Objetivos:

Identificar las principales indicaciones y

contraindicaciones de los medicamentos capaces de
actuar sobre el sistema cardiovascular, partiendo de
las caractersticas farmacocinticas, acciones
farmacolgicas y/o mecanismo de accin.

La Hipertensin Arterial (HTA) es la ms comn de las

condiciones que afectan la salud de los individuos adultos en las
poblaciones en todas partes del mundo.

Representa por s misma una enfermedad, como tambin un

factor de riesgo importante para otras enfermedades,
fundamentalmente para la Cardiopata Isquemia, Insuficiencia
Cardiaca, Enfermedad Cerebro Vascular, Insuficiencia Renal y
puede tambin producir afectaciones de la vasculatura perifrica y
de la retina.

La prevencin de la hipertensin arterial es la medida teraputica

sanitaria ms importante, universal y menos costosa.

La Hipertensin Arterial es definida como la presin arterial

sistlica (PAS) de 140 mm de Hg o ms (se tiene en cuenta la
primera aparicin de los ruidos), o una presin arterial diastlica
(PAD) de 90 mmHg o ms (se tiene en cuenta la desaparicin de
los ruidos), o ambas cifras inclusive. Esta definicin es aplicable a

1. Renal
A.Enfermedades parenquimatosas
- Glomerulonefritis aguda crnica
- Nefritis crnica
- Poliquistosis renal
- Conectivopatas y vasculitis con afeccin renal
B.Tumores secretores de renina
C.Atrofia renal segmentaria, hidronefrosis
D.Vasculorrenal
E.Retencin primaria de sodio (sndromes de Liddle y de
Gordon)

2. Endocrina
- Hiperfuncin
corticosuprarrenal
- Sndrome de Cushing
- Hiperaldosteronismo
primario
- Hiperplasia suprarrenal
congnita
- Feocromocitoma y tumores
afines
- Acromegalia
- Hipotiroidismo
- Hipertiroidismo

3. Exgena
- Anticonceptivos orales
(estrgenos)
- Glucocorticoides
- Mineralocorticoides: regaliz,
pomadas, carbenoxolona
- Simpaticomimticos
- Inhibidores de la
monoaminoxidasa: alimentos
con tiramina
- Antidepresivos tricclicos
- Ciclosporina

4. Coartacin de aorta, aortitis

5. Hipertensin inducida por embarazo
6. Neurgena
- Psicgena
- Aumento brusco de la presin intracraneal
- Acidosis respiratoria
- Encefalitis
- Tumor cerebral
- Isquemia cerebral
- Saturnismo
- Disautonoma familiar (sndrome de Riley-Day)
- Porfiria aguda
- Seccin de la mdula espinal
- Sndrome de Guillain-Barr

7. Otras
- Policitemia
- Quemados
- Sndrome carcinoide
- Intoxicacin por plomo
- Abuso de alcohol
- Hipercalcemia

El Tratamiento Farmacolgico se impondr desde un principio junto al No

Farmacolgico en todos los pacientes clasificados como Grado II y en
aquellos Grado I con riesgo cardiovascular.

Control del peso corporal

Para una buena salud es importante tener un peso corporal adecuado. El
exceso de peso (obesidad) puede ocasionar graves problemas para la salud,
como la hipertensin, diabetes mellitus, enfermedades cardiovasculares.
Incremento de la actividad fsica
Es conocido que una actividad fsica aerbica sistemtica favorece el
mantenimiento o la disminucin del peso corporal con un consiguiente
bienestar fsico y psquico del individuo.
Se recomiendan ejercicios aerbicos (correr, montar bicicletas, trotes,
natacin), de 45 a 60 minutos al da, de actividad fsica moderada la mayora
de los das de la semana, pudiendo ser todos. Puede tambin indicarse la
caminata rpida 100 m (una cuadra), 80 pasos por minuto, durante 40 a 50
minutos.
Evitar o disminuir la Ingestin de Alcohol
Se ha demostrado el dao de la excesiva ingesta de alcohol y su asociacin
en la aparicin o complicacin de diversas enfermedades. Las bebidas

Disminuir la ingestin de sal (sodio)

La relacin entre el sodio y la hipertensin es compleja y no se ha
llegado a un acuerdo, debido a la interaccin de otros factores. La
mayora de los vegetales y frutas frescas contienen cantidades
insignificantes de sodio; pueden emplearse libremente, en la dieta
hiposdica ligera. Las frutas y las verduras contribuyen a la salud
cardiovascular gracias a su alto contenido en vitaminas, sales
minerales, fibra y antioxidantes.
Eliminar el hbito de fumar
El tabaquismo es un reconocido e importante factor de riesgo de
enfermedades cardiovasculares y su asociacin a la hipertensin
arterial ha sido demostrada como uno de los factores modificables,
por lo que el personal de salud debe realizar todos los esfuerzos
por incorporar conocimientos sobre tcnicas educativas
antitabquicas y favorecer la aplicacin de acciones en servicios
especializados con este propsito.

