Sunteți pe pagina 1din 32

ALCALOIZI FOLOSITI IN

TEHNICA FARMACEUTICA
PROFESOR COORD :VEGA EUGENIA
ELEV:
OMEAG ELENA MADALINA

Argument
Lucrarea de fa prezint finalul acumulrii noiunilor teoretice n orele

de curs colar, referitoare la plante, modul lor de aciune, unele


neajunsuri ale administrrii acestora, cile i mecanismul lor de
aciune.
n alegerea acestei profesii a contat preocuparea mea pentru studiul

plantelor, noiunile teoretice gsindu-i aplicare n timpul stagiului


practic efectuat n unitaile Plafar.
Am observat importana cunoaterii plantelor n ceea ce privete

aciunea i reaciile adverse produse.


Dintre capitolele studiate, m-am oprit la studierea aprofundat a

plantelor i substanelor active, din aceast grup facnd parte cele


care conin alcaloizi.
n aceast grup intr i aa-numitele droguri, adic narcoticele i

stupefiantele, cum sunt: morfina i derivaii si (heroin), hai,


nicotina i altele, care din pcate scurteaz viaa sau secer n fiecare
an zeci sau chiar sute de mii de viei, n special n rndul tinerilor.

Localizare
n vacuolele plantelor
in tesuturi periferice (scoarta de pe tulpini

si radacini)
sub forma de sruri cu diferii acizi (acid
benzoic, citric, meconic, tartric)
sau n combinaii tanice
ns se mai pot gsi i sub form de baze
cuaternare sau teriare

Clasificare
n mod curent alcaloizii se clasific att pe criteriul structurii chimice,
ct i pe cel al originii lor.
Grup

Reprezentani

Derivai de piridin

piperin, coniin, trigonelin, arecaidin, guvacin, pilocarpin, citizin, nicotin, spartein,


peletierin

Derivai de pirolidin

higrin, cuscohigrin, nicotin

Derivai de tropan

atropin, cocain, ecgonin, scopolamin

Derivai de chinolin

chinin, chinidin, dihidrochinin, dihidrochinidin, stricnin, brucin, veratrin, cevadin

Derivai de izochinolin

Alcaloizii din opiu: morfin, codein, tebain, papaverin, narcotin, sanguinarin, narcein,
hidrastin, berberin

Derivai de fenetilamin

mescalin, efedrin

Derivai de indol

Derivate de triptamin: dimetiltriptamin (DMT), NMT, psilocibin, serotonin, melatonin


Ergoline: alcaloizii din ergot: ergin, ergotamin, acid lisergic, etc.; derivai ai acidului
lisergic (LSD)
Beta-carboline: harmin, yohimbin, reserpin, emetin

Derivai de purin

Derivai de xantin: cofein, teobromin, theofilin

Terpene

Din aconit: aconitin


Steroli: solanin, samandarin

Derivai de betain (cu azot


cuaternar)

muscarin, colin, neurin

Clasificare
Dup precursorul biosintetic, alcaloizii pot fi grupai n:
Precursor

Reprezentani - tipul de alcaloid

Ornitin

alcaloizii pirolidinic, pirolizidinici si tropanic

Lisin

alcaloizii piperidinici, piridinici, chinolizidinici

Fenilalanin i Tirosin

alcaloizii izochinolinici, galantaminici; tot din aceti precursori provin i unii protoalcaloizi (efedrina,
catinona, capasaicina) i betalaine (indicaxantina)

Triptofan

alcaloizii indolici de diferite tipuri : eserinic, beta carbolinic, yohimbanic, stricninic, lisergic, dar i
protoalcaloizii psilocina i psilocibina

