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FARMACOCINETICA
Dinamica de la
absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA
TRANSFERENCIA DE LOS FARMACOS
La absorcin , distribucin, metabolismoy excresin de
un farmaco suponen su paso a travs de las
membranas celulares.
Se deben de conocer los mecanismo por medio de los
cuales los farmacos atraviesan las membranas celulares,
asi como las propiedades fisicoquimicas de las
moleculas y las membranas que modifican esa
transferencia.
Las caracteristicas de un farmaco permiten pronosticar
su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de
accin son su tamao y forma moleculares, grado de
ionizaci, solubilidad relativa en lipidos de sus variantes
ionizadas y no ionizadas y su enlace con las proteinas
sericas e histicas.
FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA
TRANSFERENCIA DE LOS FARMACOS
Membranas celulares
Bicapa lipidica.
Proteinas en la capa actuan como receptores,
conductos de iones o transportadores que son las
vias de sealizacin.
FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA
TRANSFERENCIA DE LOS FARMACOS
Farmacos atraviesan la
membrana celular
Transporte activo
Transporte pasivo
Transferencia depende
FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA
TRANSFERENCIA DE LOS FARMACOS
Electrolitos debiles e
influencia del pH:
Todos los farmacos son
acidos y bases debiles.
Tienen una forma
ionizada (liposolubles) y
no ionizada (escasa
liposolubilidad).
pKa es el pH en el cual
la mitad del farmaco
(electrolitos debiles) se
halla en su forma
ionizada.
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Absorcin: consiste en el desplazamiento de un
farmaco desde el sitio de su administracin hasta el
compartimiento central y la medida en la que esto
ocurre.
Biodisponibilidad: es el grado fraccionario en que
una dosis de frmaco llega a su sitio de accin , o
un liquido biolgico desde el cual tiene acceso a
dicho sitio.
Efecto del primer paso: ocurre cuando es grande la
capacidad metabolica o excretora del higado en
relacin al farmaco esto disminuira su
biodisponibilidad.
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
La disminucin de biodisponibilidad depende de:
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via oral
Medio mas comun, barato,
inocuo y conveniente.
Desventajas
Incapacidad de absorcin de
algunos farmacos por sus
caracteristicas fisicas.
Vomito por irritacin de la
mucosa gastrica, destruccin
de enzimas digestivas.
pH gastrico muy acido.
Irregularidades en la absorcin
Necesidad de colaboracin
del paciente
Metabolismo por enzimas de la
flora intestinal.
Via parenteral
Ofrece ciertas ventajas.
Es indispensable en algunos
casos.
La disponibilidad es mas
rapida, extensa y
predecible.
Administra una dosis eficaz.
Desventajas
Realizar asepsia adecuada.
Algunas inyecciones son
dolorosas.
Es dificil que el paciente se
inyecte asi mismo.
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Ingestin de los farmacos
Area de superficie.
Corriente sanguinea en el sitio de absorcin.
Estado fisico del farmaco.
Hidrosolubilidad
Concentracin del farmaco
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Vias de administracin
Sublingual
Transdermica
Rectal
Parenteral
Intravenosa
Subcutanea
Intramuscular
Intraarterial
Intratecal o intrarraquidea
Pulmonar
Topica
Mucosas
Oftalmica
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via sublingual
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via transdermica
Atravs de la piel
Se absorben a la circulacin general
Es altamente liposoluble
Si hay laceracin o inflamacin hay mayor absorcin
La piel debe estar hidratada
Ejemplos
ACOS
Nicotina
Escopolamina
Nitroglicerina
Testorena
Terapia de reemplazo hormonal
Fentanil
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via rectal
Absorbe recto
Evita el primer paso
Puede ser irregular e incompleta
Ejemplos
Aines
Glicerina
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via intravenosa
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via subcutanea
Para no irritar los tejidos
Absorcion es constante y lenta para un efecto sostenido
Segn los complejos proteinicos puede absorberse de
forma corta, intermedia y prolongada
Ejemplos
Hormonas
Implantes
Anestesicos
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via intramuscular
Farmacos en solucion acuosa se absorben con rapidez
La absorcion depende de la circulacin del sitio
La velocidad se puede regular por medio de calor, local
masaje o ejercicio
Ejemplos
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ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via intraarterial
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via intratecal
Efecto local
Tratamiento de tumores
Anestesia
Ejemplos
Quimioterapia oncologica
Anestesicos locales
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Via pulmonar
Inhalacin
Absorcin instantanea
Eliminacin del primer paso
Ejemplos
Anestesicos inhalados
Tratamiento para enfermedades respiratorias
Farmacos rcp
METODOS DE LIBERACIN DE
FARMACOS
Liberacin controlada
Administra una tableta de presentacin solida para
ingestin, depende de la velocidad de disolucin en los
lquidos intestinales.
