DIURTICOS

EQUIPO 1


Acua, Azuela, Medrano, Varela.
Hermosillo, Sonora. Octubre del 2010.
CONTENIDO
PRINCIPIOS FUNDAMENTALES.
DIURTICOS DE ASA.
BENZOTIADIAZINAS.
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO.
DIURTICOS OSMTICOS.
INHIBIDORES DE LA AC.
APLICACIONES TERAPUTICAS.

PRINCIPIOS FUNDAMENTALES
MISSAEL CASTILLO NUEZ
INTRODUCCIN
Balance negativo de agua.
Regulacin del sodio.
Regulacin de la osmolaridad.

Modificacin de iones y funciones corporales.

Patrn caracterstico de agua y electrolitos.

Compensacin.


TBULO PROXIMAL
Reabsorcin isoosmtica 65%.
Reabsorcin de bicarbonato, sodio y agua.
Reabsorcin de aminocidos, glucosa.

Secrecin activa de cidos y bases
orgnicas.

Na / H
Anhidrasa carbnica


ASA DE HENLE
Morfologa del asa, diferencias funcionales
entre los segmentos.

25%

Segmento que concentra y otro que diluye.

Na K 2Cl

Existe una isoforma en el odo interno.


TBULO CONTORNEADO DISTAL Y COLECTOR
Reabsorcin 10 15% del sodio filtrado.

Na/Cl.




PROXIMAL
ASA DE HENLE
DISTAL Y COLECTOR
65%
25%
10 15%
Na /H
Na 2Cl - K
Na / Cl
Na, K, H
Na, K, H
Na, K, H
M
Na/K basolateral
IAC , OSMTICOS
DIURTICOS DE ASA
TIAZDICOS
AHORRADORES DE
K
CLASIFICACIN DE LOS DIURTICOS
Tipo Sitio de accin Eficacia diurtica
Diurticos de asa Inhiben el co-transportador Na-K-2CL en el
segmento grueso del asa de Henle.
Mxima eficacia:
Fraccin de eliminacin de Na que
supera el 15%.
Diurticos tiacdicos Inhiben el co-transportador Na-Cl en la
porcin terminal del segmento diluyente
cortical y primer segmento del tbulo
contorneado distal.
Eficacia moderada:
Con una fraccin de eliminacin de Na
entre el 5 y 10%.
Ahorradores de K Inhiben los canales de Na en el ultimo
segmento del tbulo contorneado distal y
primero del tbulo colector.
Eficacia escasa:
Fraccin de eliminacin de Na inferior
al 5%.
Reducen la eliminacin de K.
Antagonistas de la
aldosterona
Bloquean selectivamente el receptor de la
aldosterona en el ultimo segmento del
tbulo contorneado distal y primero del
tbulo colector.
Eficacia escasa:
Fraccin de eliminacin de Na inferior
al 5%.
Reducen la eliminacin de K.
Diurticos osmticos Actan preferentemente en el asa de Henle y,
en menor grado, en el tbulo contorneado
proximal.
La eficacia puede ser elevada.
Inhibidores de la
anhidrasa carbnica
Actan preferentemente en el tbulo
contorneado proximal y, en menor grado,
en el tbulo colector.
Su eficacia diurtica es escasa y
facilitan la eliminacin de HCO3.
DIURTICOS DE ASA
OMAR ACUA GRAJEDA
ASA DE HENLE

DIURTICOS DE ASA

Furosemida
Torasemida
Bumetanida
DIURTICOS DE ASA

En las porciones
cortical y medular de
la r. ascendente del
asa de Henle actan
los diurticos de asa
DIURTICOS DE ASA
Actan inhibiendo al
cotransportador Na K
2Cl
Inhiben la reabsorcin
de cloro, sodio, potasio
e hidrgeno
Esos iones
permanecen en la luz
y luego son eliminados
por la orina

DIURTICOS DE ASA: INDICACIONES
Sobredosis de
aniones: Bromuro,
fluoruro y yoduro
IRA
Hiperpotasemi
a
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
DIURTICOS DE ASA
DIURTICOS DE ASA
Hipopotasemia Hipomagnesemia Hiponatremia
Aumento de la
excrecin de
calcio
Hipovolemia
Ms raramente pancreatitis,
erupciones, foto sensibilidad,
depresin de mdula sea.
DIURTICOS DE ASA

BENZOTIADIAZINAS
JOSE LUIS MEDRANO LPEZ
BENZOTIADIZINAS: INHIBIDORES DEL
COTRANSPORTE DE NA CL
Caractersticas qumicas
Sitios y mecanismos de accin
Sitio y mecanismo de accin
Consecuencias hidroelctricas
CARACTERSTICAS QUMICAS
Ampliamente conocidas como tiazidas.

Producto de la obtencion de sulfamidas con
mayor inhibicion de anhidrasa carbonica.