Los medicamentos hipotensotes ms usados universalmente por haber

resistido las pruebas teraputicas en estudios multicntricos que han
incluido miles de pacientes con hipertensin arterial y cuyos resultados
se registran en los ms importantes metanlisis divulgados en la
literatura mdica y que por ello son considerados de primera lnea en el
tratamiento de la hipertensin arterial, son: los diurticos, los beta
bloqueadores, los bloqueadores de los canales del calcio, los inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina y ms recientemente los
antagonistas de los receptores de la angiotensina II.

Los medicamentos como los alfa bloqueadores, los simptico lticos

centrales, los antagonista adrenrgicos perifricos y los vasodilatadores
directos, se consideran de segunda o tercera lnea en el tratamiento de la
hipertensin arterial y algunos de ellos reservado para situaciones muy
especficas.

Los distintos frmacos antihipertensores tienen que dar lugar, finalmente,

a una reduccin del gasto cardaco, una disminucin de las resistencias
perifricas o, en mayor o menor grado, ambos efectos simultneamente.

En general su accin hipotensora se ejerce al bloquear la

reabsorcin tubular de sodio incrementando la prdida de sal
y agua con la consiguiente reduccin del volumen plasmtico
a corto plazo.

Son los llamados diurticos tiacdicos los ms usados en el

tratamiento de la hipertensin arterial, principalmente
hidroclorotiazida y clorotalidona, medicamentos de eleccin
para iniciar tratamiento hipotensor en la mayor parte de los
pacientes hipertensos, por su eficacia y por ser baratos;
deben ser indicados bien como monoterapia o asociados a
los otros hipotensores de primera lnea. Hay que tener en
cuenta sus efectos secundarios no deseables como son:
hipopotasemia e hiperuricemia, ligeros aumentos de
colesterol y triglicridos y de intolerancia a la glucosa.

Otros diurticos empleados en el tratamiento de la hipertensin

arterial son los conocidos como diurticos ahorradores de potasio, de
los cuales los ms utilizados son espironolactona, triamterene y
amiloride, indicados principalmente unidos a los diurticos tiacdicos
para limitar las posibles prdidas de potasio. La espironolactona,
tiene su principal indicacin en hipertensos con sospecha de
hiperaldosteronismo y en hipertensos con insuficiencia cardiaca.
Los llamados diurticos del asa, se deben indicar como tratamiento
hipotensor en aquellos pacientes con insuficiencia renal o
insuficiencia cardiaca y en el hipertenso refractario. Los ms usados
son furosemida y torasemida.

En lo que se refiere a la accin antihipertensora, la diferencia

principal entre ellos estriba en que las tiazidas precisan de una
funcin renal aceptable para tener efecto (creatinina srica menor de
2,5 mg/dl o aclaramiento de creatinina mayor de 30 ml/min), mientras
que los diurticos del asa incluso pueden actuar con funcin renal

Estos frmacos ejercen su accin farmacolgica por el bloqueo de los

receptores adrenrgicos; utilizados inicialmente como antianginosos, pronto
se le detect su efecto hipotensor cuyos mecanismos no estn totalmente
esclarecidos, pero se les considera como medicamentos que disminuyen el
gasto cardiaco, disminuyen la secrecin de renina por el aparato
yuxtaglomerular y por disminuir la liberacin de noradrenalina en las
terminaciones nerviosas simpticas. Se consideran junto a los diurticos
tiacdicos, los hipotensores de eleccin en la mayor parte de los pacientes
con hipertensin arterial, con los mejores resultados en reduccin de la
morbilidad y mortalidad en estos pacientes.

