FARMACOS

ANTIANGINOSOS

Se denomina antianginoso a todo frmaco capaz de calmar el dolor

producido por isquemia al miocardio.
Todas las variedades de angina se caracterizan tpicamente por dolor
retroesternal de inicio repentino, intenso y opresivo, a veces irradiado al
brazo izquierdo, que producen una sensacin de ahogamiento en el
paciente.
La angina tpica: El dolor suele ser desencadenado por el ejercicio,
emocin o alimentacin, dura pocos minutos y calma espontneamente con
el reposo o la medicacin respectiva.
Angina de reposo: Ocurre espontneamente, sin relacin a esfuerzos, se
debe a un Vasoespasmos coronario disminuyendo el aporte de O al
miocardio.
Angina mixta: Coexistencia de ambas anginas sin predominio claro de
ninguna de ellas.
Angina estable: Sin variaciones clnicas en el ultimo mes, suelen tratarse
de angina de esfuerzo de larga duracin.
Angina inestable: Ha aparecido y empeorado en los ltimos 30 das, esto
determina que la evolucin del paciente es imprevisible, si su pronostico es
peor y requiere tto hospitalario.
Otras manifestaciones clnicas:
IAM, muerte sbita , IC,

FRMACOS ANTIANGINOSOS
1.- Nitratos y nitrilos: Son los frmacos de eleccin para el
tratamiento.
Nitroglicerina, dinitrato de isosorbide, 5-mononitrato de
isosorbide, tetranitrato de eritribol, tetranitrato de pentaeritribol,
nitrato de amilo.
2.- Beta-bloqueadores: De segunda eleccin, mas usados en
pacientes jvenes.
Cardioselectivos: Atenolol, esmolol.
No cardioselectivos: Propanolol, nadolol, timolol.
3.- Bloqueadores de los canales de calcio (BCC):
Verapamilo, diltiazem, nimodipina, amlodipina, nifedipina,
cinarizina, flunarizina.

Factores de riesgo:
Hipercolesterolemia, tabaquismo, HTA, diabetes mellitus, gota,
obesidad, sedentarismo, edad avanzada.
Principales causas:
Ateroesclerosis coronaria
Agregacin transitoria de plaquetas y trombosis coronaria
Espasmo coronario arterial.
Estenosis aortica.
Miocardiopatia hipertrfica.
La causa mas comn de la angina es la cardiopata
ateroesclertica (es un proceso de envejecimiento,
endurecimiento y degeneracin de la pared de las arterias que
sobreviene con los aos, aunque tambin puede afectar a
personas relativamente jvenes, debido a algunas enfermedades
y a alteraciones que afectan a los tejidos de la parte interna de
la pared de la arteria.)

ANTIANGINOSOS I : NITRITOS Y NITRATOS

Nitratos de bajo PM: Nitroglicerina, liquido oleosos moderadamente

voltil, en forma pura es explosivo.

Nitratos de elevado PM(slidos): Dinitrato de isosorbide, mononitrato de

isosorbide.

Nitritos: Nitrito de amilo ( en desuso, liquido muy voltil se adm va

inhalatoria).

Son altamente liposolubles y pueden adm por cualquier va.

Para efectos de inicio rpido y breve duracin, en caso de emergencias.

Va sublingual: la mas til para controlar ataque agudo de angina.

Va inhalatoria: til para el nitrilo de amilo.

Va EV: til en caso de urgencias, se usa nitroglicerina, requiere

monitorizacin estricta.

VO: par profilaxis de los ataques de angina prolongada.

Va cutnea: profilaxis prolongada, nitroglicerina en forma de ungento.

Distribucin , metabolismo: distribuye extensamente y circula ligado a las

protenas en distinta proporcin.

Metabolismo: t2 corto, biodisponibilidad esta influenciada por efecto del

primer paso

ANTIANGINOSOS I : NITRITOS Y NITRATOS

Mecanismo de accin: Los nitratos y nitritos producen

vasodilatacin gracias a su capacidad de liberar oxido nitroso (NO).

Tolerancia: El uso continuado o repetido produce una disminucin o

perdida de sus efectos farmacolgicos.

Efectos farmacolgicos: Disminucin del consumo de O del

corazn, aumento de la oferta de O al miocardio.

Otros efectos: broncodilatacion, relajacin de conductos biliares ,

vescula, relajacin del musculo liso TGI, de la uretra y tero.

Utilidad teraputica: frmacos clsicos para el tto de la cardiopata

isquemica, angina de pecho, infarto de miocardio, corrigen la HTA
leve a moderada, IC, reducen la mortalidad posinfarto.

Contraindicaciones: Traumatismo craneal, taponamiento cardiaco,

hemorragia cerebral.

Precauciones: uso gestantes categora C, IR prescribir con cautela.

Interacciones: La adm con antihipertensivo aumenta el efecto

hipotensor de la nitroglicerina, sildenafilo potencia los efectos
vasodilatadores, heparina disminuye su efecto.