Acid antranilic

alcaloizii acridinici i chinazolonici

Histidin

alcaloizii imidazolici

Acid mevalonic sau


AcetilCoA

alcaloizii terpenici i sterolici

Baze purinice

alcaloizi purinici

Aciune
SNC: alcaloizii stimulani (cafein, stricnin),

depresoare (morfin)
SNV: alcaloizi simpatomimetici (stumuleaza act.
SNV simpatic - cocain, efedrin), simpatolitici
(impiedica ef. exitarii nervilor simpatici =
consecinta vasodilatatie = iohimbin),
anticolinergici ( antagonizeaza ef acetilcolinei atropin), ganglioplegici ( impiedica temporar
transmiterea influxului nervos prin ganglionii
vegetativi nicotin, spartein)
receptori adrenergici, dopaminergici sau
serotoninergici (alcaloizii din Secale cornutum)
celulele maligne unde pot prezenta aciune
citostatic: vinblastina, vincristina)
parazii ( chinin)

Toxicitate
Majorit. Sunt f toxici, doze mici putand fi fatale
Toxicitatea pe sisteme:
Vincristina- ef. Neurotoxice centrale
Aconitina- tox. Al centrilor bulbari
Vinblastina- puternic leucopeniant, tulb.

Gastro-intest., neurologice, respiratorii


Scopolamina timp indelungat- amnezie
Chinina, morfina- depresie resp.
Strichnina- excitant SNC, in doze
mariconvulsiiMOARTE

Toxicitate
o Unii alcaloizi au efecte secundare cu

aplicatii in terapeutica:
o Alcaloizii din ergotul de secara opresc
lactatia mamiferelor
o Cocaina, morfina, cafeina provoaca
farmacodependenta

ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

Papaverina

Narcotine - Noscamina

N
izochinolina

Morfina

Codeina

Tebaina

Prezentare plante

OPIUM
latexul

concretizat

la

contactul cu aerul

obinut

urma

incizrii

capsulelor imature
Papaver

somniferum,

Papaveraceae, mac

11

pe vremea lui Theophrast, se diferenia:


- meconium = sucul de presare capsul/plant
proaspt
- opios (opos) = latex
laudanum = tinctura de opiu diluata
iniial, opiul se mesteca (gust amar, greos)
din sec. al XVII-lea se fumeaz
Provenien
specia P. somniferum variabilitate mare
astzi, soiuri speciale pentru:
opiu
morfin (opiu cu un coninut ridicat)
smn (scop alimentar)
12

smn bogat n ulei (40%, cu 70% acid linolenic)


ornamental

incizare pe timp uscat, seara


nu mai adnc de din grosimea pericarpului (deschiderea
laticiferelor)
la aer, latexul se brunific, se ntrete
a doua zi, cu un rzuitor/scaf special, se adun picturile
de opiu
se formeaz cocoloae expunere la soare mai multe zile
se brunific complet

13

III. Alcaloizi cu structur insuficient clarificat

n plant, se formeaz n rdcini tebaina


migreaz spre organele cele mai sus plasate
pe parcursul migrrii, tebaina sufer o demetilare:

codeina
2 morfina

tebaina se formeaz i n rdcinile altor specii de Papaver


(P. bracteatum- Iran, Turcia de Est) sau oripavina (P.orientale),
dar nu exist enzimele de demetilare
14

Doar

P.somniferum

poate

transforma

oripavina

in

tebaina
demetilare cu C3, C6

demetilare la C6

oripavina

neopinon
a

dehidrogenare

izomerizar
e
codeinona

morfinona

reducer
e

15

codein
a

reducere
morfina

Aciune, utilizri
1. Alcaloizi morfinanici
MORFINA
analgezic n doze terapeutice (10 mg):
- mpiedic transmisia talamo-cortical a impulsurilor
dureroase
- crete pragul perceperii durerii
- influeneaz reacia psihic a individului la durere
- activ n dureri somatice i viscerale
totodat, sedativ, narcotic
la 50-100 mg, narcotic, astzi nu se mai utilizeaz pentru
aceast indicaie
16

antitusiv
tusei

(3-5 mg) inhib excitaia reflex a centrului

produce depresia centrului respirator


antiemetic (dozele mici au efect emetic)
scade secreia gastric
crete presiunea l.c.r.
produce mioz
inhib peristaltismul intestinal constipaie
antidiuretic
scade temperatura corporal
hipotensiune

stupefiant
la
farmacodependen
17

administrare

repetat

morfinomanie

operaii de mic chirurgie


fracturi
neoplasm
arsuri
preanestezie ptr. chirurgia general
actual, derivai de semisintez/sintez
- hidromorfon
- pentazocina (Fortral)
- fentanil (Mialgin)