De utilidad probada en el tratamiento de la hipertensin arterial son atenolol

y metoprolol, como cardioselectivos, y propanolol, bisoprolol y nadolol entre
los no cardioselectivos. Los betabloqueadores encuentran limitaciones en su
uso en los pacientes asmticos por sus efectos de broncoespasmo,
especficamente los que no son cardioselectivos.

Si bien su eficacia en el tratamiento de la hipertensin a largo plazo se

encuentra slidamente establecida en monoterapia, al menos tericamente
se podra mejorar aadiendo un vasodilatador. Existen betabloqueantes
como el labetalol que estn dotados adems de propiedades alfabloqueantes, por lo que producen disminucin de las resistencias vasculares

Tambin conocidos como anticlcicos o antagonistas de los canales del calcio,

son medicamentos muy eficaces como hipotensores. Su accin vasodilatadora
se ejerce al interferir la entrada de los iones del calcio a las clulas,
principalmente a la clula muscular lisa de los vasos sanguneos, con lo que
dificultan las acciones constrictivas de las mismas y disminuyen la resistencia
perifrica. Los de mayor accin hipotensora son los antagonistas del calcio del
tipo dihidropiridnicos, cuyo representante ms antiguo, la nifedipina, cuando se
utiliza en su forma de accin corta y en altas dosis, puede provocar rpidos
descensos de la presin arterial, con estimulacin del reflejo simptico,
taquicardia y en algunos casos pueden precipitar angina.

Otros dihidropiridnicos con accin ms lenta y sostenida, como la nifedipina

retard, la amlodipina, felodipina, nicardipina, etc. no tiene estos efectos
secundarios y son de probada eficacia en el control de la hipertensin arterial,
principalmente en ancianos, hipertensos negros y unidas a otros hipotensores
en la llamada hipertensin refractaria.

Los antagonistas del calcio no dihidropiridnicos, como el diltiazem y el

verapamilo, tienen menos efectos vasodilatadores perifrico, pero mayor
bloqueo clcico a nivel de las fibras cardacas, de ah sus efectos ionotrpico y
cronotrpico negativos y sus mayores indicaciones en los espasmos coronarios

Estos medicamentos, de ms reciente incorporacin al arsenal

teraputico antihipertensivo, ejercen su accin vasodilatadora al
bloquear la enzima Angiotensina II a nivel de sus receptores AT1.
Sus efectos hipotensores son similares a los inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina (IECAs), pero no tienen los
efectos secundarios de stos (tos y angioedema) al no potenciar
la accin de la bradiquinina. Se deben indicar principalmente
cuando hay intolerancia a los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECAs). Algunos estudios le
atribuyen una mejor accin nefroprotectora.
Se emplea el losartn y otros como valsartn, irbesartn,
eprosartn, candesartn y telmisartn. La absorcin oral de la
mayora de los antagonistas AT1 es aceptable, con un tmx entre
1 y 4 horas. Circulan por el torrente sanguneo unidos en una
elevada proporcin a las protenas plasmticas
Al igual que los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (IECAs), estn contraindicados durante el

La accin fundamental de estos frmacos es la inhibicin de transformacin de la

enzima Angiotensina I en Angiotensina II, con lo que se obtiene una limitacin del
efecto vasoconstrictor de esta enzima a nivel perifrico.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) ejercen una

potente accin hipotensora por disminucin de las resistencias perifricas totales.
Este efecto, que se produce en los territorios arterial y venoso, es resultante de la
accin combinada sobre los sistemas renina-angiotensina y del incremento en
bradicinina, que a su vez genera produccin de xido ntrico.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) son excelentes

hipotensores bien en monodosis o en combinacin con otros de estos
medicamentos, principalmente con diurticos y antagonistas del calcio, en pacientes
de todas las edades.

La mayor parte de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs)

actan como pro frmacos que precisan una transformacin a nivel heptico
desesterificacin previa a la posibilidad de ejercer su actividad. Las excepciones a
este respecto ms destacadas son el lisinopril, captopril y enalapril.

Su eficacia est demostrada especialmente en el paciente hipertenso con

insuficiencia cardiaca congestiva y en el paciente hipertenso con afectacin renal y/o
diabtico en el que han mostrado un claro efecto nefroprotector.

Disminuyen la actividad renina plasmtica y

producen descensos de la tensin arterial en
pacientes hipertensos, de forma dosis-dependiente,
pero no en normotensos. Se han desarrollado otros
frmacos en los que se mejora la biodisponibilidad
oral: aliskirn, enalkirn (potente hipotensor ocular,
adems), zankirn, ciprokirn de administracin
transdrmica y remikirn.