Posee menor actividad contra anhidrasa
carbnica.

Radical halgeno en posicin 6, grupo
sulfomoilo en 7, diversos radicales en 2 y 3.
SITIO Y MECANISMO DE ACCIN
Actan inhibiendo en la luz del tubulo
contorneado distal, el cotransportador NA-
CL.

La inhibicin de reabsorcin de sal reducir
la capacidad del rin para excretar orina
diluida.

Poseen cierto grado inhbicion de anhidrasa
carbonica, en tubulo proximal.

CONSECUENCIAS HIDROELECTRICAS
Aumentan la eliminacin de Na,Cl. Agua
(osmosis).
Eficacia similar para todas las tiazidas.
Aumentan eliminacion de K, por mayor
posibilidad de intercambio .
Ligera eliminacion de HCO3.



Hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia.
OTROS EFECTOS
Hipotensor
Inhibe secrecin de acido rico en tbulo
contorneado proximal.
Reducen tolerancia a glucosa.
FARMACOCINETICA
Oral.
Biodisponiblidad 60%-95%. (aumenta IC)
Unin a protenas 85-95%.
Vida media:
Hidroflumetiazida-10hrs
Clortalidona: 40-65
Xipamida 7

DIURTICOS AHORRADORES DE
POTASIO, DIURTICOS OSMTICOS E
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBNICA
JOSE ANTONIO VARELA GUIZAR
AHORRADORES DE POTASIO
PROXIMAL
ASA DE HENLE
DISTAL Y COLECTOR
Reducen la eliminacin de K
mediante la inhibicin de la
reabsorcin de Na.
Por el tbulo contorneado distal y la
porcin del tbulo colector.
Existen dos clases:
Inhibidores
de la
aldosterona.
Inhibidores de
los canales de
Na
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la
aldosterona.
Son los nicos diurticos
que no necesitan estar
presentes en la luz del
tbulo renal para ejercer
su accin.
Inhiben de manera
competitiva, la accin de la
aldosterona sobre su receptor
especfico, (citoplasma o cel.
epiteliales del tbulo distal)
Canreonato
de potasio
Espironolacton
a
Esplerenon
a
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la
aldosterona.
Espironolacton
a
Inhibe los efectos de la
aldosterona sobre los
tbulos renales distales.
Ejerce sus efectos slo
en presencia de la
aldosterona
(hiperaldosteronismo)
Estimula la secrecin de
sodio, cloro y agua y
reduce la secrecin de
potasio.
MECANISM
O DE
ACCION
Farmacocintica
El 70-90% de la dosis de
espironolactona(25-200 mg
da) es absorbida por el
tracto digestivo despus de
una administracin oral.
Despus de dosis mltiples el
efecto se mantiene durante 2
o 3 das. La semivida
plasmtica de la
espironolactona es de 1.2 a 3
horas despus de una dosis
nica
Los metabolitos se eliminan a
travs de la orina. Una
pequea parte se elimina por
excrecin biliar. La semivida
de eliminacin de la
canrenona es de 10 a 35
horas
Inhibidores de la
aldosterona.
AHORRADORES DE POTASIO
La mas frecuente es la hiperpotasemia.
Aparecen con mayor frecuencia en el
anciano
Consecuencias :
Respiratorias
Paro respiratorio
Circulatorias
Hipotensin
Arritmias
Paro cardiaco
Gastrointestinales
Nusea
Vmitos
Renales
Oliguria
Inhibidores de canales de
Na.
AHORRADORES DE POTASIO
Actan en el tbulo contorneado
distal y comienzo del colector
desde la superficie luminal.
Bloquean los canales de Na que
se encuentran en la membrana
luminal, el bloqueo puede ser
competitivo o no, segn la
concentracin del frmaco
Reacciones adversas
Hiperpotasemia
Contraindicados
en casos de
insuficiencia
renal
Pueden
ocasionar
molestias GI,
dermatolgicas
y neurolgicas.
DIURTICOS OSMTICOS
Son sustancias de bajo peso molecular,
osmticamente activos y farmacolgicamente
inertes.
Manitol, urea, glicerina e isosorbida
Pueden actuar en diferentes segmentos de la
nefrona:
Tbulo proximal: por su actividad osmtica retienen
agua e impiden que acompae al Na en su reabsorcin,
lo que contribuye a que la conecntracin de Na vaya
decayendo.
Asa de Henle: al extraer agua del compartimiento IC,
expande el volumen de lquido EC, reducen la
viscosidad de la sangre e inhiben la secrecin de
renina.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Son derivados sulfamdicos
que inhiben la anhidrasa
carbnica que se encuentra
en las clulas de los tbulos
renales sobre todo en el
Tbulo contorneado proximal.
Inhiben ambas fomas de la
enzima suprimiendo la
reabsorcin de NaHCO3.
aumentando la eliminacin de
bicarbonato, Na y Cl en el
asa de henle.
La alcalinizacin de la orina
provoca acidosis, que reduce
la eficacia de las dosis
siguientes del diurtico.
Pueden ocasionar acidosis
metablica, hipercloremia,
fosfaturia, hipercalciuria ,
hipopotasemia intensa y
reacciones de
hipersensibilidad.
APLICACIONES TERAPUTICAS
JESS ALBERTO AZUELA RASCN
ENFERMEDADES
INSUFICIENCIA CARDACA CONGESTIVA
EDEMA Y ASCITIS EN LA CIRROSIS
EDEMA AGUDO DE PULMN
EDEMAS DEL SNDROME NEFRTICO
INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRNICA
HIPERTENSIN ARTERIAL
HIPERTENSIN INTRACRANEAL

