Prctica de sinergismo

Prctica de antagonismo
Resumido por:
Limpar Pachas
Tipos de sinergismo
Suma
Ambos frmacos de efectos y sentidos similares
Actan en el mismo receptor
La suma de los efecto es tal cual
ejemplo: A (3) + B (2) C (5)
Potenciacin
Ambos frmacos de efectos y sentidos similares
Actan en receptores diferentes
La suma de los efectos es mucho mas que la suma por
individual.
Ejemplo: A (3) + B (4) C (12)



Suma

Paciente de 6 aos sexo masculino con
39 C

Se desea bajar la fiebre en 3C

Se pretende administrar AAS 250mg
VO (bajar 3C)
Pero al producir gastritis

Se prescribe:
AAS 125mg VO (disminuye en 1.5 C)
Paracetamol 125mg VO (disminuye
en 1.5 C)
Ambos actan en el mismo receptor
Entonces ambos logran reducir la
temperatura en 3C

Potenciacin

Paciente varn de 20 aos con un dolor
intenso de EVA : 8

Se desea disminuir el EVA a 5 para tener
un EVA de 3

Se pretende administrar Tramadol 50mg
VO
Pero el tramadol produce vertigos,
nausea, etc

Se prescribe:
Tramadol 37.5mg VO (reduce 4 de
EVA) agonista de receptores ,
potencia a la serotonina
Panadol 325mg VO (reduce 2 de EVA)
inhibe la ciclooxigenasa

Se reduce un total de EVA: 8
(la suma es mucho mayor a los
individuales)


Ratn (g) sustancia (ml)
Actividad
motora
espontanea
A D
Reflejo de
prensin

A D
Reflejo de
enderezamiento

A D
Reflejo de
nado

A D
Blanco 34 Etanol 0.34 +++ ++ +++ ++ +++ ++ 1s 5s
Cabez
a
34 Diazepam 0.136 +++ ++ +++ ++ +++ ++ 1s 1s
Lomo 40
Etanol +
Diazepam
0.4+0.
16
+++ - +++ - +++ - 1s -
Sinergismo de potenciacin -Cuadro resumen
Etanol: 1ml / 100g
Accin:
Mantiene activo a receptores GABA
Antagonisa al NMDA

Diazepam:
D: 2mg/kg
[ ]: 0.5mg/ml
Potencia al GABA

Antagonistas
Mismo
receptor
Diferentes
receptores
Fisiolgicos Qumicos
Se unen
entre s y se
inactivan
Es de tipo
funcional
Sitio activo Sitio alosterico
Reversible Irreversible
Reversible
Irreversible
No competitivos
Competitivo
No
competitivo
Las uniones irreversibles son con enlaces covalentes
Antagonismo funcional
Cuadro resumen
Ratn Peso (g) Frmaco Volumen (ml)
Duracin del
efecto
Pata 40 Estricnina 0.12 30 s
cola 40
Estricnina +
Pentobarbital
0.12 + 0.16
La estricnina
demor en
hacer efecto
ms del
tiempo de lo
normal
Pentobarbital: 1mg/250g GABA A
Estricnina: 1.8mg/kg y 0.6mg/ml
Conclusin: el efecto de la estricnina se ve disminuido por el
pentobarbital ya que actan en diferentes receptores y tienen respuestas
contrarias, entonces se antagonisan
A: Agonista
Noradrenalina recpetores alfa 1, M. Liso vascular vasoconstriccin

B: Agonista en presencia del Antagonista


La presencia de un antagonista competitivo reduce la potencia de un agonista.
Explicacin: el agonista necesita ms concentraciones para llegar a la actividad mxima,
entonces pierde potencia
A: Agonista glutamato en receptores NMDA
B: Agonista en presencia del antagonista Ketamina (sitio alosterico )
El antagonista de tipo NO competitivo reduce la eficacia del agonista.
Explicacin: el antagonista se une a un sitio activo o al sitio alosterico entonces no hay
competencia. Si se une al sitio activo es permanente y se une mediante enlaces fuertes. Si
se une al sitio alosterico no se puede desplazar.