Todava son necesarios ms estudios para validar su

eficacia, conocer mejor su farmacocintica,
especialmente el metabolismo, y definir su posible
inters. Tambin producen otros efectos indeseables
como nicturia, hipotensin excesiva y diarrea. Sin
embargo, no se puede descartar que en un futuro la
asociacin con inhibidores de la enzima convertidora

Los bloqueadores de receptores alfa, tienen su principal

indicacin en pacientes hipertensos, hombres, que padecen
de hiperplasia benigna de la prstata, por el alivio de los
sntomas urinarios que produce esta afeccin. Los
alfabloqueadores de accin corta como el prazosn, puede
producir hipotensin postural; este efecto se ve menos con
los de accin sostenida como doxazosina y terazosina. Como
tratamiento de la hipertensin arterial siempre han de
asociarse a otros de los hipotensores de primera lnea.

Entre los simpaticolticos de accin central, est la metildopa,

de utilizacin fundamentalmente en la hipertensin de la
embarazada. Otros medicamentos de accin sobre el
sistema simptico, como antagonistas adrenrgicos
perifricos, son la reserpina y la guanetidina.; estos

Es necesario tener en cuenta que los pacientes hipertensos se encuentran en

riesgo de padecer otras enfermedades cardiovasculares como el infarto
cardiaco, los accidentes cerebrovasculares, la insuficiencia cardiaca, la
neuropata hipertensiva y otras.

La hipertensin arterial como factor de riesgo para esta enfermedades no solo

se determina por el nivel de las cifras tensinales sino adems por la presencia
de otros factores de riesgo cardiovasculares.

Importante tambin es valorar la magnitud y trascendencia de la hipertensin

arterial en un paciente, conocer la presencia de dao en rganos diana
provocados por la propia evolucin de la hipertensin arterial o por la
concomitancia de esos otros factores de riesgo cardiovascular como son el
Tabaquismo, Dislipidemias, Diabetes mellitus, Edad, por encima de 55 aos
(hombres) y por encima de 65 aos (mujeres), Historia familiar de enfermedad
cardiovascular, Sedentarismo, Micro albuminuria, Filtrado glomerular < 60
ml/mto, Obesidad (ndice de masa corporal o IMC = o > 30).

Evite valorar a sus enfermos solo por las cifras de tensin arterial, prefiera
evaluarlos en funcin de cuantos factores de riesgo vascular presenta cada uno
de ellos, y recuerde el endotelio vascular es uno solo, por lo tanto no se
circunscriba al riesgo cardiovascular, valore tambin el riesgo cerebro vascular y

Una de las causas ms frecuentes de muerte en los

pases desarrollados es la cardiopata isqumica
ocasionada por un dficit de riego sanguneo coronario. La
principal manifestacin sintomtica de esta patologa es la
angina de pecho, que se caracteriza por un dolor retro
esternal intenso y de carcter compresivo, que a menudo
irradia al hombro izquierdo y a la superficie flexora del
brazo izquierdo o a otras localizaciones. Estas molestias
generalmente son precipitadas por el esfuerzo y aliviadas
por el reposo o la nitroglicerina sublingual.
Otras manifestaciones clnicas de la cardiopata isqumica
son el infarto agudo de miocardio, la muerte sbita y la
insuficiencia cardaca.

La angina de pecho se clasifica en tres grupos:

a) Angina de esfuerzo. El dolor se desencadena por ejercicios
fsicos, emociones u otras circunstancias que aumentan la
demanda de oxgeno por el miocardio.
b) Angina de reposo. Ocurre de forma espontnea, sin relacin
con esfuerzos. Aparentemente se debe a un vaso espasmo
coronario que reduce el aporte de oxgeno al miocardio.
c) Angina mixta. Coexisten la angina de esfuerzo y la de reposo
sin predominio claro de ninguna de ellas.
Asimismo, segn su forma evolutiva se puede diferenciar entre
angina estable e inestable. La angina estable es aquella cuyas
caractersticas clnicas no han variado en el ltimo mes; suele
tratarse de una angina de esfuerzo de larga evolucin. La
angina inestable ha aparecido o empeorado en los ltimos 30
das.

