ANESTESICOS INTRAVENOSOS

PROPOFOL
Ninosca Cecilia Terbullino Berros
MR1 Anestesiologa
Pertenece al grupo de los alquifenoles (2,6
diisopropilfenol)
CARACTERISTICAS
Estable a T
ambiente
Insoluble en
agua
Liposoluble
No es
fotosensible
Ph neutro
No libera
histamina
COMPOSICIN
10% Aceite de soya
2.25% glicerol
1.2% lecitina de huevo


-Edetato disodico
-Trigliceridos de cadena media
y larga
-Color blanco lechoso
Facilita la neurotransmisin inhibitoria, al estimular la
funcin de los receptores GABA, en el SNC. (Cloro)
Inhibe la liberacin de acetilcolina en el hipocampo y
en la corteza pre frontal

MECANISMOS DE ACCIN
Modelo tricompartimental: compartimento central,
perifrico rpido y lento
Se liga fuertemente a las protenas humanas (97 -
98%), albmina y eritrocitos.
Semivida (disminucin de la concentracin al 50%
despus de parar la infusin) es de 2-8 min
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
PROPOFOL
ABSORCIN
EV
DISTRIBUCION
- 1Distribucin muy
rpida (2-8 min)
- 2Fase de
eliminacin lenta (4-7
hrs)
- 3Mas prolongada,
redistribucin en
reas mal
perfundidas

BIOTRANSFORMACIN
-Metabolismo heptico
por glucoronizacin
EXCRECIN
Los metabolitos se
excretan por va renal
Aclaramiento alto (1.5
a 2 lts)
FARMACOCINETICA
Inicio de accin
La dosis de induccin produce prdida de
conciencia en 30 45 s
Efecto mximo
1 minuto despus de la administracin.
Duracin
El despertar vara desde los 5 10 min(dosis
nica), 15 20 min tras interrumpir la infusin
Concentracin sangunea debe ser de 2.5
ug/ml, despertar (<1.5 ug/ml)
Accin hipntica: favorece corriente de cloro inducida por el
GABA. (2.5 mg/kg efecto mximo 90-100 seg, dura 5-10 min)
DE para la perdida de conciencia de conciencia es 1-1.5 mg/kg
Efecto antiemtico (serotonina)
Sensacin de bienestar (ncleo accumbens)
No altera potenciales evocados auditivos
Efecto anticonvulsivante
Tratamiento de cefaleas crnicas refractarias 20-30 mg


FARMACODINAMIA: SNC
PIC: 30% relacionada con la segunda
PPC
PIO: 30-40%
Neuroprotector (Isquemia pequea)

FARMACODINAMIA: SNC
PA: Dosis de 2-2.5mg/kg, 25-40% PA
Vasodilatacin
GC y Volumen de eyeccin
Valvulopatas: PAP Y PCP
FC, no varia, , taquicardia compensatoria
Suprime las taquicardias auriculares


FARMACODINAMIA: SCV

La reduccin de la PA durante la infusin es mucho
menor que la administracin en bolo

ASA III al V
PAM Basales < 70 mmHg
Edad > 50 aos
Uso de Propofol y dosis creciente de Fentanilo




HIPOTENSIN GRAVE
Despus de una dosis de propofol se produce apnea
(>30 seg), mayor si se aade un opioide.
Antes del apnea puede haber reduccin del volumen
corriente ( 40%) y aumento de la frecuencia
respiratoria (20%)
PCO2
Induce broncodilatacin





SR
No potencia bloqueo neuromuscular
No desencadena hipertermia maligna
No afecta la sntesis de corticoides
No altera la funcin heptica, hematolgica, ni fibrinolitica
Actividad antiemtica (1mg/kg/h en cncer)
Alivia prurito colestsico
Inhibe la fagocitosis de S. aureus y E. coli (metabesulfito)
Pancreatitis (Hipertrigliceridemia)