Liberacin extendida, sostenida o accin prolongada.
8-24 hrs
Hay incovenientes como descarga masiva de dosis si falla
Pueden ocasionar abuso
ABSORCIN, BIODISPONIBILIDAD Y
VIAS DE ADMINISTRACIN DE LOS
FARMACOS
Bioequivalencia
Los medicamentos se consideran como equivalentes
farmaceuticos si contienen los mismos ingredientes activos
y tienen potencia o concentracin, presentacin y vias de
administracin identicas.
Dos sustancias farmaceuticamente equivalentes se
consideran bioequivalentes si la rapidez y la magnitud de la
biodisponibilidad del ingrediente activo en ambos no
difiere en mayor grado en las situaciones idoneas de
prueba.
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Luego de la absorcin o administracin en el
torrente sanguineo, este se distribuye en el liquido
intersticial y intracelular.
Este fenomeno expresa diversos factores fisiolgicos
y propiedades fisicoquimicas particulares para
cada medicamento.
Los elementos que rigen esto son:
Gasto cardiaco
Corriente sanguinea regional
Permeabilidad capilar
Volumen histico
DISTRIBUCION DE FARMACOS
En el inicio reciben
mayor distribucin
del farmaco higado,
riones, encefalo y
otros organos con
gran riego
sanguineo.
Luego de forma mas
lenta llega a
musculo, viceras, piel
y grasa.
DISTRIBUCION DE FARMACOS
2da distribucin aqu se
requiere de minutos a horas
para que la concentracin
del farmaco en los tejidos
entre en una fase de
equilibrio por distribucin,
con lo que hay en la
sangre.
Coeficiente de reparto o
particin sangre/tejido
depende de:
Liposolubilidad
Diferencia de pH
Unin a proteinas plasmaticas
Fijacin hstica
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Proteinas plasmaticas
Albumina es el transportador por eleccin
Glicoproteina acida 1
Es la relacin entre la unin y la masa lo que determina las
concentraciones del producto unido y no unido.
Si la concentracin es pequea, la fraccion ligada estara
en funcin del numero de sitios de unin y de la constante
de disociacin.
La unin de farmaco a proteinas plasmaticas reduce su
concentracin en los tejidos y en el sitio de accin puesto
que solo el farmaco libre se encuentra en equilibrio a travs
de las membranas.
La unin a proteinas tambien reduce el transporte y
metabolismo.
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Fijacin histica
Cuando un farmaco se acumula en los tejidos en
concentraciones mayores que en el liquido extracelular y
sangre.
Sitios de esto es:
Grasa
Farmacos liposolubles
Tiopental
Hueso
Metales pesados
Plomo, hierro, fosfonatos
Tetraciclinas
DISTRIBUCION DE FARMACOS
Redistribucin
Liposolubilidad
Fijacin a proteinas plasmaticas
Grado de ionizacion de acidos y bases debiles
pH fetal 7.0 a 7.2
Transferencia placentaria
EXCRECION DE FARMACOS
Los farmacos se eliminan del organismo sin cambios,
mediante el proceso de excresin o se transforman en
metabolitos.
Los organos excretores eliminan primero los compuestos
polares con mayor eficacia que los liposolubles.
Areas de excresin
Riones
Bilis
Heces
Saliva
Sudor
Lagrimas
EXCRECION DE FARMACOS
Excrecin por los riones
Filtracin glomerular, secrecin tubular activa y resorcin
tubular.
Depende de la union a proteinas plasmaticas.
En los tubulos proximales y distales las formas no ionizadas
de acidos y bases debiles experimentan resorcin pasiva.
Las clulas de los tubulos son menos permeables a las
formas ionizadas.
