Comprimidos

Formas orales slidas

Aproximadamente el 80% de todos los
productos farmacuticos comercializados y
ms de 95% de los productos farmacuticos
ms vendidos son formas de dosificacin
orales slidas.

Comprimidos
Preparaciones slidas, cada una dosis nica de uno o ms
principios activos y excipientes.
Se obtienen aglomerandos por compresin de un volumen
constante de partculas, destinados a la administracin por
va oral.
Algunos comprimidos se ingieren enteros, otros masticados,
otros se disuelven o dispersan en agua antes de su
administracin y otros deben permanecer en la boca para
liberar all el principio activo.
Utiliza excipientes tales como diluyentes, aglutinantes,
disgregantes, deslizantes, lubricantes, colorantes y
aromatizantes.
Son generalmente cilindros, compactos, planos, convexos,
biselados.

Tipos de comprimidos

Liberacin modificada
No recubiertos
Efervescentes
Recubiertos
Solubles
Dispersables
Bucodispersables
Gastrorresistentes

Atributos de los comprimidos

PRIMARIOS
1.Compactibilidad
2.Fluidez
SECUNDARIOS
1.Lubricacin
2.Desintegracin
3.Disolucin
OTROS
Color
Sabor
Forma
Tamao

Tabletas
Mezcla de polvos que son sometidos a presin por
un punzn dentro de una matriz mediante una
mquina (tableteadora).
Son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o
prismtica.
Los comprimidos son tabletas si se aglutinan en fro
y pastillas si es en caliente.
Enmascaran el sabor del frmaco, protegen de la luz
y humedad o evitan su desintegracin en el
estmago (entricas).

Una tableta debe reunir las siguientes

caractersticas

Exactitud de dosis
Homogeneidad de sus componentes
Constancia de forma y peso
Tiempo de desintegracin adecuado
Resistencia a la abrasin

Ventajas de las tabletas

Dosificacin exacta
Fcil de administrar y con aceptacin del
paciente (adherencia teraputica)
Se puede controlar la liberacin del activo
- Liberacin retardada
- Liberacin prolongada
Alta estabilidad
Fabricacin econmica

Desventajas de las tabletas

La formulacin puede ser limitada: grandes dosis
de principio activo por lo general carecen de las
propiedades adecuadas para formar comprimidos
No se puede administrar a los pacientes con
vmito o inconscientes.
Problemas en la exactitud y precisin del
contenido de dosis para los medicamentos de
dosis bajas.
Biodisponibilidad
comprometida
(mala
solubilidad del frmaco; mala formulacin).

Componentes de las tabletas

Principio activo
Diluyentes
Aglutinantes (va hmeda)
Desintegrantes/ Agentes promotores de la
disolucin
Lubricantes
Glidantes
Saborizantes, agentes edulcorantes
Colorantes (pigmentos, lacas)
Agentes humectantes

Excipientes empleados en la
fabricacin de tabletas

Diluyentes
Aglutinantes (Binders)
Lubricantes
Deslizantes

Adsorbentes
Desintegrantes
Colorantes
Edulcorantes
Saborizantes

Factores a considerar en la eleccin de

un excipiente

Propsito de algunos excipientes

Excipientes y sus funciones

Proporcin de algunos excipientes

El proceso general para la generacin de

comprimidos

Diagrama de flujo de la manufactura

de las tabletas

Aglomeracin en hmedo
Es un proceso en el que se combinan partculas para
formar grnulos, partculas finas ms grandes, por
mezclase con el aglutinante adecuado.
a) Humectacin y
nucleacin

b) Consolidacin y
coalescencia

c) Desgaste y rompimiento

Aglomeracin

Granulacin

Recubrimiento de partcula

Compresin Directa (CD)

La mezcla del tableteado para un proceso de CD
contiene:

Principio activo (PA)

Desintegrante
Deslizantes
Solubilizadores
Lubricante.

Excipientes co-procesados

Propiedades necesarias:
Fluidez
Compactabilidad
No higroscpico
Baja sensibilidad al lubricante
Buena tableteabilidad

Excipientes co-procesados
El desarrollo de materiales co-procesados est
basado en la interaccin de dos o ms
materiales a nivel de partculas con el objetivo
de lograr un sinergismo en la funcionalidad
Ingeniera de partculas es fuente de nuevos
materiales

Composicin de comprimidos de
Captopril

Variacin en la proporcin de los

excipientes

GRANULACIN HMEDA
Es el proceso de mezclado de un polvo en
presencia de un lquido (solucin aglutinante)
para formar el grnulo.
Este proceso disminuye el riesgo de
segregacin y produccin de finos
relacionada con la compresin de tabletas.
La granulacin ocurre por la formacin de
enlaces tipo puentes de hidrgeno entre las
partculas primarias.

Diluyentes para va hmeda

Sustancias que aumentan el volumen de la forma
Farmacutica

Granulacin hmeda pasos

involucrados

Molienda de drogas y excipientes.