En el ataque anginoso se produce una isquemia miocrdica transitoria como

consecuencia de un desequilibrio entre el aporte y la demanda de oxgeno
cardacos. Este desequilibrio se debe fundamentalmente a una disminucin
patolgica de la oferta, como consecuencia de alteraciones graves en la
circulacin coronaria. La causa ms frecuente de disminucin de riego
sanguneo coronario es la aterosclerosis.
Los frmacos antianginosos carecen de actividad antilgica propiamente
dicha, pero suprimen el dolor anginoso ya establecido y previenen la
aparicin de las crisis anginosas porque restablecen el equilibrio entre la
demanda y la oferta de oxgeno en el miocardio. Ello es posible gracias a la
capacidad de estos frmacos de modificar alguno o varios de los factores
que controlan dicho equilibrio. La demanda de oxgeno miocrdica es
directamente proporcional a la frecuencia cardaca, la contractilidad del
miocardio y la tensin de la pared ventricular durante la sstole.
Por lo tanto, los frmacos que reduzcan los valores de frecuencia y
contractilidad cardacas, el retorno venoso y la presin arterial podrn
disminuir la demanda de oxgeno por el miocardio y ejercer un efecto
antianginoso.
Los frmacos antianginosos podrn aumentar la oferta de oxgeno al
miocardio al inhibir el vaso espasmo coronario, incrementar la duracin de la
distole (y, por lo tanto, la distribucin transmural de flujo coronario) y/o

Los principales grupos de frmacos antianginosos son los

nitratos, los betabloqueantes y los antagonistas del calcio.
Todos estos frmacos son capaces de reducir el consumo
miocrdico de oxgeno y/o aumentar su aporte, por
distintos mecanismos. As, el menor consumo de oxgeno
puede conseguirse disminuyendo el retorno venoso
(nitratos, molsidomina) o reduciendo la frecuencia y la
contractilidad cardacas (bloqueantes beta, algunos
antagonistas del calcio). El principio fundamental del
tratamiento es evitar o reducir la isquemia y atenuar los
sntomas. La enfermedad subyacente, generalmente la
aterosclerosis, tiene que ser definida y los principales
factores de riesgo reducidos todo lo posible.

 NITRATOS

NITROGLICERINA
DINITRATO DE ISOSORBIDA
NITROPENTAL

Los nitratos orgnicos son steres del cido ntrico

(C-O-NO2) y del cido nitroso (C-O-NO),
respectivamente. Entre los nitratos se encuentran:
trinitrato de glicerilo (nitroglicerina), dinitrato de
isosorbida, 5-mononitrato de isosorbida y
tetranitrato de Pentaeritritol (nitropental).

La vasodilatacin es el efecto ms importante de los nitratos; es

consecuencia de una accin directa e inmediata sobre el territorio
vascular y es fcilmente evidenciable con las dosis teraputicas.
Los nitratos dilatan venas, arterias y arteriolas de un modo desigual.
La actividad antianginosa de los nitratos en la angina tpica o de
esfuerzo depende en gran medida de su capacidad para reducir la
demanda de oxgeno por el miocardio, mediante los efectos sobre la
circulacin sistmica que disminuyen la precarga y la postcarga.
La intensa venodilatacin que originan los nitratos produce una
reduccin del retorno venoso y de la presin y del volumen
telediastlicos ventriculares, con la consiguiente disminucin de la
precarga. Adems, la vasodilatacin arterial disminuye la tensin
sistlica de la pared ventricular y, como consecuencia, la postcarga.
Por otra parte los nitratos provocan relajacin de la musculatura
bronquial, del aparato gastrointestinal, del tracto biliar, los urteres y
el tero. La intensidad de estos efectos es difcil de prever y su
aplicabilidad teraputica, es escasa.

Trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) Este producto se absorbe

fcilmente por la mucosa sublingual, el tubo gastrointestinal y la piel,
pero es sometido a un aclaramiento muy rpido, por lo que su
semivida de eliminacin es de 2-3 minutos.
El rpido aclaramiento se debe a un intenso metabolismo heptico.
Cuando se requiere un efecto inmediato es de gran utilidad la
administracin sublingual, pero la duracin de la accin por esta va
es corta. La nitroglicerina es un producto voltil que debe
conservarse en frascos de vidrio hermticamente cerrados y
protegidos de la luz y el calor. A pesar de ello, las tabletas
convencionales de nitroglicerina pierden progresivamente eficacia y
es necesario renovarlas cada 6-12 meses.
Dinitrato de isosorbida
Este producto tambin se absorbe fcilmente tras administracin
sublingual, oral y cutnea, pero su biodisponibilidad por estas vas
no es total, pues sufre una gran metabolizacin heptica y vascular.
Tanto sus niveles plasmticos como la duracin de sus efectos
muestran una notable variabilidad interindividual.

