Miscelaneous blockers POTENCIAL DE ACCIN DEL MIOCARDIO En miocitos A V, fibras de Purkinje F0: disparo rpido, voltaje x can.Na + . F1: inicio repolarizacin- inact.voltaje Na + , apertura voltaje canales lentos de K +
F2: meseta-ingresa Ca +2 x can y equilibra salida K + . Ingresa Ca +2 del RS se contrae el miocito. F3: repolarizacin rpida-masiva salida K + (can.lento) cierre canales lentos Ca +2 . F4: restablece potencial-alta permeabilidad al K + a travs de los canales lentos de K + . POTENCIAL DE ACCIN MARCAPASOS En NS-AV. Diferencias del PA ventricular: F0:disparo-apertura canales de Ca +2
Carecen can.Na + .Lenta vel.cond.utilizada NAV para prolongar la transm. de A-V. F2: La meseta esta ausente. F4:Despolarizacin diastlica lenta-potencial de mem. despolariza espontneamente al conductancia Na + .Explica automaticidad NS-AV. La pendiente F4 determina la FC. La despolarizacin diastlica = FC. ANTIARRITMICOS B.C.Na + : Clase I A Quinidina, amiodarone, procainamida. la duracin del PA, perodo refractario efectivo (PRE), intervalo QT, afecta las arritmias auriculares y ventriculares. Tx:Quinidina (cinchonismo- cefalea, tinitus; trombocitopenia, torsades pointes- aumento del intervalo QT. ANTIARRITMICOS CLASE I A Bloqueadores de canales de Na + . Prolonga el tiempo de repolarizacin. el periodo refractario efectivo. Tiene efectos proarritmicos: a) Prolonga el QT b) Torsades de pointes. ANTIARRITMICOS C.I-A: QUINIDINA
conduccin, refractariedad (taquicardia nodal AV). La conduccin retrgrada y antergrada :S. W-P-W. Efectiva ectopa ventricular y taquiar. Frecuentemente usada para la conversin de flutter y fibrilacin. ANTIARRITMICOS C.I-A: PROCAINAMIDA Usar al fallar la lidocaina. < prolongacin del QT que quinidina. Dosis: a) IV:100 mg en 2..25mg/m=1gr. b) Mantenimiento:2-6 mg/min. ANTIARRITMICOS Bloquean o la conduccin la curva fase 4 despolarizacin y el umbral de los marcapaso anormales. Deprimen los tejidos que estn frecuentemente despolarizados v.g. taquicardia. el umbral de disparo en los marcapasos anormales. CLASE I: B. Canales Na +
ANTIARRITMICOS CLASE I-B Bloquean los canales de Na + . Acortan el tiempo de repolarizacin. Acortan la duracin del PA. Acta preferentemente en el tejido enfermo o isqumico. Inefectivo en la arritmia auricular. ANTIARRITMICOS B.C. Na + Clase I B LIDOCAINA: duracin del PA. Afecta las fibras ventriculares y de Purkinje isqumicas o despolarizadas. til en las arritmias ventriculares agudas (especialmente post IM) y en las arritmias inducido por los digitlicos. ANTIARRITMICOS C.I-B: LIDOCAINA Dosis: IV , Ds inicial:100-200 mg.,Ds mantenimiento:2-4 mg/min. Toxicidad: a) SNC: convulsiones. b) Depresin cardiaca en altas dosis c) toxicidad al aclaramiento heptico. ANTIARRITMICOS C.I-B: FENITOINA Tiene ventajas especficas y eficacia. Tx Digitlica: mantiene o conduccin En HipoK: suprime la despolarizacin retardada. Efectiva a. ventriculares post-ciruga cardiaca congnita. S. QT congnito prolongado, cuando los bloqueadores beta fracasan. til en epilepsias con arritmias. Ds: I: IV 10-15 mg/kg en una hora M: 400-600 mg/da (VO). Ind.enz.hep. ANTIARRITMICOS B.C.Na + : Clase IC Flecainide: No afecta la duracin del PA. til en las taquicardias ventriculares que progresan a la FV y en la TSV. Utilizar slo como la ltima alternativa en las taquiarritmias refractarias por su toxicidad. Toxicidad: proarritmicas. ANTIARRITMICOS B. Beta. Clase II Mecanismo: AMPc, canales de calcio Suprime los marcapaso anormales por de la curva de la fase 4. Sensibiliza particularmente el NAV- prolonga el intervalo PR. El esmolol tiene una accin muy corta. Tx: Impotencia, asma, efectos CV (bradicardia, bloqueos AV, ICC) y SNC (sedacin, insomnio).Puede enmascarar los signos de hipoglicemia. ANTIARRITMICOS BETABLOQUEADORES Fase IV (despolarizacin) Canal Ca +2 . Tiempo de repolarizacin sin cambio. BB-No selectivo (Bloqueador: B 1 -B 2 ) Propanolol, Nadonol, Sotalol (C. III) FC, conduccin y contractilidad. Puede causar broncoconstriccin. BB-Selectivo (B 1 ), se pierde al dosis. Atenolol, Esmolol, Metoprolol. ANTIARRITMICOS C.II: BETABLOQUEADORES Vasodilatacin (agonista parcial, ASI- actividad simptica intrnseca). Pindolol > act. simptica intrnseca. Bloqueadores actividad alfa y beta: Labetalol > actividad beta que alfa. ANTIARRITMICOS B.C. K: Clase III Sotalol, bretilium, amiodarona. Mecanismo: duracin PA, PRE. Utilizado cuando otros fallan. QT. Sotalol: torsades p, excesivo bloqueo B Bretilum: nuevas arritmias, hipotensin. Amiodarone: fibrosis pulmonar, depsito corneal,hepatoxicidad, depsitos en piel (fotodermatitis),tx neurolgica, costipacin,hipo/hipertiroidismo.Control de la funcin heptica, pulmonar y tiroides. ANTIARRITMICOS CLASE III Afecta REPOLARIZACIN K + . T. de repolarizacin marcadamente Efectividad:> prolongacin del QT. Predispone al tdp, ppm con K + bajo. Promueve un PA + uniforme, heterogenicidad, reentrada. Poco o ningn efecto inotrpico negativo (excepto Sotalol). ANTIARRITMICOS C.III: AMIODARONE Prolonga periodo refractario efectivo. Inhibe canales de Na + inactivados a una alta frecuencia de estimulacin. Bloquea los receptores alfa y beta. Posible efecto bloqueo de canal Ca ++ . Baja incidencia de torsades pointes. ANTIARRITMICOS C.III. AMIODARONE IV: I : 5 mg/kg en 20 (lentamente) M: 1000 mg. en 24 horas. EFECTOS ADVERSOS: neumonitis, tdp con QT prolongado con K + bajo, puede resultar en hipotiroidismo. ANTIARRTITMICOS C.III: BRETYLIUM > uso TV, FV, cuando lidocaina con cardioversin falla, ppm despus IAM. Simpatectoma qumica. Activacin simptica al inicio del tto. > efecto adverso: hipotensin postural. Dosis: 5-10 mg/kg en 20-30. ANTIARRITMICOS B.C.Ca +2 . Clase IV Verapamil, Diltiazem. Mecanismo: Afecta primariamente al NAV. velocidad de conduccin, PRE, PR. Utilizado en la prevencin de la arritmia nodal (v.g. TSV). Tx: Constipacin, enrojecimiento, edema, CV (ICC, bloqueo AV, depresin NSA). ANTIARRITMICOS C.IV: BLOQUEADORES Ca +2
Canal L, responsable de la meseta, trasporta Ca +2 al interior de la celula. Canal T, aparece slo :PA+ negativo. Bs. Beta y Ca +2 tienen una accin I - ; slo los B.Ca +2 : efecto vasodilatador. Drogas que abren los canales K +(hiperpolarizacin) son B.Ca +2 indirectos. T repolarizacin no se altera. ANTIARRITMICOS C.IV: VERAPAMIL Inhibicin de la conduccin en el NAV
bloqueo AV Y PRE FC flutter y FA. Dosis:5-10 mg, repetir despus de 10,infusin de 1 mg/min. Uso:TSVP, flutter/fibrilacin auricular Taquicardia con complejo ancho,con TV o TSV con conduccin aberrante el verapamil puede ser FATAL si TV.
ADENOSINA CLNICA: Uso: Dx/tto. arritmias SV para o bloquear la conduccin AV y potencialmente rompe la reentrada que depende del NAV como parte del circuito de la reentrada. No tiene efecto en arritmias ventriculares.
ANTIARRITMICOS C.IV: ADENOSINA Abren los canales de K + . Uso: TSVP (fundamentalmente). Taquicardia: reentrada en el NAV. Taquicardia AV en WPW. Mayor seguridad que Verapamil en las taquicardias con complejo ancho, porque es fugaz en su efecto en TV. ANTIARRITMICOS ADENOSINA: Droga de eleccin en el Dx/Tto de la arritmia nodal AV. K + : Deprime los marcapasos ectpicos, especialmente en la tx. digitlica. Mg +2 : Efectivo en torsades de pointes y toxicidad digitlica.