ANESTESICOS

LOCALES
Dr Javier Alfredo Fang Li
Docente USMP-Filial Norte
Facultad de Odontologa

Pregunta 1
Anestsicos locales :
definicin, clasificacin

ANESTESICOS LOCALES
Producen prdida reversible de la
funcion por prevenir o disminuir la
conduccion del impulso nervioso cerca
al lugar de su aplicacion, disminuyendo
la permeabilidad de la membrana de la
celula nerviosa al sodio

ANESTESICOS LOCALES
Bloquean en forma reversible la
conduccin de los impulsos nerviosos a
lo largo de los axones
Bloquean otras membranas excitables
que generan potenciales de accin
mediante conductos de sodio
Son bases dbiles, pueden existir en
forma protonada y No protonada

ANESTESICOS LOCALES

Configuracion quimica: Una

porcion amina unida a una
porcion aromatica por un
enlace amida o ster

Tipos de anestsicos locales

Esteres :
Cocaina, Procaina,
Benzocaina

Amidas :
Lidocaina, Bupivacaina
Prilocaina, Mepivacaina

Pregunta 2
Farmacocintica y
farmacodinamia de los
anestsicos locales

Anestsicos locales
Farmacocintica
Liposolu- Potencia
bilidad
relativa

pKa

Comienzo
accin

Unin P+ Duracin
(%)
accin
(min)

Procaina

8,9

Lento

60-90

Lidocaina

3,6

7,7

Rpido

65

90-200

Mepivacaina

7,6

Rpido

75

120-240

Prilocaina

7,7

Rpido

55

120-240

Bupivacaina

30

8,1

Intermedio

95

180-600

Ropivacaina

8,0

Intermedio

94

180-600

Mecanismo de accin de
los anestsicos locales
Figura 7

penetra a
travs de la
membrana
nerviosa

Cierra las
paredes de la
menbrana

detiene la capacidad del

nervio para conducir un
impulso nervioso

(JONG RH: Local Anesthetics. St. Louis.1994. Mosby)

Pregunta 3
Toxicidad y RAMs de los
anestsicos locales

ANESTESICOS LOCALES
TOXICIDAD

SNC: Somnolencia,disturbios visuales y auditivos,

nistagmus, convulsiones tonico-clonicas, seguidos
por depresion de SNC y muerte
SNP: En altas concentraciones toxico al tejido
nervioso. Deficit motor y sensorial prolongado por
anestesia espinal prolongada
Sistema cardiovascular: Bloquean canales de sodio
y a concentraciones altas bloquean canales de
calcio. Dilatacion arteriolar,hipotension.
Bupivacaina es el mas cardiotoxico

ANESTESICOS LOCALES
TOXICIDAD

REACCIONES ALERGICAS:
Esteres son metabolizados a derivados
del PABA, que son responsables de
reacciones alrgicas en % reducido.
Amidas no se metabolizan a PABA y las
reacciones alergicas son extremadamente
raras

Anestesicos locales : forma farmaceutica, RAM,

contraindicaciones
Forma
farmaceutica

RAM

Contraindicaciones

Procaina

Sol 0,25-0,5% amp

Sol 2-10% amp

Por va IV
agitacin,nerviosismo,ta
quicardia,shock

Hipersensibilidad

Lidocaina

Sol 0,5-1% amp

Sol 2% vial-carpulas

Infilt:Parestesia labios y
tejid
IV: Cefalea,taquicard,
arritmias

Hipersensibilidad

Mepivacaina

Sol 0,5-1-2-3% amp

Sol 2% carpulas

IV : depresin
cardiaca,shock,convulsi
ones

Hipersensibilidad

Prilocaina

Sol 0,5-1% amp

Sol 2-3% carpulas

Infilt:Parestesia labios y
tejid
IV: Cefalea,taquicard,
arritmias

Hipersensibilidad

Bupivacaina

Sol 0,25-0,5% amp

Sol 0,5% carpulas

IV:
ansiedad,agitacion,rash,
hipotensin

Hipersensibilidad

IV : hipotensin,shock,
bradicardia,cefalea,conv
ulsiones

Hipersensibilidad

Ropivacaina

Anestsicos locales
Dosis en infiltracin
Concentracin
(%)