La mayora de los efectos indeseables causados por los

nitratos se deben a su capacidad vasodilatadora. La
cefalea es el ms comn de estos efectos, sobre todo al
comienzo del tratamiento. Usualmente disminuye tras
unos das de terapia continuada, aunque a veces puede
obligar a disminuir la dosis o administrar analgsicos
menores. Tambin es comn la hipotensin ortosttica,
que puede ocasionar debilidad, mareos, taquicardia
compensadora y reacciones sincopales de intensidad
variable.
En general, estas reacciones se controlan colocando al
paciente en posicin supina y levantndole las piernas
para aumentar el retorno venoso.

 Angina

de esfuerzo
Angina de reposo
Angina inestable
Infarto agudo de miocardio
Insuficiencia cardiaca congestiva

Angina de esfuerzo
En el ataque anginoso agudo ya instaurado el frmaco de eleccin es la
nitroglicerina por va sublingual en forma de aerosol o de tableta. Si los
sntomas no mejoran con la primera dosis, se puede repetir la administracin
de sta o de dosis ms elevadas, con intervalos de 5 min.
Angina de reposo
La nitroglicerina sublingual es tambin el tratamiento de eleccin si el ataque
agudo ya se ha instaurado.
Angina inestable
Los nitratos representan una de las terapias de primera lnea en los
pacientes con angina inestable. Es usual la administracin de nitroglicerina
mediante infusin intravenosa continua en los pacientes de alto riesgo; en el
resto de pacientes, la eleccin del frmaco, la dosis y la va de
administracin idnea dependern de la gravedad del cuadro y otras
circunstancias del paciente.
Infarto agudo de miocardio
La administracin intravenosa (iv) de nitroglicerina en pacientes con infarto
de miocardio mejora los signos de congestin pulmonar, disminuye los
signos electrocardiogrficos (ECG) indicativos de isquemia miocrdica y
parece que limita el tamao del rea infartada.

Los betabloqueantes adrenrgicos son sustancias que muestran alta afinidad

y especificidad por los beta-adrenoceptores y que inhiben tanto la actividad
simptica en su manifestacin b-adrenrgica como la respuesta a los
frmacos agonistas beta-adrenrgicos. Entre ellos se encuentran: el Atenolol,
Bisoprolol, Metoprolol, Nadolol, Oxprenolol, Propranolol, Propranolol retard.
Timolol, Carvedilol, Labetalol.
Consecuencias generales de la accin beta-bloqueante
Efectos cardiovasculares: Los efectos cardacos del bloqueo b-adrenrgico
estn determinados primordialmente por el bloqueo de adrenoceptores del
subtipo beta1.
Efectos bronquial y uterino: Los betabloqueantes reducen el tono
broncodilatador, por lo que predomina el tono broncoconstrictor alfaadrenrgico y colinrgico.
Efectos metablicos y hormonales: Puesto que la liberacin de insulina
generada por catecolaminas es un efecto beta2, cabra deducir que los
betabloqueantes no selectivos provocaran una diabetes en personas
susceptibles o que alteraran el control de la glucemia en diabticos. Sin
embargo, al parecer no favorecen la aparicin de diabetes, pero reducen la
tolerancia a la glucosa en los diabticos.
Efectos sobre la funcin renal: La administracin aguda de betbloqueantes
provoca en general una reduccin del flujo plasmtico renal y de la velocidad

El efecto beneficioso de los betabloqueantes en la angina de

esfuerzo deriva fundamentalmente de su capacidad para reducir la
demanda de oxgeno por el miocardio, al disminuir la estimulacin
simptica caracterstica de las situaciones desencadenantes del
ataque.
Concretamente, la reduccin del trabajo y del consumo de oxgeno
cardacos que ejercen estos frmacos se debe a su capacidad de
disminuir la frecuencia cardaca, la contractilidad miocrdica y la
presin arterial.
Pero no todas las acciones de los betabloqueantes son beneficiosas
puesto que, sobre todo a dosis altas, sus efectos cronotrpico e
inotrpico negativos aumentan el volumen ventricular telediastlico y
prolongan el tiempo de eyeccin sistlica. Estos efectos incrementan
los requerimientos de oxgeno y contrarrestan parcialmente su accin
antianginosa.
En pacientes con angina de esfuerzo, los betabloqueantes aumentan
la tolerancia al ejercicio, reducen la frecuencia de los ataques y sus
manifestaciones electrocardiogrficas (ECG), y disminuyen el
consumo diario de nitroglicerina y la incidencia de arritmias. La
eficacia antianginosa de los diferentes betabloqueantes es similar,
independientemente de las diferencias en cuanto a liposolubilidad,
capacidad estabilizante de membrana, cardioselectividad y actividad

