Dra.

Carla Mnica Encinas Prcel

Residente de Anestesiologa
ORIGEN
Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar".
El doctor francs Henri Laborit realizaba
estudios con sustancias que pudiesen
antagonizar los sntomas del estado de choque
cuando descubri la clorpromazina, un frmaco
capaz de producir cierta somnolencia y disminuir
las reacciones ante estmulos ambientales sin
ocasionar la prdida total de la conciencia
el descubrimiento de su accin antipsictica en
pacientes no psiquitricos (Henri Laborit) y de su
ensayo posterior en pacientes psicticos (los
psiquiatras franceses Jean Delay y Pierre
Deniker) en 1952
En 1958 Janssen descubri las propiedades
antipsicticas del haloperidol y a partir de
entonces siguieron explorndose los usos
antipsicticos de otras sustancias similares.
INTRODUCCION
Utilizados en el tratamiento de
esquizofrenia y otras psicosis.
En anestesiologa se puede usar como:
antiemtico, antihistaminico, en la tcnica
de la neuroleptoanalgesia y la capacidad
de potenciar a los analgsicos, sedantes y
anestsicos generales.



CLASIFICACION DE LOS
NEUROLEPTICOS CLASICOS
ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS
ANTIPSICOTICOS CLASICOS
CLASIFICACION DE LOS
NEUROLPTICOS ATIPICOS
DIBENZODIACEPIN
AS
clozapina, Olanzapina,
quetiapina, zotepina y
amozapina.
BENCISOXAZOL risperidona
BENZAMIDAS amisulpiride y
remoxisulpiride
BENZOTIAZOLILPIP
ERAZINAS
ziprasidona
ARILPIPERIDILIND
OLES
sertindole.
ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
MECANISMO DE ACCION
Neurolpticos clsicos: Bloquean los
receptores dopaminrgicos tipo 2 (D2),
colinrgicos muscarnicos tipo 1 (M1),
histamnicos tipo 1 (H1), y a adrenrgicos
tipo 1 (a1).
Neurolpticos atpicos: Bloquean los,
receptores serotoninergicos 5-HT2,
receptores dopaminergicos D2 y con
diferente sensibilidad algunos receptores
noradrenrgicos, colinrgicos
muscarnicos e histaminrgicos
ACCIONES
FARMACOLOGICAS
Antipsictica: alucinaciones,
fabulaciones, agresividad, agitacin
(sintomas positivos) y desinteres afectivo,
expresin lingstica (sintomas negativos)
Neurolptica: quietud emocional,
indiferencia afectiva, desinters, retraso
psicomotor, y ausencia de respuesta a
estmulos.
ACCIONES
FARMACOLOGICAS
Antiemtica: inducida por frmacos que
activan receptores dopa en el rea
postrema.
Respiratoria: por va parenteral
enlentecen y aumentan su profundidad.
Endocrinas: aumento en la secrecin de
prolactina.
EFECTOS COLATERALES DE LOS
ANTIPSICOTICOS CLASICOS
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS
NEUROLEPTICOS CLASICOS
FISIOPATOLOGIA DE LOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
RELACION ENTRE OCUPACION
DE RECEPTORES Y EFECTOS
PROPIEDADES DIFERENCIALES
DE LOS NEUROLPTICOS
ATIPICOS
* Menor propensin a producir efectos
extrapiramidales, incluida la discinesia
tardia.
No producen aumento en la secrecin de
prolactina.
Se debe a su menor afinidad por dopa y
mayor afinidad en 5-HT2.
INTERACCION SEROTONINA-
DOPAMINA EN LOS GANGLIOS
BASALES
NEUROLEPTICOS EN
ANESTESIA
NEUROLEPTOANALGESIA
Se introdujo en 1959.
Es un estado producido por la
combinacin de un neurolptico con un
analgsico opiide.
Su uso puede ser:
En ciruga menor cuando el estimulo no es tan
doloroso.
Analgsico como para no deprimir la
respiracin.
Complementado con un anestsico local.
NEUROLEPTOANESTESIA
Es un estado producido combinando un
neurolptico, un analgsico opiode y oxido
nitroso.
Recomendado en:
derivacin cardiopulmonar dado que la
tcnica es menos depresora.
Anestesia neuroquirrgica.
NARCONEUROLEPTOANESTE
SIA
Es la combinacin de un frmaco
neurolptico, un analgsico opioide y una
benzodiacepina.
Se recomiendo en:
Pacientes ancianos de riesgo bajo, sin
embargo la recuperacin es larga y lenta.
CLORPROMACINA
Accin:
* Psicosis esquizofrnica. Trastorno
paranoide. Mana. Trastorno por ansiedad.
Sndromes orgnico-cerebrales con
ansiedad y agitacin. Trastornos graves
del comportamiento en los trastornos de
personalidad.
* Tratamiento de emergencia de los
estados de agitacin. Alucinosis
alcohlica.

CLORPROMACINA
* Antiemesis en la terapia oncolgica.
* Hipo rebelde.
Sndrome orgnico cerebral. Sndrome de
Gilles de la Tourette. Corea de Huntington.
Uteroinhibicin.



CLORPROMACINA
Nombre comercial: Largactil
Presentacin
Ampolletas de 5 ml conteniendo 25 mg (5
mg/ml)
Comprimidos de 25 mg
Comprimidos de 100 mg
Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)


CLORPROMACINA
Dosis:
3,3 mg/kg oral 1-4 veces al da
1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al da
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al da
Inicio de accin:
VO: 30-60 min; IM: 3-5 min; EV: 1-3 min
Duracin
4-6 h.