18

CODEINA
antitusiv prin deprimarea centrului tusei
poteneaz aciunea analgezicelor (paracetamol, chinina,
aspirina)
aciunea de potenare a efectului analgetic datorat
demetilrii
TEBAINA
(la nivel hepatic) a 10% din codeina administrat, la
morfin
nu are aplicaii terapeutice
semisinteza codeinei, agoniti/antagoniti
ai morfinei
2. Alcaloizi benzilizochinolinici
nenarcotici, spasmolitici
19

PAPAVERINA
spasmolitic al musculaturii netede tub digestiv, ci urinare
n doze mari (300-500 mg) = vasodilatator
NARCOTINA (NOSCAPINA)
antitusiv central
nu determin depresie respiratorie
amplific efectul analgezic al morfinei
semisinteza hidrastinei i a cotarninei, folosite ca
hemostiptice
OPIU
aciune analgezic ce corespunde coninutului n morfin
20

efectul se instaleaz mai lent dect la administrarea


morfinei

ALCALOIZI CU NUCLEU
CHINOLEINIC
CHINAE CORTEX
Cinchona succirubra
(Ecuador)
C. calissaya
C. officinalis
C. ledgeriana,
Rubiaceae
arborele de friguri, coaja
(scoarta) peruviana, coaja
iezuitilor
culturi n: America de Sud,
21

India,
Rusia

Indonezia,

Africa,

Aciune i utilizri
Produs vegetal
decoct, t-ra, extract fluid/uscat, sirop = tonice
ape tonice (70 mg extract/l)
extracie alcaloizi

Chinina (sulfat)
febrifug
antimalaric schizontocid, nu gametocid
model structural pentru antimalaricele de sintez
malarie, dureri din stri gripale
22

ocitocic

MALARIE
Intepatura tantar anofel
Parazitii (sporozoiti) sunt
introdusi in sistemul
circulator
Cantonare in ficat
Afectare hepatocite

Ruperea membranei
hepatocitare

Eliberare merozoiti
23

- fr efecte secundare
- Medicament (OTC): LIMPTAR (sulfat de chinin)

Chinidina (sulfat)
antiaritmic:
- blocant al canalelor de sodiu
- diminu excitabilitatea i contractilitatea miocardului
extrasistole atriale/ventriculare
preventiv n tahicardia paroxistic supraventricular
CHINIDINA SULFAT, cp.
KINIDIN DURULESS, cp. filmate
24

Coffeae semen - Coffea

arabica fam. Rubiaceae

Coffea arabica
Arbore cu frunze
persistente,
ovale, lucioase,
flori albe,
mirositoare,
gupate n
verticile
Fruct: drup verde
care devine roie
la maturitate cu
2 semine ovale

Coffeae semen
Fiind

un stimulent central
potenteaza efectul efedrinei!!
DL 50
150 200 mg cafeina/
kg
Intoxicatia: - spasme aritmice

- tahicardie aritmica

-voma, spasme
abdominale
Tratament intoxicatie: spalaturi
gastrice, diazepam, antispastice

Coffeae semen
Compoziie
chimic
0.6-2.5%

cafein
Cafeina se gsete
legat de acid
clorogenic
Teobromin 0.002%
Teofilin 0.001%
Lipide 10-15%
glucide 50%
Proteine 10%
Steroli
Acizi organici

Aciune

terapeutic
Excitant SNC
Diuretic
Coleretic
Tonic cardiac
Intoxicaia cronic:
Insomnie,
tahicardie,
hiperexcitabilitat
e, tulburri
respiratorii

Colae semen
INDICAII

I UTILIZRI
Oboseal nervoas
Diaree
Inflamaii
CI.: ulcer gastro intestinal
tulburari nervoase
tulburari de somn

SPECIALITI FARMACEUTICE
CAFEINA

SPECIALITI
FARMACEUTICE
TEOFILINA