Dosis mxima*
(mg)

Duracin*
(min)

0,25-0,5-210
0,5-1-2

1,000

30-90

500

120-360

Mepivacaina

0,5-1-2-3

500

120-360

Prilocaina

0,5-1-2-3

900

120-360

Bupivacaina

0,25-0,5

225

180-240

Ropivacaina

0,5-0,75-1

Procaina

Lidocaina

* Con adrenalina al 1:200.000

ANTIDIABETICOS
Dr Javier Alfredo Fang Li
Docente USMP-Filial Norte
Facultad de Odontologa

Pregunta 1

Diabetes mellitus :
definicin, fisiopatologa,
tipos, tratamiento.

DIABETES MELLITUS
Se denomina diabetes mellitus a un conjunto
de sndromes caracterizados por la
presencia de hiperglucemia crnica a la que
se asocian un conjunto de complicaciones
vasculares y sistmicas.
Cuando se tiene DIABETES, el cuerpo no
produce suficiente insulina, o no puede usar
su propia insulina de manera correcta, o
ambas condiciones existen a la vez.
Eso hace que se ACUMULE demasiada
AZUCAR en la SANGRE

Caractersticas de las hormonas Pancreaticas

FUENTE

TEJIDO
BLANCO

Glucagon

Clulas

Hgado, tejido
adiposo,
msculo
esqueltico

Glicogenolisis,
gluconeognesis
(hgado), liplisis
(tejido adiposo)

Insulina

Clulas

Hgado, tejido
adiposo,
msculo
esqueltico

Promueve captacin
glucosa, AA, ac
grasos en celulas para
almacenar como
glicgeno, P- y TGC

Somatostatina

Clulas Otras celulas Descarga insulina

HORMONA

islares, TGI,
Tracto GI
cerebro,
Hipotlamo
pituitaria

ACCION

y glucagon

motilidad GI
sec. Hormona
crecimiento

Regulacin hormonal y heptica de la glucosa sangunea

insulina glucagon y gluconeognesis

glucosa en sangre
liberacin insulina
por clulas beta

remocin glucosa
de la sangre

glucagon
produccion heptica
de glucosa

glucosa en sangre

Anlisis fisiopatolgico
Diabetes mellitus tipo 2
1
4

Intestino

Pncreas

Secrecin de insulina disminuida

Hiperglucemia

Hgado
Produccin de glucosa
aumentada

Alta velocidad de
absorcin

Captacin de glucosa disminuda

2

Msculo

Tipos de diabetes
TIPO I : Juvenil insulio- TIPO II : No insulinodependiente
dependiente
Desaparicin de las
Es ms frecuente y de
clulas del pncreas aparicin ms tarda, suele
debido a un proceso
asociarse a la obesidad
auto inmune o
Puede existir resistencia a
idioptico.
la insulina: conjunto de
Suele aparecer por lo
alteraciones metablicas
general antes de los
caracterizadas por
30 aos
obesidad, hiperglucemia,
dislipidemia, hipertensin
Se caracteriza por
arterial, hiperuricemia y
insulinopenia, que
alteracin de la tromblisis,
determina el cuadro
clnico y su tratamiento. aterosclerosis y cardiopata
isqumica.

 Cmo se trata la diabetes ?

DIABETES TIPO I :
Dieta especial
Actividad fsica
Pruebas de glucosa en el hogar varias veces
al da
Inyecciones diarias de insulina
DIABETES TIPO II :
Control de la dieta
Actividad fsica
Pruebas de glucosa en el hogar
Medicamento oral y/o insulina en algunos
casos

Pregunta 2

Insulina : acciones,
farmacodinamia, RAMs

INSULINA
Es un protena pequea formado por dos
cadenas de aminocidos (alfa y beta) unidas por
enlaces disulfuro.