Otros
Efectos no sedantes del propofol
Antiemtico
Antipruriginoso
Anticonvusivante
Ansioltico
Broncodilatador
Relajacin muscular
Antioxidante
Induccin de la anestesia
Mantenimiento de la anestesia
Sedacin
Ciruga ocular, neurociruga, terapia
electroconvulsiva, cardioversiones
Procedimientos (colonoscopias, gastroscopias)
Tratamiento de nauseas y vmitos





INDICACIONES
Condicionan la dosis: edad, masa corporal y volumen
sanguneo
En personas mayores de 60 aos: 1mg/kg con
premedicacin y 1.75 mg/kg sin premedicacin
En nios: 2-3 mg/kg
La recuperacin es rpida

INDUCCION
Frmaco en infusin continua
Cuando se combina con opiaceos, midazolam,
clonidina o ketamina, la velocidad de infusin y
concentracin son menores
Recuperacin mas rpida: propofol 1-1.5 mg/kg, luego
140 ug/kg/min (10 min), despus 100 ug/kg/min
combinado con alfentanilo 30 ug/kg
MANTENIMIENTO
En procedimientos quirrgicos
En ventilacin mecnica
En infusin continua: sedacin ajustable y
recuperacin rpida
Como complemento de la anestesia regional 30-60
ug/kg/min
Sedacin a largo plazo (dosis mxima 4 mg/kg/h) SIP
SEDACIN
Induccin 1-2,5 mg/kg iv (*)
Mantenimiento 50-150 ug/kg/min iv + opiceo
Sedacin 25-75 ug/kg/min iv
Antiemtico 10-20 mg iv o 10 ug/kg/min
POSOLOGA Y DOSIFICACIN
- (*) Pacientes > 50 aos , ASA III o IV, enfermedad cardiaca: 1mg/kg
- Nios mayores de 8 aos: 2.5 mg/kg
- Nios menores de 8 aos: 3 mg/kg
-

Propofol 1% ampolla de 20 ml
1gr.1OO ml
1000 mg100 ml
10 mg1 ml

Ampolla 20 ml x 10 mg = 200 mg
Propofol 1% ampolla de 50 ml
PRESENTACIN
EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios
Apnea
Dolor en sitio de
inyeccin
Mioclonias
Hipotensin
Tromboflebitis
Cardiovasculares Hipotension
Bradicardia
Respiratorios Depresin respiratoria
Aumento de la produccin de CO2
Neurolgicos Temblor
Hipo
Tics
Metablicos Hipertrigliceridemia
Varios Dolor a la inyeccin
Anafilaxia
Sepsis
Pancreatitis
Rara y letal
Infusin de propofol a >4mg/kg/h, al menos 48 hrs
Bradicardia aguda que llega a asistolia en: acidosis
metablica, rabdomiolisis, hiperlipidemia y
hepatomegalia.
Teoras: toxicidad mitocondrial, defectos
mitocondriales, alteracin en oxigenacin de tejidos.
Factores de riesgo: sepsis, hipoxia, lesiones
cerebrales graves y altas dosis de propofol.

SINDROME DE INFUSIN DE
PROPOFOL
CONTRAINDICACIONES
No se debe utilizar durante el embarazo o para
anestesia obsttrica.
Pasa a leche materna en pequeas cantidades. No se
cree que sea peligroso para el nio si se reanuda la
lactancia materna varias horas despus de la
administracin de propofol

EMBARAZO
El propofol est aprobado para la induccin
anestsica en nios > de 3 aos de edad
El propofol est aprobado para el mantenimiento de
la anestesia en lactantes > 2 meses de edad
La dosis que se emplean en estos casos es: bolo: 10-20
mg (0,2-0,25 mg/kg) - mantenimiento: 0,6-1,2 mg/kg.h

PEDIATRIA
Referencias
Viviand X. Propofol. Encycl Med Chir (Elsevier, Paris),
Anesthesie-Reanimation, 36-305-A-10, 2008, 11p.
Miller RD, ed, Anesthesia, 7th ed., Churchill
Livingston, NY. 2010.
Tratado de cuidados criticos y emergencias. Luis
Miguel Torres Morera.2002

REFERENCIAS