 Absorcin

Va oral

Metabolismo
SE

Heptico

DISTRIBUYEN
AMPLIAMENTE EN LOS
TEJIDOS

Absorcin y biodisponibilidad
Con excepcin del atenolol y del nadolol (absorcin del
50%) los betabloqueantes se absorben muy bien por va
oral, alcanzndose la concentracin mxima al cabo de 13 horas de su administracin .Existen preparados de
liberacin retardada para el alprenolol, el propranolol y el
oxprenolol, con el fin de alargar la duracin de su accin.
Se distribuyen ampliamente por los tejidos. El propranolol,
el alprenolol, el metoprolol, el labetalol y el carvedilol
experimentan metabolismo heptico. La semivida
plasmtica de estos frmacos es muy variable, siendo las
ms largas las del nadolol y del penbutolol.

Reacciones adversas en relacin con el bloqueo beta-adrenrgico

perifrico
Con dosis bajas ya se pueden apreciar las consecuencias del bloqueo beta1adrenrgico, en forma de bradicardia, bloqueos de conduccin e insuficiencia
cardaca; la sensibilidad de estos efectos y el grado de insuficiencia sern tanto
mayores cuanto mayor sea la contribucin del tono simptico a la normalidad
de la funcin cardaca.
El bloqueo beta2: aumenta el tono bronquial, llegando a provocar intensa
broncoconstriccin en presencia de enfermedad pulmonar obstructiva crnica
(EPOC) y aumenta el tono vascular.
Reacciones adversas con independencia del bloqueo b-adrenrgico
perifrico
En el sistema nervioso central (SNC), predominan: las alteraciones del sueo,
con cambios en el patrn nocturno, pesadillas y sueos vvidos, el cansancio, y
la depresin.
Estas alteraciones guardan relacin con la lipofilia del frmaco y con su
capacidad para atravesar la barrera hematoenceflica.
Sndrome de retirada o abstinencia
La supresin brusca de betabloqueantes en enfermos con insuficiencia
coronaria grave ha producido, en unos pocos casos, dolor precordial, arritmias,

Aplicacin teraputica
El espectro de aplicaciones teraputicas de los betabloqueantes es muy extenso y su eficacia
grande y bien documentada, por lo que la utilizacin ha de ser amplia.

a) En la cardiopata isqumica. Su uso puede estar indicado tanto en la angina estable como
en la inestable, o en el infarto agudo de miocardio.
b) En la hipertensin arterial.
c) En la insuficiencia cardaca congestiva. El bloqueo beta-adrenrgico, considerado hasta
poca muy reciente un tratamiento experimental para la insuficiencia cardaca congestiva,
constituye hoy una estrategia teraputica consolidada a partir de los concluyentes resultados
obtenidos con carvedilol. Se ha demostrado cmo el tratamiento coadyuvante con carvedilol en
pacientes con insuficiencia cardaca congestiva que reciben tratamiento de base con digoxina,
inhibidores de enzima convertasa de angiotensina (IECAs) y diurticos reduce de manera
significativa la morbimortalidad.
d) En las arritmias cardacas,
e) En la miocardiopata obstructiva. Enlentecen la eyeccin ventricular y reducen la
resistencia a la expulsin.
f) En el glaucoma de ngulo abierto. La administracin tpica de betabloqueantes es el
tratamiento mdico preferente.
g) En el hipertiroidismo. Los betabloqueantes ayudan a controlar las manifestaciones
cardiovasculares de las crisis hipertiroideas
h) En enfermedades neurolgicas. Son tiles como profilcticos para reducir la intensidad y la
frecuencia de las crisis de jaqueca;). En ciertas discinesias provocadas por neurolpticos, como
la acatisia y el temblor resistente a anticolinrgicos.
I) En enfermedades neuropsiquitricas. El bloqueo beta-adrenrgico es efectivo en el control

ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Este grupo de frmacos est compuesto por un

elevado nmero de productos pero slo algunos de
ellos se emplean como antianginosos.

