I.E.C.A.

A.R.A. II
CPS Servicio de Medicina Interna
Interno : Ruben Barrientos Caballero
Inhibidor de la
Enzima
Convertidora de
Angiotensina

Historia
En 1956

Leonard T. Skeggs consigui explicar el funcionamiento de y
aislar la enzima de conversin de la angiotensina (ECA)
1970,

el farmaclogo Sergio H. Ferreira descubri que el
veneno de la jararaca o vbora lanceolada
(Bothrops jararaca), es capaz de inhibir a esta
enzima. el pentapptido BPP5a contenido en este
veneno de serpiente se aisl uno de los
componentes efectivos de esta accin inhibitoria.
En 1974 se describi por primera vez el inhibidor ECA captopril,

En 1981 sta fue la primera sustancia que se emple como
inhibidor ECA en un tratamiento.
Composicin
Qumica
Los inhibidores ECA como el captopril, el enalapril y sus sustancias
derivadas tienen una estructura similar a la del pptido BPP5a o pptido
potenciador de la bradiquinina, (BBP, de las siglas en ingls "bradykinin-
potentiating peptide)
Secuencia tripptida de triptfano-alanina-prolina formada por tres
aminocidos y que aparece en el BPP5a es uno de los compenentes
activos en las propiedades de estas molcula.
se ha cambiado la secuencia por una ms estable de
fenilalanina- alanina-prolina.
Mecanismo
de Accin
Mecanismo
de Accin
Benazepril (Cibacen)
Captopril (Lopirin, Tensobon, (Capotnen Espaa)
muchos medicamentos genricos)
Cilazapril (Dynorm)
Enalapril (Xanef, Pres, muchos medicamentos genricos)
Fosinopril (Fosinorm, Dynacil)
Imidapril (Tanatril)
Lisinopril (Acerbon, Coric, medicamentos genricos)
Moexipril (Fempress)
Perindopril (Coversum, Preterax)
Quinapril (Accupro, medicamentos genricos)
Ramipril (Delix, Vesdil, medicamentos genricos)
Espirapril (Quadropril)
Trandolapril (Gopten, Udrik)

Frmacos
Actualmente, en muchos pases estn autorizados los siguientes
inhibidores ECA como frmacos:
FARMACOCINTICA
Refuerzan los efectos secundarios de los frmacos de
efecto inmunosupresor (inmunosupresores, citostticos
y glucocorticoides).

potencian el efecto de reduccin de azcar en la sangre
antidiabticos orales e insulina.

El tomar aspirina conjuntamente con un IECA puede
mejorar la supervivencia de pacientes con insuficiencia
cardaca o una cardiopata isqumica.
Interacciones
Medicamentosas
Efectos
Secundarios
Pacientes hipersensibles al IECA o a
cualquiera de sus componentes.

Antecedentes de angioedema asociado
a un tratamiento previo con un IECA.

Angioedema hereditario o idioptico.
Contraindicaciones
NOTA: Cilazaprilo est contraindicado en insuficiencia heptica grave y/o
colestasis y en pacientes con ascitis.

NOTA: Delaprilo y Zofenoprilo estn contraindicados en insuficiencia
heptica grave.

NOTA: Ramiprilo est contraindicado en pacientes hipotensos o
hemodinmicamente inestables.
Antagonista de los
Receptores de
Angiotensina II
Los antagonistas de los receptores de la
angiotensina II, tambin llamados bloqueantes del
receptor de la angiotensina, son un grupo de
medicamentos que modulan al sistema renina
angiotensina aldosterona.



Su principal indicacin en medicina es en la terapia para
la hipertensin arterial, la nefropata diabticaque es
el dao renal debido a la diabetes mellitusy
insuficiencia cardaca congestiva
Mecanismo
de Accin
1. Inhibicin del frmaco al nivel ms bajo o a las 24 horas.

Relaciona la cantidad de bloqueo o inhibicin del efecto de
la angiotensina II sobre el alza de la presin sangunea.
La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II
se logra por la acumulacin de una combinacin de tres parmetros
farmacodinmicos y farmacocinticos:
2. Afinidad por el receptor AT
1
en vez del receptor AT
2
, e indica el grado
de atraccin por el receptor correcto. La afinidad de algunos
inhibidores son:
3. El tercer rea de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un
indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar
a la mitad de su concentracin efectiva. Algunas de las vidas medias
conocidas incluyen:

Valsartn 6 horas

Losartan 6- 9 horas

Irbesartan 11- 15 horas

Olmesartan 13 horas

Telmisartan 24 horas

Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se
toma conjuntamente con:
Interacciones
Medicamentosas
Suplementos de potasio

Diurticos ahorradores de potasio

Heparina

Penicilina sdica

Sobredosis de digoxina
Estenosis de la arteria renal

Estenosis artica y mitral

Cardiomiopata hipertrfica obstructiva
(por su efecto vasodilatador),

Hiperaldosteronismo (por estar afectado
el Sistema renina-angiotensina-
aldosterona)

Insuficiencia heptica grave

Cirrosis biliar

Colestasis.

Embarazo y lactancia.
Contraindicaciones