MEDICAŢIA CU
ACŢIUNE ASUPRA
SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV
Suntmedicamente ce modifică controlul
vegetativ al structurilor efectoare, muşchi
netezi, miocard, glande, acţionând la
nivelul sinapselor colinergice, adrenergice
neuroefectoare sau ganglionare.
Substanţe care acţionează în
domeniul colinergic
Domeniul colinergic cuprinde neuronii,
respectiv sinapsele ce folosesc ca
mediator chimic acetilcolina.
Acetilcolina – compus cuaternar de
amoniu, este sintetizată din colină şi acid
acetic sub influenţa catalitică a
colinacetilazei sau acetilcolintransferazei
în citoplasma neuronilor colinergici.
Acetilcolina
Sinteza
Stocare
Eliberare
Fixare pe receptori
Hidroliza
Acetilcolinaeste sintetizată în
terminaţiile nervoase presinaptice ale
domeniului colinergic din colină (captată
din exterior prin transport activ) şi acid
acetic (furnizat de acetil CoA de origine
mitocondrială). Reacţia este catalizată de
o colinacetiltransferază. Energia
necesară reacţiei provine din hidroliza
ATP.
Eliberarea acetilcolinei în fanta
sinaptică se poate produce prin
difuziune sau prin exocitoză, procese
ce necesită alipirea veziculelor de
membrana presinaptică.
In repaus, pe unitatea de timp, se
sparge un numar mic de vezicule,
eliberându-se un număr mic de cuante
de acetilcolină. Procesul este spontan,
iar frecvenţa eliberării cuantelor de
acetilcolină este dependentă de Ca2+
intracelular.
Acetilcolina eliberată în fantă se fixează
pe receptorii colinergici situaţi pe
membrana postsinaptică.
Se cunosc două tipuri de receptori
colinergici:
receptori muscarinici şi
receptori nicotinici.
Receptorii muscarinici
suntreceptori a căror stimulare
produce efecte similare muscarinei -
alcaloid din ciuperca otravitoare
Amanita muscaria.
Receptorii muscarinici
M1 - din sistemul nervos central şi unii
ganglioni simpatici şi parasimpatici -
ganglionii intramurali din stomac,
M2 - din cord şi muşchii netezi,
M3 - din muşchii netezi şi glandele
exocrine,
M4 din sistemul nervos central.
Receptorii nicotinici
Receptorii nicotinici sunt receptori a
căror stimulare produce efecte similare
nicotinei - alcaloid din tabac (Nicotiana
tabacum).
receptori N1 situaţi neuronal (central şi
ganglionar)
receptori N2 situaţi muscular
Receptorii nicotinici
situaţi:
la nivelul plăcii motorii,
la nivelul ganglionilor vegetativi (simpatici
şi parasimpatici),
la nivelul celulelor medulosuprarenale şi
la nivelul sistemului nervos central.
Receptorii nicotinici
Fixarea acetilcolinei pe
receptorii nicotinici
-fenomene nervoase:
• confuzie mintală,
• comă
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice -Tratamentul
îndepartarea toxicului;
bronhoaspiraţie,
la nevoie respiraţie artificială;
atropină, doze mari - 2 mg iv. repetat la 3-
8 min., până la apariţia primelor semne de
atropinizare (midriază);
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice -Tratamentul
administrarea de reactivatori de
colinesterază (obidoximă, pralidoximă)
care dislocă şi fixează toxicul de pe
colinesterază, enzima redevenind astfel
funcţională;
tratament simptomatic - anticonvulsivante,
sedative
Parasimpatoliticele
substante cu acţiune antagonista selectiva
la nivelul receptorilor muscarinici ai
sinapselor parasimpatice terminale.
antagonizează efectele muscarinice ale
acetilcolinei si ale altor
parasimpatomimetice.
Parasimpatoliticele
Atropina
Scopolamina.
Atropina
este esterul acidului tropic (acid organic
complex) cu un aminoalcool - tropanolul sau
tropina.
blocheaza electiv receptorii muscarinici,
diminua sau suprima controlul parasimpatic al
diferitelor structuri efectoare,
interactioneaza cu unele mecanisme nervos
centrale -actiune antimuscarinica.
Atropina
antivomitiv marcat.
Substituentii cu actiune digestiva
antispastica si antisecretorie
homatropina