POTENCIA
SEGN LA POTENCIA DIURTICA
De alta eficacia: Diurticos de asa.
De eficacia mediana: Tiazidas.
De baja eficacia: Ahorradores de potasio.

SEGN EL MECANISMO DE ACCIN

SEGN EL LUGAR DE ACCIN


ICC
AGUDA
Disminucin de la precarga.
Respuesta variable.

Crnica.
Polifarmacia.









FUROSEMIDA
FUROSEMIDA
No ms de 200 mg
TIAZIDAS
Ahorradores de potasio
HIPERTENSIN ARTERIAL
FUROSEMIDA
TIAZIDAS
EDEMA AGUDO DE PULMN
Dilatador venoso.
Deplecin de volumen.
Se utiliza en conjunto con otros frmacos.









FUROSEMIDA IV no ms de 250mg/1h
Bumetanida
CIRROSIS
Grave riesgo de su empleo y la frecuente prescencia de
insuficiencia renal o hiperaldosteronismo.
Diuresis (hipopotasemia, azoemia) resulta contraproducente.









Espironolactona (mx. 400mg)
FLUROSEMIDE a dosis bajas
SNDROME NEFRTICO
Edema.
Se debe proceder con precaucin.
Inicio con dosis bajas.
Valorar administracin intravenosa.
Diurticos de asa, tiazidas.



FUROSEMIDA (480mg) BUMETANIDA (10mg)
DOSIS MS ALTAS
RECOMENDABLES
ASOCIACIONES TIAZDICOS
IRA
Necrosis tubular aguda.
Riesgo de ototoxicidad.
No oligrica Oligrica.



Diuresis de
50mL/h
FUROSEMIDA
250mg/1h
FUROSEMIDA
500mg/2h
FUROSEMIDA
1000mg/4h
Lameire N, Vanholder R. Loops diuretics for patients with acute renal failure. Helpful or harmful? JAMA 2002
Kellum JA, Critical Care 1997; 1: 53-59
Mehta RL, Pascual MT. Diuretics, mortality and nonrecovery of renal function in acute renal failure. JAMA 2002
Mehta LM, Pascual MT, Soroko S, Chertow GM. Diuretics, mortality, and nonrecovery of renal function in acute renal failure. JAMA
2002; 288:2547-2553.

IRC
Edemas, hipertensin.




Las tiazidas son ineficaces a tasas de filtrado glomerular
menores a 30mL/min.




FUROSEMIDA
100 - 200mg
TORASEMIDA
100 - 200mg
HIPERTENSIN INTRACRANEAL
OSMTICOS
Fenmeno de rebote.
Urea, glicerol.
Manitol.



FLUROSEMIDA
ENFERMEDADES
INSUFICIENCIA CARDACA CONGESTIVA
EDEMA Y ASCITIS EN LA CIRROSIS
EDEMA AGUDO DE PULMN
EDEMAS DEL SNDROME NEFRTICO
INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRNICA
HIPERTENSIN ARTERIAL
HIPERTENSIN INTRACRANEAL
HIPERCALCIURIA, CALCEMIAS.

RESISTENCIA TOLERANCIA
EDEMAS.
Aumento de la reabsorcin de
sodio en el tbulo proximal.

AZOEMIA.
Reduce el paso de los diurticos al
lugar de accin

AINES, tc.
Reducen la accin de la
flurosemida.
HIPERALDOSTERONISMO
SECUNDARIO.

DISMINUCIN DE LA TFG
(TIAZIDAS).

GRACIAS!
PODEMOS IRNOS EN PAZ
REFERENCIAS
Farmacologa humana. Florez. 3ra edicin
http://www.fac.org.ar/edicion/inscac/cap17_2008.pdf
http://www.ucla.edu.ve/dmedicin/DEPARTAMENTOS/cienci
asfuncionales/farmacolog%C3%ADa/Diur.pdf
http://www.ucla.edu.ve/dmedicin/DEPARTAMENTOS/cienci
asfuncionales/farmacolog%C3%ADa/Diur.pdf