PRINCIPIOS

BSICOS DE
FARMACOLOGA
MARJORIE CHUGCHO
OCTAVO NIVEL
Los frmacos en el organismo
CICLO ORGANICO DE LOS FARMACOS
Liberacin
Absorcin
Transporte y Distribucin
Biotransformacin
Eliminacin
LADME
ABSORCION
Traslado del frmaco desde el sitio de
aplicacin hacia la sangre o linfa

Los mecanismos de absorcin pueden ser:
Difusin simple
Transporte activo
Difusin facilitada
Conveccin
Pinocitosis

Depender del frmaco y de la estructura de
membranas que atraviesa.
MEMBRANA CELULAR
Estructurada bsicamente por lpidos y
protenas

Distribucin de polos hidrfilos e hidrfobos

Protenas diseminadas entre los lpidos

Poros
FACTORES PARA LA
ABSORCIN
Frmaco:
Gradiente de concentracin

Liposolubilidad

Constante de ionizacin (pKa)

Tamao de la molcula
FACTORES PARA LA
ABSORCIN
Sitio de administracin
Superficie de contacto

Riego sanguneo

pH del medio

Tiempo de contacto

Complejidad de la barrera de transferencia

TUBO DIGESTIVO
Mucosa bucal:
Sustancias liposolubles.

Estmago:
pH cido, presencia de alimentos, pKa

Intestino Delgado:
Gran superficie de contacto, pH, gran
irrigacin, largo tiempo de contacto
Vaciamiento gstrico
TUBO DIGESTIVO
Colon y recto:
Similar al ID

Recto con concentracin intraluminal

No efecto del primer paso.

Barrera lpido/agua
ABSORCIN DE FARMACOS
Pulmones:
Gran superficie de contacto
Membrana alveolo capilar simple
Rpida accin
Mecanismo de difusin

INYECCIONES
Difusin y filtracin
Solubilidad/ Tamao molecular/Barreras
Superficie y riego sanguneo
Formas farmaceticas
ABSORCION DE FARMACOS
PIEL
Pobre absorcin.
Importante capa o barrera
Solubilidad lipdica

MUCOSA GENITO URINARIA
Vagina absorbe liposolubles
Accin local
No absorcin por vejiga
BIODISPONIBILIDAD
Preparados similares:
Igual cantidad de principio activo
Igual efecto farmacolgico

Efecto farmacolgico depende de la cantidad de
frmaco que llega al sitio de accin

Cantidad de frmaco inalterado que llega a la
sangre luego de un tiempo determinado .
BIODISPONIBILIDAD
Factores que la afectan:
Desintegracin
Disgregacin y
Disolucin
Forma farmacetica: solucin, suspensin,
cpsula, comprimido, gragea
Tamao de las partculas y
Coeficiente de solubilidad.
BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad bioequivalencia

Mide la calidad biolgica o el rendimiento
de la forma farmacetica al liberar el
principio activo y la cantidad del frmaco
absorbido.
BIODISPONIBILIDAD
Factores del frmaco:
Caractersticas fsico qumicas:
liposolubilidad, pKa, Tiempo de disgregacin
y de disolucin
Efecto del primer paso (hgado o intestino)
Formas farmaceticas
BIODISPONIBILIDAD
Factores del paciente:
pH de lquidos
Motilidad GI, vaciamiento gstrico
Funcin heptica
Presencia de alimentos
Caractersticas genticas
VIAS DE ADMINISTRACION
Tres grupos.
Enterales: oral y rectal
Parenterales
Inhalatorias

Va oral: Ms cmoda, utilizada, fcil
administracin, etc
VIAS DE ADMINISTRACION
Va rectal: Rpida absorcin, no efecto del
primer paso
Intradrmica: Volmenes pequeos
Subcutnea: Poca absorcin
Intramuscular: Rpida absorcin, no primer
paso
Intravenoso: Grandes volmenes, efectos
rpidos
Intraarterial: Efectos en sitios determinados
Intratecal: Efecto regional
Inhalatoria: Gran irrigacin, gran absorcin
BIODISPONIBILIDAD
Factores dependientes de la enfermedad:
Disminucin de la circulacin
Fibrosis pulmonar
Drogas vasoconstrictoras
Diarrea
TRANSPORTE
La circulacin debe entregar el frmaco a
los receptores en el sitio de accin

Dos vas de transporte:
Disueltas en el plasma
Unidas a las protenas
Fijacin especfica para cada frmaco

TRANSPORTE
La unin proteica presenta:
La fraccin libre es la activa y atraviesa
barreras
Menor concentracin plasmtica
Mayor tiempo de accin
No metabolizacin y eliminacin
Transporte de sustancias insolubles
Competencia por albminas
DISTRIBUCION
El frmaco debe distribuirse al tejido requerido

Depende de factores:
Irrigacin
Gradiente de concentracin
Barreras celulares
Solubilidad en los tejidos
DISTRIBUCION
Volumen de distribucin: Lquido en el que
se distribuye el frmaco y alcanza una
concentracin similar a la de la sangre.

Se puede distribuir en:
Plasma
Lquido extracelular
Lquido intracelular
BIOTRANSFORMACION
O Metabolizacin.

Determinado por la capacidad del tejido
de reaccionar ante el frmaco
BIOTRANSFORMACION
Varias vas:
No sintticas o fase I:
Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis

Sintticas, de conjugacin o fase II:
Se conjuga con una molcula producida por el
organismo
Sirven para inactivar al frmaco
BIOTRANSFORMACION
Existen 6 reacciones:
Acido glucornico
Aminocidos
Acetilacin
Metilacin
Sulfatacin
Metiltiolacin

BIOTRANSFORMACION
Ocurre principalmente en el hgado,
plasma o intestino.

Puede ocurrir:
Biotransformacin microsomal: solo en
compuestos liposolubles y para inactivacin.
(CP450)
Biotransformacin no microsomal
BIOTRANSFORMACION
Factores que la modifican:
Hepatopatas
Edad
Sexo y embarazo
Hbitos y dieta
Induccin enzimtica
Inhibicin enzimtica
Factores genticos
ELIMINACION
Las drogas deben ser eliminadas del organismo
inalteradas o transformadas

Principal va de eliminacin: rin

Tres mecanismos: filtracin glomerular, resorcin
tubular, secrecin tubular
ELIMINACION
Eliminacin de acuerdo:
Ligadura proteica
pH y pKa
Otras vas de eliminacin:
Pulmones, heces, hgado, sudor, saliva, leche
materna, etc.