CLORPROMACINA
Sobredosis
Depresin del SNC, signos
extrapiramidales, convulsiones,
hipotensin, efectos anticolinrgicos.
Tratamiento: medidas de soporte vital,
diuresis forzada. Si aparece
extrapiramidalismo, administrar biperideno
(akineton) IM o IV 0,05 mg/kg, repetible a
los 30 min. ( viene ampolletas 5 mg)
Vigilar los signos neurolgicos, ECG,
presin arterial.

HALOPERIDOL
Antipsictico, antiemtico, sedante y para
el tratamiento del dolor crnico.
Nombre comercial: Haldol
Presentaciones
Tabletas de 5 mg y 10 mg
Solucin de 2 mg cada ml
Solucin inyectable de 5 mg




HALOPERIDOL
Dosis: 0,05 mg/kg/da
Inicio de accin: 2-6 h VO; 10-20 min
IM; 5 min IV
Duracin 13-40 h.


DROPERIDOL
Accin: hipntico sedante, inductor de la
anestesia general, neuroleptoanestesia, y
antiemtico.
Nombre comercial: Inapsine ASTRA
Presentacin: ampolleta de 5 mg.


DROPERIDOL
Dosis:
ansiedad previa a la anestesia
0.088 a 0.165 mg/kg IM, 30 min previos
adyuvante de la anestesia general:
0.22 a 0.275 mg/kg IV durante la induccin
naseas y vmitos:
0.02 a 0.075 mg/kg IV o IM cada 4 a 6
horas.
agitacin: 2.5 a 10 mg IV o IM
Inicio de accin: 3 a 10 min.


DROPERIDOL
Efectos secundarios:
Alarga el intervalo QT al retrasar la
repolarizacin miocardica y precipitar torsades
de pointes.
Hoy en da su uso se restringe como
antiemtico y sedante.
PROPOFOL
HISTORIA
Es el anestsico intravenoso mas
empleado.
Un trabajo a principio de los aos 70 sobre
sustitutos derivados del fenol condujo al
desarrollo del 2,6-di-isopropofol.
Es insoluble en agua y en principio se
preparaba con cremofor EL.
CARACTERISTICAS
FISICOQUIMICAS
Pertenece al grupo de los alquilfenoles.
Son aceites a temperatura ambiente, e
insolubles en solucin acuosa, pero muy
liposolubles.
Tiene PH de 7, viscosa y color blanca
lechosa.
CARACTERISTICAS
FISICOQUIMICAS
La frmula del propofol se compone de:

1% de propofol
10% de aceite de soya
2.25% de glicerol
1.2% de lecitina de huevo purificada
0.005% edetato disodico

METABOLISMO
Se metaboliza en hgado mediante
conjugacin con glucurnido y sulfato y
luego son excretados por el rion.
El propofol produce por si mismo una
inhibicin concentracin-dependiente de la
citocromo P-450 y esto puede modificar el
metabolismo de otros frmacos.

FARMACOCINETICA
La semivida es de 2-8 min.
El tiempo en alcanzar el efecto mximo es
de 90 a 100 seg.
La farmacocintica puede afectarse por:
peso, gnero, enfermedades
preexistentes, edad)




FARMACODINAMIA
Su mecanismo de accin es mediante
la unin a la subunidad B del receptor
GABA que inhibe la liberacin de
acetilcolina a nivel del hipocampo y
corteza prefrontal.
EFECTOS EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL
Es principalmente un hipntico.
Efectos antiemticos y sensacin de
bienestar.
Disminuye la presin intracraneal por
reduccin de la presin de perfusin
cerebral.
Disminuye presin intraocular en un 30-
40%.


EFECTOS EN EL SISTEMA
RESPIRATORIO
Puede producir apnea.
Reduccin considerable del volumen
corriente y de la frecuencia respiratoria.
La depresin respiratoria es dosis -
respuesta
EFECTOS EN EL SISTEMA
CARDIOVASCULAR
Dosis de induccin produce una
disminucin del 25-40% de la presin
arterial sistlica.
Reduccin de la presin arterial---
disminucin del gasto cardiaco---
volumen de eyeccin.
El efecto vasodilatador parece deberse a
una reduccin de la actividad simptica.
OTROS EFECTOS
No potencia el bloqueo neuromuscular.
No desencadena hipertermia maligna.
Dosis por debajo de las hipnticas alivia el
prurito colesttico y prurito producido por
opiceos medulares.
Reduce la quimiotaxis de los leucocitos
PMN, inhibe la fagocitosis y destruccin de
S. Aureus y E. Coli.
USO Y DOSIS
Induccin: 1 - 2,5 mg/kg IV
Mantenimiento: 50 150 mcg/Kg/min IV
Sedacin: 25 75 mcg/Kg/min IV
Antiemtico: 10 20 mg IV se puede
repetir cada 10 a 5 min o comenzar una
infusin de 10 mcg/Kg/min.
Nombre comercial:
Diprivan , Rocofol.
Presentacin:
Ampolleta 200 mg de propofol en 20 ml.
Frasco 500 mg de propofol en 50 ml.
Frasco 1 g de propofol en 100 ml.
Jeringa prellenada 500 mg de propofol en 50
ml.
EFECTOS SECUNDARIOS
Dolor en el sitio de la inyeccin.
Mioclonas.
Apnea.
Disminucin en la presin arterial.
Tromboflebitis.
Sndrome de la infusin de propofol.
GRACIAS
FISIOPATOLOGIA DE LA
DISCINESIA TARDIA