INSULINA

ACCIONES :
La insulina es una hormona intensamente
anablica.
El efecto neto de esta hormona es el
almacenamiento de carbohidratos, grasas y
protenas.
Estimula la captacin de glucosa por las clulas
y su almacenamiento como glucgeno
Hace ingresar potasio al interior de la clula

Efectos de la insulina

1.

2.

Reduccin de la glucemia
Promover el almacenamiento de las fuentes energticas
(glucosa y lpidos)
En el hgado :
Estimula el almacenamiento de glucosa como glucgeno
Inhibe la conversin de cidos grasos y aminocidos en
cetocidos y de aminocidos en glucosa
(gluconeognesis)
Favorece la utilizacin de glucosa en el tejido adiposo
como triglicridos as como el almacenamiento de
aminocidos en los msculos como protena
Favorece el transporte de glucosa en el msculo

INSULINA
FARMACOCINETICA
Al ser una protena, se descompone en el TGI
(no se usa por VO)
Por lo tanto debe administrarse por va
parenteral (SC, IV, IM)
Se absorbe va pulmonar y su inhalacin en
forma de aerosol constituye una va de
administracin prometedora.
Vida media :3 a 5 minutos
Se inactiva enzimticamente en el hgado y el
rin por medio de la enzima insulinasa
Excrecin renal 10%

Mecanismo de accin de la insulina

Caractersticas de las insulinas

TIPO
INSULINA

INICIO
ACCION

ACTIVIDAD
MAX (pico)

DURACION

VIA
ADM

Regular

15-30 min 2-3 Hs

4-6 Hs

NPH
Lenta

1-2 Hs
1-2 Hs

6-10 Hs
6-10 Hs

18-24 Hs SC
18-24 Hs SC

12-18 Hs

24-36 Hs SC

Ultralenta 2-3 Hs
70/30
Reg/NPH

15-30 min 2-3/8-12 Hs 18-24 Hs

SC IV

SC

Insulinas : RAMs
Hipoglucemia es lo mas frecuente
La hipoglucemia inducida por insulina puede
ser seguida de una hiperglucemia de rebote
(efecto Somogyi), debida a la liberacin de
hormonas contrarreguladoras.
Lipodistrofia y lipohipertrofia
Atrofia del tejido graso subcutneo en el sitio
de aplicacin (insulinas no humanas)
Hipertrofia de la grasa subcutnea, si se
aplica repetidamente en el mismo sitio.

Pregunta 3
Antidiabeticos orales :
clasificacin, mecanismo
accin, RAMs

ANTIDIABETICOS ORALES
SULFONILUREAS:
- Clorpropamida
- Tolbutamida
- Glipizide
- Glimepiride
- Glibenclamida
BIGUANIDAS:
- Metformina
TIAZOLIDINEDIONAS:
- Tioglitazona
- Rosiglitazona
INHIBIDORES DE ALFA 1 GLUCOSIDASA:
- Acarbose
- Miglitol
MEGLITINIDAS : Repaglinida

Efectos de los antidiabticos orales

Grupo

Perfil Farmacolgico

Eficacia

Sulfonilureas

liberacin insulina

glucemia

Biguanidas

sensibilidad a insulina

glucemia

Insulina

captacin de glucosa

glucemia

Meglitinidas

liberacin insulina

glucemia

Tiazolidindionas

sensibilidad a insulina

glucemia

Inhib. glucosidasa

velocidad absorcin

glucemia

(repaglinida)

RAMs de los antidiabticos orales

ANTIDIABETICO ORAL

RAMs

Sulfonilureas

Hipoglicemia

Biguanidas

Molestias GI (20%)
Acidosis lctica
Largo plazo interfiere
absorc Vit B12
Hepatotoxicidad
Aumento peso
Molestias GI, flatulencia

Tiazolidinedionas
Inhib. alfaglucosidasa