 mg/Kg/IM
INDICACIONES
Procedimientos diagnsticos o teraputicos de corta
duracin que no requieren relajacin muscular.
Debridamiento e injertos de piel en quemados
Mielografa, puncin lumbar.
Cirugas de oido, nariz
Legrados uterinos
Reduccin de fracturas
Ciruga ambulatoria
Pacientes de alto riesgo( ASA III-IV)
Shock hipovolmico
Deshidratacin severa
Broncoespasmo secundario a EPOC, asma
Patologas cardiacas y respiratorias (excluyendo la
isquemia)
En obstetricia para el parto vaginal y operacin
cesarea.
Suplemento de tcnicas loco-regionales
Sedacin para realizar bloqueos
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de reacciones adversas a la ketamina
Aneurisma Cerebral, torcico o abdominal
Patologa Cardiovascular (HTA)
IMA reciente o angina inestable
IC derecha o izquierda
Patologa Neurolgica
TEC
Sindrome de Hipertensin Endocraneana
Traumatismo ocular(*)
Tirotoxicosis
Intervenciones de faringe, laringe o traquea (*)
Transtornos Psiquitricos