Entre stos se encuentran diversas dihidropiridinas

nifedipino, nicardipino, nisoldipino, amlodipino y
felodipino, el verapamilo y el diltiazem.

Mecanismo de la accin antianginosa

La accin antianginosa est directamente relacionada
con su capacidad para bloquear la entrada de calcio (a
travs de los canales de calcio dependientes del voltaje)
a las clulas cardacas y las de la musculatura lisa
vascular coronaria y sistmica.
Asimismo, los antagonistas del calcio producen, en
mayor o menor grado, dependiendo del frmaco
considerado, una vasodilatacin de arterias y arteriolas
perifricas (lo que reduce la postcarga) y una reduccin
de la frecuencia y, en menor medida, de la contractilidad
cardacas (lo que disminuye el trabajo cardaco y
aumenta el tiempo de perfusin coronaria). La
reduccin de la postcarga y del trabajo cardaco
disminuye la demanda de oxgeno por el miocardio.

La incidencia de efectos adversos de los antagonistas

del calcio, vara considerablemente segn el tipo de
frmaco. Es importante destacar la necesidad de
reducir paulatinamente la dosis en pacientes con
angina de pecho grave, pues la supresin brusca del
tratamiento puede desencadenar una respuesta de
rebote, con aumento del nmero de crisis anginosas.
Al inhibir el esfnter esofgico, los antagonistas del
calcio, sin distincin de clase, pueden ocasionar reflujo
gastroesofgico. Por inhibir la fibra lisa intestinal), los
antagonistas del calcio producen estreimiento,
particularmente el verapamilo (30% de los pacientes
tratados). El verapamilo y el diltiazem pueden producir
bradicardia

Interacciones de los antagonistas del calcio.

El verapamilo incrementa el 35-70% los niveles de digoxina; en
consecuencia, la dosis del digitlico debe reducirse al 50% en
ancianos y en pacientes con insuficiencia renal que toman
verapamilo, o bien sustituirlo por otros antagonistas del calcio.

Asimismo, reduce el efecto de 1er paso del propranolol y

metoprolol y compite con ellos por su unin a protenas
plasmticas, aumentando sus niveles plasmticos.
Los antagonistas del calcio ms cardiodepresores (verapamilo y
diltiazem) potencian el efecto inotrpico negativo de
betabloqueantes

La asociacin de betabloqueantes cardiodepresores con

antagonistas del calcio no es aconsejable, pues se incrementa
el riesgo de disminucin de la contractilidad miocrdica, de
bradicardia, de bloqueos aurculo-ventriculares (AV), de

Angina de pecho. Sus efectos antianginosos se deben a la vasodilatacin coronaria y

prevencin de la vasoconstriccin coronaria secundaria al ejercicio y a la reduccin de la
postcarga por disminucin de la presin arterial. Los antagonistas del calcio (BCC) son los
frmacos de eleccin en la profilaxis a largo plazo de la angina de reposo, en particular en
la angina variante, puede ser necesario asociar un nitrato. Son eficaces en el tratamiento
preventivo a largo plazo de la angina de esfuerzo. Alternativa de segunda eleccin en los
pacientes con angina inestable.

La utilizacin conjunta de dihidropiridinas y nitratos es til en pacientes anginosos con

insuficiencia cardaca, bloqueo aurculo-ventricular (AV) o enfermedad del seno, pues en
ellos el empleo de verapamilo, diltiazem o betabloqueantes est contraindicado.

En el infarto agudo de miocardio, las dihidropiridinas de corta duracin estn

contraindicadas, pues algunos datos sugieren que incluso pueden aumentar la incidencia
de muerte y reinfarto.

Hipertensin arterial. Se debe a su efecto vasodilatador y a un ligero diurtico y

natriurtico.

Son cardioprotectores ya que mejoran del flujo coronario; reducen la postcarga; suprimen
de arritmias ventriculares; disminuyen la muerte celular, por prevenir la sobrecarga de
calcio que acontece durante episodios de isquemia miocrdica; disminuyen de la
agregacin plaquetaria; efectos antiateromatosos, y reducen la hipertrofia de ventrculo
izquierdo (HVI) e incremento del llenado ventricular.