RAMs: cefalea, hipotension ortostatica, rash , eritema, nauseas,

vomito, vision borrosa, disnea, fiebre, cansancio, debilidad.

FARMACOS DIURETICOS

Diurtico es todo frmaco, que actuando sobre el rin aumenta el

volumen urinario (diuresis).

Los diurticos son utilizados desde hace muchos aos en el

tratamiento de la HTA, son los frmacos antihipertensivos con los
que se tiene la experiencia mas prolongada.

Caractersticas de un diurtico ideal

Poseer una accin sostenida y no brusca,

Accin natriuretica poderosa.

Producir una excrecin moderada de potasio.

producir una excrecin equilibrada de sodio y cloruro.

No producir hipotensin arterial excesiva.

Poca toxicidad y no provocar fenmenos alrgicos.

Bajo costo.
INDICACIONES CLINICAS DE LOS DIURTICOS

Anuria

Hipertensin
Edema : Edema pulmonar, Cirrosis heptica
Inflamacin de ojos (glaucoma), Inflamacin del rinn (nefritis)

CLASIFICACIN SEGN SU SITIO DE ACCIN

1.- Grupo I: a nivel del tbulo contorneado proximal (TCP)
Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetozolamida
Diurticos osmticos: manitol
Diurticos acidificantes (cloruro de amonio)
Xantinas (teofilina, cafena)
2.- Grupo II: a nivel del asa de Henle (diurticos de asa)
Furosemida, acido etacrinico
3.- Grupo III: a nivel del tbulo contorneado distal
Tiazidas
4.- Grupo IV: a nivel del tbulo distal y colector (diurticos
ahorradores de potasio)
Espironolactona

DIURTICOS OSMTICOS: manitol, isosorbida,

Filtradas en el glomrulo y no reabsorbidas. Solo se adm i.v.(no se
absorbe va oral)
- Potencia diurtica: elevada
-Lugar de accin: en segmentos permeables al agua:
TP, Rama descendente del asa de Henle; TC
Farmacocinetica: Adm EV, no se metaboliza, filtran por el
glomerulo, se elimina por orina.
-Mecanismo de accin:
Aumentan la presin osmtica dentro del tbulo. reabsorcin de
agua aumenta el volumen de orina excretado y algo la de Na+
Efectos farmacolgicos
-la volemia, Diuresis, presin intracraneal, Presin
intraocular.
Efectos adversos: aumento de la volemia, hipersensibilidad,
hiponatremia, deshidratacin, trombosis y dolor.
Uso teraputicos
-Edema cerebral, profilaxia de la insuficiencia renal aguda,
-Intoxicacin por drogas (barbituricos, salicilatos, bromuros,etc),
cirugias oculares

INHIBIDORES DE REABSORCIN DE SODIO DIURTICOS DEL

ASA:De alto techo
furosemida, bumetanida, torasemida, cido etacrnico, piretanida
- Gran potencia diurtica: facilita la excrecin de un 25-30% del
sodio
filtrado (frente a una cifra normal de 1%) da lugar a una diuresis
profusa
- Lugar de accin: porcin gruesa del asa de Henle
Mecanismo de accin:
-Inhiben el cotransportador Na+/k+/2 Cl- de la membrana luminal.
-Tambin se inhibe la reabsorcin de Ca2+ y Mg+
Al tubo colector llega mayor cantidad de Na+ y Ca2+ que hace
que se
excrete ms cantidad de H+ y K+ pueden dar alcalosis
metablica
- Aumenta en orina: Na+, K+, Ca2+

Farmacocintica: Administracin oral y parenteral

- Comienzo rpido de la accin (< a 30 min).
- unin a protenas plasmticas: no pasan al fitrado
- Secretados activamente en el TP
- Eliminados por orina, Tiempo de accin corto. 3-6 h
Usos teraputicos.
- Hipertensin arterial (y en urgencias hipertensiva por su rapidez de
accin y
diuresis intensa)
- Tratamiento preferido en: Edema pulmonar agudo de la ICC
-- Insuficiencia renal (oliguria), edema heptico y renal.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS DIURTICOS DE ASA:
- HIPOPOTASEMIA(adm. junto a diurticos ahorradores de K+ o dar
complementos de K+)
- HIPOTENSIN E HIPOVOLEMIA: mayor en ancianos.(ARRITMIAS)
- HIPERURICEMIA/ACENTUAN ATAQUES DE GOTA
- OTOTOXICIDAD
Contraindicados en personas que tomen glucsidos cardiotnicos

DIURTICOS TIAZDICOS los que mas se utilizan!