Por lo que se depende del pH para la eliminacin si la orina
es alcalina se excretan acidos debiles con mas rapidez y si
es acidaficada se excretan las bases debiles.
Este metodo es un tratamiento en la intoxicacin
medicamentosa.
EXCRECION DE FARMACOS
Excrecin biliar y fecal
Membrana canalicular del hepatocito posee
transportadores analogos al rion y estos secretan de forma
activa farmacos y metabolitos a la bilis.
Estos se expulsan a la via digestiva en el proceso de
digestin.
Tambien pueden reabsorberse en la via digestiva asi como
eliminados por la circulacin enterohepatica.
Puede prolongar el efecto de farmacos por intoxicacin.
Utilizar para la creacin de farmacos.
EXCRECION DE FARMACOS
Excrecin por otras vias
Sudor, saliva y lagrimas.
Depende del pH del medicamento.
Depende de la difusin a travs de las clulas epiteliales de
las glandulas.
METABOLISMO DE FARMACOS
Es una biotransformacin donde crean metabolitos
para eliminar los compuestos del organismo,
terminar su actividad biolgica y farmacolgica.
Reacciones se clasificacin por su funcionalizacin
Reacciones de Fase I o biosinteticas
Presentan o exponen al grupo funcional del compuesto
original.
FARMACOLOGIA CLINICA
Principio fundamental de la farmacocinetica
clnica es que se cuenta con una relacin entre los
efectos farmacolgicos de un medicamento y su
concentracin asequible.
Los parametros que rigen la disposicin de los
farmacos son:
Biodisponibilidad
Volumen de distribucin
Eliminacin
Semivida de eliminacin
ELIMINACION
Es la medida de la eficacia del organismo paea
eliminar el farmaco de la circulacin general.
Como puede ser la eliminacin
Hepatica
Renal
ELIMINACION
Eliminacin
hepatica
Se debe considerar:
Concentracin del
farmaco
Irrigacin
Velocidad de
presentacin del
farmaco
Hepatopatia
Union a proteinas
ELIMINACION
Eliminacin renal
Se debe de
considerar
Nefropatia
Filtracin y secrecin
tubular
Concentracin libre del
farmaco
Flujo sanguineo
Union a proteinas
ELIMINACIN
Volumen de distribucin: es la relacin de la
cantidad de medicamentoen el organismo con la
concentracin que tiene en sangre o plasma,
segn el liquido que se mida.
Cantidad de farmaco en el organismo/V=C
Difiere segn:
Edad
Sexo
Composicin corporal
Presencia de enfermedad
ELIMINACIN
Tasa de distribucin: la disminucin exponencial
que se observa en los frmacos que se eliminan del
organismo por medio de una cinetica de primer
orden es consecuencia de las diferencias en la
velocidad con la que el farmaco se equilibra con
los tejidos y dentro de los mismos.
Depende de:
Perfusin del tejido
Coeficiente de reparto
ELIMINACIN
Estado de equilibrio:
indica la
concentracin estable
que finalmente se
obtiene cuando el
farmaco se administra
a una velocidad
constante. En este
punto la eliminacin
del farmaco sera igual
a la tasa de
biodisponibilidad del
mismo.
ELIMINACIN
Semivida: es el tiempo necesario para que se
redusca la concentracin plasmatica en un 50%.
Esta puede ser modificada por
Volumen de distribucin
Edad
Patologias
Velocidad de absorcin
No influye en la concentracin
Pero si en sus efectos
FARMACOCINETICA NO LINEAL
Farmacocinetica no es
lineal ya que depende
de los cambios en
parametros como ser
eliminacin, volumen
de distribucin y
semivida.
Union saturable a
proteinas
Depende de
la fraccin libre
Afinidad del farmaco por
estas
Eliminacin saturable
Individualizacin de la dosis
Medimos concentraciones plasmaticas y correlacionamos
el intervalo terapeutico para obtener informacion sobre la
posologia.
VIGILANCIA DE CONCETRACIONES
TERAPEUTICAS
Conocer la dosificacin.
Los cambios de efectos de los farmacos.
Comienzo de la dosis.
Apego terapeutico: xito terapeutico depende de
que la persona cumpla fielmente el plan
farmacologico segn lo preescrito.
GRACIAS
FARMACOLOGIA CLINICA