Mezcla de polvos.
Preparacin de la solucin granulante.
Mezcla de aglutinante con polvos (granulacin).
Tamizado grnulos hmedos.
Secado de los grnulos.
Tamizado grnulos secos .
Mezclado de grnulos con lubricante y
desintegrante.
Compresin.

Procesos para la granulacin hmeda

Granulacin hmeda
ventajas

Aumento de cohesividad y compactibilidad.

Formulacin de altas dosis con bajo flujo.
Facilita la homogeneidad de drogas y colorantes.
Aplicable a una amplia variedad de drogas.
Mejora la manipulacin de polvos
pulvurulentos.
Se previene la segregacin durante la
manipulacin.
Mejoramiento de la velocidad de disolcin.
Posibilidad de liberacin modificada.

Granulacin hmeda
limitaciones

Numerosos procesos involucrados.

Numerosos equipos involucrados.
Alto consumo de tiempo y energa.
Posible prdida de material.
Posibilidad de contaminacin cruzada.
Algunos procesos dificultosos.

GRANULACIN SECA
Es la compresin del frmaco con el mnimo de
lubricantes y desintegrantes, el principio activo ocupa
la mayor parte del volumen final de la tableta.
Las partculas se agregan a altas presiones produciendo
fuerzas de enlace en la superficie del slido y
aumentando el rea superficial de este.
Se realiza en productos sensibles a la humedad y al
calor como son los, productos efervescentes y el
Lactato de Calcio (resistente al tableteado) donde la
migracin de humedad afecta al frmaco y a los
colorantes agregado.
Existen dos tipos de granulacin seca basados en el
equipo utilizado.

Granulacin seca pasos involucrados

Va seca: ventajas
Permite manipulacin mecnica sin prdida
de los atributos de la mezcla
Mejora el flujo de los polvos por aumento del
tamao de partcula
Mejora la cohesin durante la compactacin
Permite la granulacin sin adicin de lquidos
o uso de calor

Compresin Directa (CD)

La mezcla del tableteado para un proceso de CD
contiene:

Principio activo (PA)

Desintegrante
Deslizantes
Solubilizadores
Lubricante.

Compresin directa: pasos

involucrados

Parmetros de comprobacin de
calidad (controles)
1. Tamao (Dimetro y altura)
2.Forma
3. Dureza (tensin esttica)
4. Apariencia
5. Marcas de Identificacin
6.Variacin de peso
7.Uniformidad de Contenido
8.Friabilidad (tensin dinmica)
9.Desintegracin
10. Disolucin
11. Porosidad
12. Estabilidad fsica

Etapas de comprobacin de la calidad

Materias primas y coadyuvantes: controles de farmacopea
oficial.
Etapa intermedia de produccin: Se deben controlar los procesos
de molienda, mezclado, granulacin, y secado. Los factores claves
en estas etapas son la granulacin, cantidad de frmaco,
humedad, ngulo de reposo etc.
Fase final de produccin: durante la compresin de un lote, se
debe verificar permanentemente el peso, dureza y friabilidad de
las tabletas.
Control producto terminado: Cuando termina la produccin, se
hace un muestreo de este para hacer un anlisis detallado. Con
base en estos resultados, se decide si se aprueba, rechaza o se
reprocesa el lote.

Etapas de comprobacin de la
calidad (controles)

Control de calidad
Dosificacin:
Se puede realizar por variacin de peso o por
uniformidad de contenido
Desintegracin:
El control de desintegracin se determina en agua a
37C. La prueba se realiza de acuerdo al procedimiento
descrito en la USP. Los mrgenes de tolerancia
aparecen en la monografa de cada producto
Disolucin:
Se realiza segn la metodologa descrita por la USP
para cada producto y estdestinado a evaluar las
caractersticas de cesin del p.a.

Pruebas farmacopicas de las

tabletas

Control de calidad
Dureza:
Se determina con la ayuda de un aparato
especial denominado Durmetro. Los
mrgenes de aceptacin fluctan de acuerdo
a la formulacin estudiada
Friabilidad:
Se determina con la ayuda de un instrumento
especial denominado Frializador. Los
mrgenes de aceptacin fluctan hasta un 1%

Propiedades, funcionalidad y tableteado de los

comprimidos

MQUINAS TABLETEADORAS
Excntricas
De 1 Punzn, Los punzones se mueven en 1 direccin, l
superior realiza la compresin, l inferior expulsa el
comprimido, l superior controla la dureza, l inferior
controla el peso.

Rotatorias
De 16--32 punzones, Los punzones se mueven en 2
direcciones, ambos realizan la compresin, l inferior
expulsa el comprimido, l inferior controla peso y
dureza, tolva de alimentacin doble, alta productividad,
fuentes de variacin relacionada con granulado.

Comprimidora Tableteadora
Monopunzn

TABLETEADORA MONOPUNZON marca

STOKES

Tableteadoras rotativas