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-Pharmakon =
frmaco, veneno
-Logos
palabra o tratado
FARMACOLOGA GENERAL
ORIGEN
HISTORIA
HISTORIA DE LA FARMACOLOGA
SE INICI COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO
EDAD ANTIGUA:
EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO
HIPCRATES.- PADRE DE LA MEDICINA. DIO LAS
BASES DE LA MEDICINA CIENTFICA. SOSTIENE QUE EL
ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR S MISMO (REPOSO,
DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS)
GALENO.- DOCTRINA OPUESTO A HIPCRATES
SE DEBE DAR SUSTANCIAS QUE PRODUZCAN EFECTO
CONTRARIO A LA ENFERMEDAD, CRE LA TRIACA - POCIMAS
BREBAJES (polifarmacia).
EDAD MEDIA:
AVICENA - ARABE (980-1036) PRNCIPE DE LOS
MDICOS ESCRIBE CANON DE LA MEDICINA
En l describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.
DROGA o FRMACO:
TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIN EN LOS SERES VIVOS
PRINCIPIO ACTIVO:
ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE
DE SU ACTIVIDAD FARMACOLGICA.
EE.UU
EUROPA
EE.UU.
REINO UNIDO
EE.UU.
REINO UNIDO
CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
TIPOS DE TRATAMIENTOS
1Tx. ETIOLGICO, CAUSAL O CURATIVO
COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD INFECCIN
2 Tx. PATOGNICO o CORRECTIVO
NO ACTA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMO
PATOGNICO.
EJ. USO INSULINA.
3Tx. PROFILCTICO
PROTEGE AL ORGANISMO
EJ. VACUNA ANTITETNICA
4Tx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA
DESAPARICIN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS
SE ADMINISTRA EL FRMACO.
EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S.
5Tx. FUNCIONAL SINTOMTICO
ALIVIA LOS SNTOMAS
FARMACOLOGA CLNICA
FARMACOCINTICA :
Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un
frmaco en el interior de un organismo.
Comprende:
Administracin, liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin. (LADME)
FARMACODINAMIA :
Estudia las modificaciones bioqumicas, fisiolgicas que la
administracin de un frmaco produce al organismo, ya sea
unindose a su receptor (accin especfica) o no (accin no
especfica).
-Son las modificaciones que la droga produce al organismo.
FARMACOCINETICA
Parte de la farmacologa que estudia las
modificaciones que experimenta un
medicamento dentro del organismo,
desde que se administra hasta que se elimina.
VIAS DE ADMINISTRACION
Sitio del organismo por donde se suministra
el farmaco
Tipos :
Topica
Enteral
Parenteral
Mucosa
Vas Mediata
Piel
Vas Inmediata
indirectas
topica
Vas Mediata
intratecal
Vas Inmediata
directas
FORMAS DE PRESENTACION
PASOS EN FARMACOCINETICA
Luego de la administracin, un frmaco pasa
por los siguientes pasos:
v Liberacin
v Absorcin
v Distribucin
v Metabolismo o biotransformacin
v Excrecin
v LIBERACION
Se produce en el sitio de administracin para
poder ser absorbido, comprende:
* Desintegracin.
* Desagregacin.
* Disolucin
LIBERACIN
Desintegracin
Grnulos
Cpsulas
Tabletas
Desagregacin
Partculas
Soluciones
Disolucin
vABSORCION
Es el pasaje de un frmaco desde
el sitio de administracin hacia la
circulacin sangunea. Implica un
transporte de membrana
-Osmosis:
.Difusin Simple
.Filtracin
TRASPORTE ESPECIALIZADO:
- Difusin Facilitada
-Trasporte Activo
- Pinocitosis o
Vesiculacin
TRANSPORTE PASIVO
A travs de una membrana por diferencia de
concentracin hidrosttica, gaseosa y osmtica
A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentracin)
TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSION FACILITADA
GLUCOSA + fosfato (carrier ) =
no requiere de energa
TRANSPORTE ACTIVO
BOMBA DE POTASIO
BOMBA DE SODIO
requiere de gasto de energa
glucosa 6 fosfato
VIAS DE ABSORCION
rapidez con que un frmaco abandona su sitio
de administracin y pasa a la circulacin.
VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS
VIAS DE ABSORCION
Vias mediatas/ Indirec.
Via Oral
Via bucal,sublingual
Via rectal
Via respiratoria
Via cutanea
Via cojuntival
Via genitourinaria
Endovenosa,
Intraarterial
intracardiaca
Intralinfatica
Via intrasea
Via intratecal
Via intraneural
ABSORCION
DISTRIBUCION
ELIMINACION
11
4
4
4
2
3
5
3
5
6
Absorcion
velocidad de absorcion:
Depende : ayuno
Jugo gstrico
cubierta de etilcelulosa
sustancias no absorbibles :
hidrosoluble
ionizable. (estreptomicina)
BIODISPONIBILIDAD
-Es la fraccin o porcentaje, de la dosis que la forma
farmacutica pone a disposicin del organismo
-Es el porcentaje del frmaco que llega a su sitio de
accin
Efecto de primer paso los frmacos que, administrados
por va oral y absorbidos en el estmago o intestino, por el
drenaje venoso del plexo mesentrico, pasan primero por
el hgado donde son metabolizados o excretados (bilis)
antes de llegar a la circulacin general (para distribuirse)
disminuyendo as su biodisponibilidad
BIOEQUIVALENCIA:
Dos frmacos equivalentes (el mismo principio
activo) se consideran bioequivalentes si la
rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
principio activo no difiere en mayor grado.
DISTRIBUCION
El frmaco, en el torrente sanguneo es distribuido, hacia los
lquidos intersticiales y celulares.
FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO
Depende del gasto cardiaco y flujo sanguneo regional, piel y
vsceras, o de la zona patolgica
SEGUNDA FASE: Difusin de los frmacos a mayor masa ,
dependiendo de su volumen de distribucin .
Fijacin a las protenas, albminas( frmacos cidos)
Fijacin glicoprotena alfa 1-cida (frmacos alcalinos)
METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION
Es esencial para el cese de su actividad biolgica y
poder ser eliminadas, es un proceso enzimtico
intracelular del RES liso del hepatocito
La biotransformacin, origina :Sustancia de desecho
metabolitos inactivos, muy polares
BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE I
o REACCION NO SINTETICAS
Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o
completamente inactivo
Interviene el sistema Citocromo P450
diazepan,
ibuprofeno, clorofeniramina
BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE II
o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:
Son de conjugacin .casi siempre producen metabolitos inactivos
. Se conjugan con el: cido glucurnico, sulfato, glutatin ,son muy
polares y se eliminan rpido, son inactivos
Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepticas del
RES liso.
TIPOS DE REACCIONES :Conjugacin a la glicina ,
conjugacin al glucornido
conjugacin al sulfato.
Frmacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .
4.-Diferencias genticas
5.-Diferencias especies.
EXCRECION / ELIMINACION
el medicamento se elimina en forma de metabolitos o
inalterados por los emuntorios orgnicos (heces ,orina, sudor,
saliva, leche)
Pulmonar: a la espiracin
Biliar: en los emuntorios , circulacin enterohepatica.
Renal: filtracion glomerular, reabsorcin tubular, secrecin
tubular.