De accin corta: clorotiazida, hidroclorotiazida
De accin intermedia: bendroflumetiazida,,indapamida
De accion prolongada: clortalidona (adm cada 2 o 3 das)
- Potencia diurtica: moderada.de bajo techo: facilita la excrecin de un
5-10% del sodio filtrado (frente a una cifra normal de 1%)
- Lugar de accin: porcin inicial del tbulo distal
- Mecanismo de accin: Inhiben el cotransportador Na+/Cl de la
membrana luminal. la carga de Na+ en el tbulo distal y su posibilidad
de intercambio con potasio: eliminacin de K+ eliminacin de H+ ,
la reabsorcin de Ca2+ (diferencia con los del asa)
- Disminuye en orina: Ca2+

Aumenta en orina: Na+ , K+

Farmacocinetica: adm. Oral, Secretados activamente en TP, Eliminados por

orina
Tiempo de accin variado
Usos teraputicos: Hipertensin arterial crnica, Hipertensin arterial en
el anciano.
- Insuficiencia cardaca congestiva, Edema heptico y renal, Hipercalciuria,
diabetes insipida.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS DIURTICOS TIACDICOS:
-HIPOPOTASEMIA, HIPERCALCEMIA, -- Alcalosis metablica a veces intensa

DIURTICOS AHORRADORES DE K+:

espironolactona, triamtereno, amilorida
Potencia diurtica: baja: produce la eliminacin 2-3% de Na+
Lugar de accin: ltimo segmento del tbulo distal y primero
del tbulo colector
Dos mecanismo de accin distintos:
1- Inhiben los canales de Na+ en la membrana luminal y por
ello la eliminacin de K+ y H+ (Amilorida y triamtereno)
2- Antagonistas de la aldosterona: espironolactona: compite por
los receptores: reabsorcin de Na+ y la secrecin de K+ y H+
Valor de estos frmacos: su capacidad para ahorrar K+
Usos teraputicos:
- Asociado a otros diurticos (tiazdicos o de asa) para impedir la
perdida de K+. En hipertensin e ICC EJ: hidroclotiazida + amilorida
EFECTOS ADVERSOS DE LOS DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO:
- HIPERPOTASEMIA/HIPONATREMIA, ACIDOSIS METABLICA
- Molestias gastrointestinales
-Los antagonistas de aldosterona: ginecomastia, trastornos menstruales,
disfuncin sexual
masculina (no adm prolongadamente)
AHORRADORES DE k+

IECAS

riesgo de hiperpotasemia

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA:

Acetazolamida (v.o.): Tto prolongado
- Potencia diurtica: dbil
-Lugar de accin: clulas epiteliales del tbulo proximal
-Mecanismo de accin:
Inhibe la enzima anhidrasa carbnica de la membrana luminal del TP.: se
forma menos CO3H- y H+. Se reabsorbe menos Na+ porque se produce
menos H+ y esto ocasiona diuresis leve. El CO3H- permanece en el
tubulo y se excreta: y la generacin de acidosis metablica..
El Na+ se reabsorbe posteriormente en el asa de Henle (por ello eficacia
diurtica moderada)
Aumenta en orina: Na+, K+, Ca2+, HCO3
Farmacocinetica:Adm. Oral , no se metaboliza , se eliminada por orina.
Efectos farmacologicos: efecto diuretico breve y leve, disminuye la
sintesis del humor acuosos.
Usos terapeuticos: glaucoma agudo primario y secunadrio, diuretico,
enfermedad aguda de las montaas, correccion de la alcalosis
metabolica.

APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS

DIURTICOS
INSUFICIENCIA CARDACA CONGESTIVA
Accin de los diurticos:
El volumen plasmtico
Retorno venoso al corazn
precarga
es excesiva

si la

vol. min G.C.

congestin pulmonar y edema perifrico
D. DE ASA via intravenosa para una diuresis
intensa y rpida (furosemida adems es dilatador venoso
En ICC aguda y en el edema pulmonar agudo )
D. TIAZDICOS para el volumen extracelular
En ICC leve a moderada

HIPERTENSIN
RP
Accin de los diurticos:
El volumen plasmtico
poscarga
GC

PA= GC x

PRESIN ARTERIAL
TIAZIDAS: si la funcin renal es aceptable
A las dosis actuales los Efectos adversos son menores
D. del ASA: eficaces incluso con funcin renal dismin.
AHORRADORES DE k+: asociado con los anteriores para
evitar la hipopotasemia

EDEMAS Y ASCITIS EN LA CIRROSIS

Situaciones que a menudo cursan con
hiperaldosteronismo
e insuficiencia renal
Accin de los diurticos:
la reabsorcion de Na+
la diuresis
El volumen plasmtico

edema perifrico y de la cavidad abdominal

Espironolactona iniciando con dosis bajas
(no conviene forzar la diuresis)

INSUFICIENCIA RENAL Y CRNICA

I.R.AGUDA (necrosis tubular):
FUROSEMIDA a dosis altas va i.v.
MANITOL va i.v.
I.R.CRNICA:
FUROSEMIDA O TORASEMIDA a dosis altas.
OTRAS APLICACIONES
Edema cerebral: de P. intracraneal, MANITOL VA I.V.
No administrar en caso ICC y edema pulmonar
Glaucoma; ciertas formas de epilepsia;
mal de altura (alcalosis respiratoria)
ACETAZOLAMIDA (cidosis metablica y estimulacin respiratoria)
Hipercalciuria, produccin de clculos de calcio
Diabetes inspida
TIAZIDAS
Hipercalcemia
FUROSEMIDA