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Hipnticos
Ansiolticos e Hipnticos
Ansiolticos e Hipnticos
Benzodiaz
e-pnicos
Alprazolam
Clordiazepxi
do
Clonazepam
Clorazepato
Diazepam
Esfazolam
Flurazepam
Lorazepam
Oxazepam
Quazepam
Temazepam
Triazolam
Antagonis
tas dos
BZD
Flumazenil
Outros
ansioltico
s
Antidepressivo
s
Buspirona
Hidroxizina
Barbitric
os
Amobarbital
Fenobarbita
l
Pentobarbit
al
Secobarbita
l
Tiopental
Outros
hipnticos
Antihistamnico
s
Hidrato de
coral
Eszopiclon
a
Etanol
Remelteon
a
Zaleplona
Zolpidem
Ansiolticos e Hipnticos
HISTRICO
BARBITRICOS
No incio do sculo XX
eram a principal
opo teraputica
para o tratamento da
ansiedade.
Complicaes:
1. Risco
de overdose
2. Dependncia grave
Benzodiazepnicos
Benzodiazepnicos
Benzodiazepnicos
REDUZ A
TENSO
PSQUIC
A
VALIUM
(Diazepa
m)
Benzodiazepnicos
196
5
Nome Comercial
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CLOBAZAM
Frizium, Urbanil
CLONAZEPAM
Rivotril
CLORDIAZEPXI
DO
Psicosedim
CLOXAZOLAM
Elum, Olcadil
DIAZEPAM
Benzodiazepnicos
EPIDEMIOLOGIA
Benzodiazepnicos
EPIDEMIOLOGIA
Benzodiazepnicos
EPIDEMIOLOGIA
Benzodiazepnicos
MECANISMO DE AO
Atuam seletivamente
sobre os receptores
GABA-A
Potencializam a
resposta ao GABA
Facilitam a abertura
dos canais de Cl-
Benzodiazepnicos
Farmacocintica
vida
Potncia
Definio: afinidade do
frmaco pelo receptor.
Benzodiazepnicos
Farmacocintica
1)
Absoro e distribuio:
2)
3)
Lipoflicas
Via oral
Durao de ao
Destino
Menos de
6 horas
Mdia 6 a 12
horas
Longa Mais de
12 horas
Curta
Benzodiazepnicos
Farmacocintica
Frmaco
Triazolam,
Midazolam
Lorazepam,
Oxa/Tema
Alprazolam
vida do
vida do
metablit
composto
o
2-4h
2h
8-12 h
6-12
6h
Durao da
Ao
Usos principais
Ultra-curta
Hipntico*
Midazolam usado como
anestsico intravenoso
Curta
Ansioltico, hipntico
Mdia
Ansioltico, antidepressivo
Mdia
Hipntico ansioltico
Nitrazepam
16-40h
Diazepam
20-40h
60h
Longa
Flurazepam
1h
60h
Longa
Clonazepam
50h
Longa
Benzodiazepnicos
AES
Os BZD no tm atividade antipsictica nem
analgsica e no afetam o sistema nervoso
autnomo.
Reduo da ansiedade
Aes hipnticas e sedativas
C.
Amnsia antergrada
D.
Anticonvulsivantes
E.
Relaxamento muscular
A.
B.
Benzodiazepnicos
AES
1) Reduo da ansiedade
Doses baixas.
irritabilidade e agresso: ao
ultracurta (triazolam).
Sndrome
de abstinncia
benzodiazepnica.
Benzodiazepnicos
AES
2) Aes hipnticas e sedativas
tempo para comear a dormir.
durao total do sono.
Tais efeitos tendem a declinar quando os BZD
so tomados regularmente por 1-2 semanas.
Reduo relativamente pequena do sono REM.
Uso a longo prazo X Uso ocasional
Benzodiazepnicos
AES
3) Amnsia antergrada
Bloqueiam a memria de eventos
experimentados enquanto sob sua influncia.
Pequenos procedimentos cirrgicos podem ser
executados sem deixar memrias
desagradveis.
4) Anticonvulsivantes
Benzodiazepnicos
AES
5) Relaxamento muscular
Benzodiazepnicos
Usos teraputicos
Distrbios ansiosos:
Alprazolam:
Tratamentos
Benzodiazepnicos
Usos teraputicos
Distrbios musculares:
Diazepam :
Espasmos
da musculatura esqueltica
Espasticidade de doenas neurodegenerativas (esclerose mltipla
e a paralisia cerebral).
Amnsia:
Benzodiazepnicos
Usos teraputicos
Convulses:
Distrbios de sono:
Benzodiazepnicos
Usos teraputicos
Incapacidad
e de
manuteno
do sono
Efeito
sedativo
mximo
ocorre 2 a 3
h aps a
administra
o oral
T
ri
a
z
o
l
a
m
T
e
m
a
z
e
p
a
m
tempo de
induo de
sono
nmero de
despertares
noturnos
durao do
sono.
insnia
rebote.
vida ~ 85
Insnia
recorrente.
Tolerncia
em poucos
dias
Insnia
rebote
Melhor uso:
forma
intermitente
e no diria.
F
l
u
r
a
z
e
p
a
m
Benzodiazepnicos
Efeitos indesejveis
Toxicidade aguda:
Benzodiazepnicos
Efeitos indesejveis
Sonolncia
Confuso mental
Amnsia
Coordenao motora
prejudicada (afeta habilidades
manuais).
Potencializam o efeito
depressor.
Benzodiazepnicos
Efeitos indesejveis
Tolerncia e dependncia
TOLERNCIA
Menos marcante
do que a dos
barbituratos.
Os efeitos
indutores do sono
mostram
DEPENDNCIA
Fsica e psicolgica se
doses so
administradas por
perodos.
Interrupo abrupta:
abstinncia.
BZD de vida curta
BZD de vida longa
Antagonistas de receptor
benzodiazepnico